Fmoc-3-(氨基氧基)乙酸 | 123106-21-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 芴
• 中文名称: Fmoc-3-(氨基氧基)乙酸
• 中文别名: FMOC-氨基羟酸；FMOC-氨氧基乙酸
• 英文名称: (Fmoc-aminooxy) Acetic Acid
• 英文别名: Fmoc-aminoxyacetic acid；Fmoc-AOAc-OH；2-(9H-fluoren-9-ylmethoxycarbonylamino)oxyacetic acid
• CAS: 123106-21-8
• 化学式: C₁₇H₁₅NO₅
• 分子量: 313.31
• InChiKey: XQLJEKGEUGUEJZ-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 密度：
  1.349±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.7
• 重原子数：
  23
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.18
• 拓扑面积：
  84.9
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  5

安全信息

• 危险等级：
  IRRITANT
• 危险性防范说明：
  P261,P264,P270,P271,P280,P301+P312,P302+P352,P304+P340,P330,P363,P501
• 危险性描述：
  H302,H312,H332
• 储存条件：
  室温

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  Fmoc-3-(氨基氧基)乙酸 在 N,N'-二环己基碳二亚胺 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 19.0h， 生成 Fmoc-aminooxy acetic anhydride
  参考文献：
  名称：

  Ketone-DNA:  A Versatile Postsynthetic DNA Decoration Platform

  摘要：

  [GRAPHICS]A general strategy for the functional diversification of DNA, oligonucleotides under physiological conditions was developed. We describe the synthesis of DNA molecules bearing ketone ports (ketone-DNA) and the efficient postsynthetic decoration of ketone-DNA with structurally diverse aminooxy compounds.

  DOI：

  10.1021/ol016626r
• 作为产物：
  描述：

  fluorenylmethyloxycarbonyl chloride 在 sodium carbonate 作用下， 生成 Fmoc-3-(氨基氧基)乙酸
  参考文献：
  名称：

  CD30 TARGETING ANTIBODY DRUG CONJUGATES AND USES THEREOF

  摘要：

  本发明涉及一种抗体药物偶联物（ADC），包括：（a）Brentuximab，其中Brentuximab在轻链、重链或所有重链和轻链的C-末端具有识别微管蛋白酪氨酸连接酶的识别序列和非天然氨基酸；以及（b）至少一种药物基团；其中每个药物基团通过连接剂连接到每个非天然氨基酸上。本发明还涉及制备该ADC的方法、包含该ADC的制药组合物以及其用途。

  公开号：

  US20220193251A1

文献信息

• Tubulysin compounds, methods of making and use
  申请人：Bristol-Myers Squibb Company

  公开号：US09382289B2

  公开（公告）日：2016-07-05

  Tubulysin compounds of the formula (I) where R1, R2, R3a, R3b, R4, R5, W, and n are as defined herein, are anti-mitotic agents that can be used in the treatment of cancer, especially when conjugated to a targeting moiety.

  管素化合物，其公式为(I) 其中R1、R2、R3a、R3b、R4、R5、W和n如本文所述定义，是一类抗有丝分裂剂，可用于癌症治疗，特别是当它们与靶向部分结合时。
• CYTOTOXIC AGENTS COMPRISING NEW ANSAMITOCIN DERIVATIVES
  申请人：ImmunoGen, Inc.

  公开号：US20160058882A1

  公开（公告）日：2016-03-03

  New ansamitocin derivatives bearing a linking group are disclosed. Also disclosed are methods for the synthesis of these new ansamitocin derivatives and methods for their linkage to cell-binding agents. The ansamitocin derivative-cell-binding agent conjugates are useful as therapeutic agents, which are delivered specifically to target cells and are cytotoxic. These conjugates display vastly improved therapeutic efficacy in animal tumor models compared to the previously described agents.

