Kryptofix222[18F]钾盐 | 107371-67-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氮化合物
• 中文名称: Kryptofix222[18F]钾盐
• 英文名称: K[¹⁸F]F-K₂₂₂ complex
• 英文别名: K[¹⁸F]F-Kryptofix 2.2.2 complex；K[¹⁸F]F-K₂₂₂；[Kryptofix 222]K(18)F；4,7,13,16,21,24-hexaoxa-1,10-diazabicyclo[8.8.8]-hexacosane；Potassium;fluorine-18(1-);4,7,13,16,21,24-hexaoxa-1,10-diazabicyclo[8.8.8]hexacosane
• CAS: 107371-67-5
• 化学式: C₁₈H₃₆N₂O₆*F*K
• 分子量: 433.592
• InChiKey: DTDAQEOBFOFGGH-XCJSLJSFSA-M

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -6.27
• 重原子数：
  28
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  61.9
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  9

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  Kryptofix222[18F]钾盐 、 以 甲醇 、 乙腈 为溶剂， 反应 0.23h， 生成
  参考文献：
  名称：

  使用 GE TracerLab FXFN-Promodule 优化 [18F]MEFWAY 的放射合成，用于对脑血清素 1A 受体进行成像

  摘要：

  本研究的目的是开发一种高度可靠的放射性氟化方法，用于制备 N-{2-[4-(2-甲氧基苯基)哌嗪基]乙基}-N-(2-吡啶基)-N-(4-(18 ) F-氟甲基环己烷)甲酰胺 ([(18) F]Mefway) 使用全自动系统。最优条件由两部分组成。阴离子交换树脂（即季甲胺柱）中捕获的F-18的提取系统是Kryptofix 2.2.2的复合物。（K222，4 毫克/0.9 毫升甲醇）和 K2 CO3（1 毫克/0.1 毫升 H2 O）。除去溶剂后，将甲苯磺酰化的 Mefway 前体（1 毫克/0.5 毫升乙腈）与干燥的 K222-K[(18) F] 在 100°C 下反应 5 分钟。经过纯化和配制，得到[(18) F]Mefway，放射化学产率为38±2.4%（衰减校正，n=34），总合成时间为52±3.4分钟，比活为120。合成结束时为 6 ± 8.7 GBq/µmol，放射化学纯度为 9

  DOI：

  10.1002/jlcr.3067
• 作为产物：
  描述：

  4,7,13,16,21,24-六氧-1,10-二氮双环[8.8.8]二十六烷 在 potassium carbonate 、 重氧水 、 氢氟酸 作用下， 生成 Kryptofix222[18F]钾盐
  参考文献：
  名称：

  使用单个数字微流控反应堆芯片对多种正电子发射断层扫描（PET）示踪剂进行放射性标记†

  摘要：

  放射性示踪剂合成是微流体的理想应用，因为正电子发射断层扫描（PET）成像仅需要纳克量。在研究环境中已经开发了成千上万种放射性示踪剂，但是只有少数几种是现成的，严重限制了可以通过PET在体内进行研究的生物学问题。我们报告了电介质上电润湿（EWOD）数字微流控芯片的开发情况，该芯片可以合成多种18F标记的示踪剂通过确认四种放射性示踪剂（糖，DNA核苷，蛋白质标记化合物和神经递质）的完整合成来靶向一系列生物学过程。该芯片采用同心多功能电极，用于加热，温度感应和EWOD致动。芯片演示了四个18 F标记示踪剂的所有关键合成步骤：氟离子浓度，溶剂交换和化学反应。所获得的90-95％的氟化效率与传统方法可比或更高。

  DOI：

  10.1039/c3lc51195b
• 作为试剂：
  描述：

  benzyl 1,1,2,2,3,3,4,4,5,5,6,6,7,7,8,8,8-heptadecafluorooctane-1-sulfonate 在 Kryptofix222[18F]钾盐 、 四丁基氟化铵 作用下， 以 乙腈 、 四氢呋喃 为溶剂， 生成 氟甲苯
  参考文献：
  名称：

  Use of perfluoro groups in nucleophilic¹⁸F-fluorination

  摘要：

  含有全氟基团的离去基底在标记化学中进行了研究，以利用其特性提高反应性和纯化。以[18F](氟甲基)苯作为模型目标化合物。含有全氟烷基和全氟芳基磺酸基团的前体经过亲核性18F-氟化，研究了全氟基团对取代反应和产物纯化的影响。[18F]氟化物与全氟烷基链发生相互作用，妨碍了亲核取代反应。当使用全氟芳基基团时，取代反应得以进行，并探讨了产物的分离。最终获得了32%的分析产率，并通过氟固相萃取纯化将放射化学纯度提高至约77%。版权所有 © 2009 John Wiley & Sons, Ltd.

  DOI：

  10.1002/jlcr.1695

文献信息

• [EN] PET IMAGING WITH PD-L1 BINDING POLYPEPTIDES<br/>[FR] IMAGERIE PET AVEC DES POLYPEPTIDES DE LIAISON PD-L1
  申请人：BRISTOL MYERS SQUIBB CO

  公开号：WO2017210302A1

  公开（公告）日：2017-12-07

  Provided herein are novel 10Fn3 domains which specifically bind to PD-L1, as well as imaging agents based on the same for diagnostics.

  本文提供了一种新颖的10Fn3结构域，该结构域特异性结合PD-L1，以及基于该结构域的用于诊断的成像剂。
• [EN] NICOTINAMIDE DERIVATIVES<br/>[FR] DÉRIVÉS DE NICOTINAMIDE
  申请人：AUSTRALIAN NUCLEAR SCIENCE TEC

  公开号：WO2009129573A1

  公开（公告）日：2009-10-29

  A compound comprising a pyridine carboxamide structure, for use in imaging or treating melanoma, is described. An aromatic ring in the structure is substituted with a radiohalogen atom and the substitution on the amide nitrogen atom is such that the compound binds to melanin.

