GSK 189254; 6-[(3-环丁基-2,3,4,5-四氢-1H-3-苯并氮杂卓-7-基)氧基]-N-甲基-3-吡啶甲酰胺盐酸盐 | 945493-87-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯氮卓类
• 中文名称: GSK 189254; 6-[(3-环丁基-2,3,4,5-四氢-1H-3-苯并氮杂卓-7-基)氧基]-N-甲基-3-吡啶甲酰胺盐酸盐
• 中文别名: 6-[(3-环丁基-2,3,4,5-四氢-1H-3-苯并氮杂卓-7-基)氧基]-N-甲基-3-吡啶甲酰胺盐酸盐；GSK189254;6-[(3-环丁基-2,3,4,5-四氢-1H-3-苯并氮杂卓-7-基)氧基]-N-甲基-3-吡啶甲酰胺盐酸盐
• 英文名称: [3H]-GSK189254
• 英文别名: GSK189254；6-(3-cyclobutyl-2,3,4,5-tetrahydro-1H-benzo[d]azepin-7-yloxy)-N-methyl-nicotinamide hydrochloride；Gsk-189254 hydrochloride；6-[(3-cyclobutyl-1,2,4,5-tetrahydro-3-benzazepin-7-yl)oxy]-N-methylpyridine-3-carboxamide;hydrochloride
• CAS: 945493-87-8
• 化学式: C₂₁H₂₅N₃O₂*ClH
• 分子量: 387.909
• InChiKey: GRQVZNMSXFEEHD-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.61
• 重原子数：
  27
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.43
• 拓扑面积：
  54.5
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  6-[(3-cyclobutyl-2,3,4,5-tetrahydro-1H-3-benzazepin-7-yl)oxy]-N-methyl-3-pyridinecarboxamide 在 甲醇 、 乙酰氯 作用下， 反应 0.5h， 以77%的产率得到GSK 189254; 6-[(3-环丁基-2,3,4,5-四氢-1H-3-苯并氮杂卓-7-基)氧基]-N-甲基-3-吡啶甲酰胺盐酸盐
  参考文献：
  名称：

  WO2008/104589

  摘要：

  公开号：

文献信息

• [EN] METHODS AND COMPOUNDS USEFUL IN TREATING PRURITUS, AND METHODS FOR IDENTIFYING SUCH COMPOUNDS<br/>[FR] MÉTHODES ET COMPOSÉS UTILES POUR TRAITER LE PRURIT, ET PROCÉDÉS D'IDENTIFICATION DESDITS COMPOSÉS
  申请人：ARENA PHARM INC

  公开号：WO2013151982A1

  公开（公告）日：2013-10-10

  The present invention relates to methods of using histamine 3 receptor (H3R) antagonists to treat pruritus or itch in an individual and methods for using H3R to screen for compounds capable of treating pruritus in an individual and methods for using pruritus/itch model systems for screening H3R antagonists for their usefulness in treating pruritus.

  本发明涉及使用组胺3受体（H3R）拮抗剂治疗个体的瘙痒或瘙痒的方法，以及使用H3R筛选能够治疗个体瘙痒的化合物的方法，以及使用瘙痒/瘙痒模型系统筛选H3R拮抗剂以评估其在治疗瘙痒方面的有效性的方法。
• NOVEL DOSAGE FORM
  申请人：Clarke Allan James

  公开号：US20110020447A1

  公开（公告）日：2011-01-27

  The present invention relates to a novel dosage form, to a process for preparing the dosage form and to the use of the dosage form in the treatment of neurological and psychiatric disorders.

  本发明涉及一种新型剂型，涉及制备该剂型的工艺以及该剂型在治疗神经和精神障碍中的应用。
• Combinations comprising 3-phenylsulfonyl-8-piperazinyl-1yl-quinoline
  申请人：GLAXO GROUP LIMITED

  公开号：EP2508177A1

  公开（公告）日：2012-10-10

  The combination of 3-phenylsulfonyl-8-piperazinyl-1yl-quinoline or a pharmaceutically acceptable salt thereof with a second therapeutic agent, wherein the second therapeutic agent is selected from donepezil.

  3-苯磺酰基-8-哌嗪基-1-基喹啉或其药学上可接受的盐与第二种治疗剂的组合，其中第二种治疗剂选自多奈哌齐。
• COMPOSITIONS AND METHODS OF TREATING A NEURODEGENERATIVE DISEASE
  申请人：Axovant Sciences GmbH

  公开号：EP3291816A1

  公开（公告）日：2018-03-14
• COMPOSITIONS FOR TREATMENT OF COGNITIVE DISORDERS
  申请人：Rueter Lynne E.

  公开号：US20090221648A1

  公开（公告）日：2009-09-03

  The present invention relates to compositions for treatment of cognitive deficits. Such compositions can have a nicotinic acetylcholine receptor ligand, of either α4β2 subtype or α7 nicotinic acetylcholine subtype, and a histamine-3 receptor ligand, a method of using the same, and a related article of manufacture. Combinations of such active agents with psychostimulants or monoamine reuptake inhibitors also is contemplated.