  披露了带有连接基团的新型安沙米托辛衍生物。还披露了合成这些新型安沙米托辛衍生物的方法以及它们与细胞结合剂的连接方法。安沙米托辛衍生物-细胞结合剂偶联物作为治疗剂非常有用，它们能特异性地传递到目标细胞并具有细胞毒性。与先前描述的药物相比，这些偶联物在动物肿瘤模型中显示出显著提高的治疗效果。
• [EN] MAYTANSINOID DERIVATIVES WITH SELF-IMMOLATIVE PEPTIDE LINKERS AND CONJUGATES THEREOF<br/>[FR] DÉRIVÉS DE MAYTANSINOÏDES COMPRENANT DES LIEURS PEPTIDIQUES AUTO-IMMOLABLES ET CONJUGUÉS CORRESPONDANTS
  申请人：IMMUNOGEN INC

  公开号：WO2018160539A1

  公开（公告）日：2018-09-07

  The invention relates to novel cell-binding agent-maytansinoid conjugate having a self-immolative peptide linker and more specifically to conjugates of formula (I). The invention also provides novel maytansinoid compounds of formula (II), (III), (IV) or (V). The invention further provides compositions and methods useful for inhibiting abnormal cell growth or treating a proliferative disorder in a mammal using the compounds or conjugates of the invention.

  该发明涉及具有自解离肽连接剂的新型细胞结合剂-马坦西酮共轭物，更具体地涉及公式(I)的共轭物。该发明还提供了公式(II)、(III)、(IV)或(V)的新型马坦西酮化合物。该发明进一步提供了使用该发明的化合物或共轭物抑制异常细胞生长或治疗哺乳动物增生性疾病的有效组合物和方法。
• NOVEL INDOLIC DERIVATIVES, THEIR PREPARATION PROCESSES AND THEIR USES IN PARTICULAR AS ANTIBACTERIALS
  申请人：Denis Jean-Noel Marie Leon

  公开号：US20100144726A1

  公开（公告）日：2010-06-10

  The invention relates to the use of at least one compound of the formula (I), in which R and R 3 are particularly a hydrogen atom, R 1 is particularly a hydrogen atom or a methyl, ethyl or isobutyl mi group, R 4 , R 5 , R 6 and R 7 are independently a hydrogen atony, an alkoxyl group with 1 to 7 carbon atoms or a halogen atom, R 2 is a hydrogen atom, an O − group or an OH group, B is an N-GP 1 or NR c , group, GP 1 being a Boc or Cbz group, and R c is a hydrogen atom or a methyl or t-butyl group, for preparing a drug for treating conditions associated with bacterial infections, in particular for treating bacterial diseases.

  该发明涉及使用至少一种具有以下式（I）的化合物，其中R和R3特别是氢原子，R1特别是氢原子或甲基、乙基或异丁基mi基团，R4、R5、R6和R7独立地是氢原子、具有1至7个碳原子的烷氧基团或卤原子，R2是氢原子、O−基团或OH基团，B是N-GP1或NRc基团，GP1是Boc或Cbz基团，Rc是氢原子或甲基或叔丁基基团，用于制备用于治疗与细菌感染相关的疾病症状的药物，特别是用于治疗细菌性疾病。
• One-Pot and Sequential Organic Chemistry on an Enzyme Surface to Tether a Fluorescent Probe at the Proximity of the Active Site with Restoring Enzyme Activity
  作者：Yousuke Takaoka、Hiroshi Tsutsumi、Noriyuki Kasagi、Eiji Nakata、Itaru Hamachi

  DOI：10.1021/ja057926x

  日期：2006.3.1

  enzymatic activity from the completely suppressed state of the labeled hCAII. Such restoring of the activity upon the sequential modification is quite unique compared to conventional affinity labeling methods. The peptide mapping experiment revealed that the labeling reaction was selectively directed to His-3 or His-4, located on a protein surface proximal to the active site. When the fluorescent probe

  一种新的简单方法将功能分子束缚在酶的活性位点附近，而没有任何活性损失。基于亲和标记和随后的腙/肟交换反应，在人碳酸酐酶II (hCAII)的表面上进行一锅顺序反应。在温和条件下，整个步骤的反应以大于 90% 的产率进行。酶活性测定表明，亲和配体从 hCAII 活性位点的释放与氨氧基衍生物的置换同时发生，从而使酶活性从标记 hCAII 的完全抑制状态恢复。与传统的亲和标记方法相比，这种在顺序修饰后恢复活性是非常独特的。肽图分析实验表明，标记反应选择性地指向位于靠近活性位点的蛋白质表面上的 His-3 或 His-4。当荧光探针使用目前的序列化学方法被束缚时，工程化的 hCAII 可以充当针对 hCAII 抑制剂的荧光生物传感器。这清楚地表明了该方法的两个优点，即 (i) 修饰指向活性位点的附近和 (ii) 顺序反应重新打开目标酶的活性位点腔。工程化的 hCAII 可以充当针对 hCAII 抑