  描述了一种含有吡啶羧酰胺结构的化合物，用于成像或治疗黑色素瘤。结构中的芳香环被取代为一个放射性卤原子，并且酰胺氮原子上的取代使得该化合物与黑色素结合。
• Synthesis and Biological Evaluation of a Novel 18F-Labeled Radiotracer for PET Imaging of the Adenosine A2A Receptor
  作者：Thu Hang Lai、Magali Toussaint、Rodrigo Teodoro、Sladjana Dukić-Stefanović、Mathias Kranz、Winnie Deuther-Conrad、Rareş-Petru Moldovan、Peter Brust

  DOI：10.3390/ijms22031182

  日期：——

  The adenosine A2A receptor (A2AR) has emerged as a potential non-dopaminergic target for the treatment of Parkinson's disease and, thus, the non-invasive imaging with positron emission tomography (PET) is of utmost importance to monitor the receptor expression and occupancy during an A2AR-tailored therapy. Aiming at the development of a PET radiotracer, we herein report the design of a series of novel

  腺苷A2A受体（A2AR）已成为治疗帕金森氏病的潜在非多巴胺能靶标，因此，使用正电子发射断层扫描（PET）进行的非侵入性成像对监测受体的表达及其在患者中的占有率至关重要A2AR量身定制的疗法。针对PET示踪剂的发展，我们在此报告了基于A2AR拮抗剂zadendenant的结构和[18F] TOZ1的临床前评估的一系列新型氟化类似物（TOZ1-TOZ7）的设计。放射自显影证实了[18F] TOZ1与小鼠和猪脑纹状体的A2AR特异性体外结合。对小鼠代谢稳定性的研究表明，母体部分分别占血浆和脑样品总活性的76％和92％以上。
• [EN] NOVEL COMPOUNDS AND THEIR USES IN DIAGNOSIS<br/>[FR] NOUVEAUX COMPOSÉS ET LEURS UTILISATIONS EN DIAGNOSTIC
  申请人：UNIV SYDNEY

  公开号：WO2010020000A1

  公开（公告）日：2010-02-25

  A compound of formula (I) wherein, X and Y independently bind TSPO, wherein X and Y are the same or different; and L is a linker that links X to Y; or a salt or solvate thereof. For preference, X and Y may be (II) or (III). The compounds may be radiolabeled with a radioisotope. Also methods for diagnosing or treating TSPO related disorders such as neurodegenerative disorder, inflammation or anxiety, eg.Alzheimer's disease, Parkinson's disease, Huntington's disease, multiple sclerosis, multiple system atrophy, epilepsy, encephalopathy, stroke, brain tumour, anxiety, stress, emotional disturbances or cognitive impairment, glioblastoma, ischemic stroke, herpes encephalitis, HIV, amyotrophic lateral sclerosis, corticobasal degeneration, cancer, depression, an auto-immune disease and an infectious disease.

  式（I）的化合物，其中，X和Y独立地结合TSPO，其中X和Y相同或不同；而L是将X与Y连接的连接剂；或其盐或溶剂。优选，X和Y可以是（II）或（III）。这些化合物可以用放射性同位素标记。还有用于诊断或治疗与TSPO相关的疾病的方法，如神经退行性疾病、炎症或焦虑，例如阿尔茨海默病、帕金森病、亨廷顿病、多发性硬化症、多系统萎缩症、癫痫、脑病、中风、脑瘤、焦虑、压力、情绪失调或认知障碍、胶质母细胞瘤、缺血性中风、疱疹性脑炎、艾滋病病毒、肌萎缩侧索硬化、皮质基底节变性、癌症、抑郁症、自身免疫疾病和传染病。
• A convenient method for the preparation of no-carrier-added O-(2-[18F]fluoroethyl)-L-Tyrosine)
  申请人：Institute of Nuclear Energy Research

  公开号：EP1760056A1

  公开（公告）日：2007-03-07

  This is a novel method for production of no-carrier-added O-(2-[18F]fluoroethyl)-L-Tyrosine which has been proved a suitable PET (position emission tomography) probe for tumor diagnosis imaging. The preparation of the title compound starts from precursors with the chemical structures as in Formula 1, wherein R1 is a protective group for the carboxyl functional group, R2 is a protective group for the amino group, and R3 acts as a leaving group. R1 represents an arylalkyl group, R2 represents a carboxyl group, and R3 represents a p-tosyloxy, methane sulfonyloxy or trifluoromethane sulfonyloxy or bromine. The final purification of the product is using a separation column, which is very convenient for automated synthesis. The invention uses the precursor with the chemical structures as in Formula 1. Formula 1 : Synthesis precursors for O-(2-C18F]fluoroethyl)-L-Tyrosine.

  这是一种用于生产无载体添加的O-(2-[18F]氟乙基)-L-酪氨酸的新方法，已被证明是一种适用于肿瘤诊断成像的PET（正电子发射断层扫描）探针。所述标题化合物的制备始于具有化学结构如公式1中的前体，其中R1是羧基的保护基团，R2是氨基的保护基团，R3作为离去基团。R1代表芳基烷基基团，R2代表羧基，R3代表对甲苯磺酸酯基、甲磺酸酯基或三氟甲磺酸酯基或溴基。产品的最终纯化使用分离柱，非常适合自动合成。该发明使用具有化学结构如公式1的前体。公式1：O-(2-[18F]氟乙基)-L-酪氨酸的合成前体。