L-甲基多巴 | 41372-08-1

• 物质功能分类: 原料药 - 循环系统用药 - 抗高血压病药
• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯丙烷和聚酮 - 苯丙酸
• 中文名称: L-甲基多巴
• 中文别名: 3-羟基-beta-甲基-L-酪氨酸水合物；2-甲基-3-(3,4-二羟基苯基)-L-丙氨酸；L-甲基多巴水合物；α-甲基-L-多巴水合物；左旋甲基多巴水合物；水合甲基多巴；L-A-甲基多巴水合物；(-)-3-(3,4-二羟基苯基)-2-甲基-L-丙氨酸倍半水合物；3-羟基-ALPHA-甲基-L-酪氨酸水合物；甲基多巴；甲基多巴水合物；2-甲基-3-(3,4-二羟基苯基)-L-丙氨酸水合物；3-(3,4-二羟基苯基)-2-甲基-L-丙氨酸水合物；(-)-甲基多巴水合物
• 英文名称: Methyldopa hydrate
• 英文别名: (2S)-2-amino-3-(3,4-dihydroxyphenyl)-2-methylpropanoic acid;hydrate
• CAS: 41372-08-1
• 化学式: C10H15NO5
• 分子量: 229.23
• InChiKey: XDJUBZFLFDODNF-PPHPATTJSA-N

物化性质

• 熔点：
  >300 °C(lit.)
• 溶解度：
  微溶于水，极微溶于乙醇（96%）。它易溶于稀无机酸。
• 稳定性/保质期：

  常规情况下不会分解，也没有危险反应。

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.38
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.3
• 拓扑面积：
  105
• 氢给体数：
  5
• 氢受体数：
  6

安全信息

• 安全说明：
  S24/25
• 危险类别码：
  R20/21,R36/37/38,R42/43,R65
• WGK Germany：
  3
• 海关编码：
  2922504500
• RTECS号：
  YP2860000
• 危险性防范说明：
  P261,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H302,H315,H319,H335

制备方法与用途

生物活性

甲磺酸甲氧明（L-(-)-α-甲氧明）是一种选择性 α2-肾上腺素能激动剂。甲磺酸甲氧明是一种前药，在中枢神经系统中被代谢为 α-甲基酪胺。

体内研究

在一项研究中，给予成年雄性大鼠（60 日龄）甲磺酸甲氧明 (200 mg/kg, 腹腔注射)，结果发现其能够减少 Dieldrin 治疗后首个两小时内升高的血糖反应。

动物模型	60日龄雄性大鼠
剂量	200 mg/kg
给药途径	腹腔注射（i.p.）
结果	在给药后的30分钟内，降低了 Dieldrin 暴露大鼠的血浆葡萄糖浓度约24%。

用途

L-甲基多巴是一种β-受体阻滞型心血管药物，在治疗中等程度的原发性和肾性高血压方面有良好疗效。

文献信息

• ORALLY DISINTEGRATING TABLET
  申请人：Sanwa Kagaku Kenkyusho Co., Ltd

  公开号：EP3023109A1

  公开（公告）日：2016-05-25

  Disclosed is an orally disintegrating tablet including: (a) an active ingredient; (b) a starch with an amylose content of 20% by mass to 30% by mass and a degree of gelatinization of less than 10%; and (c) at least one inorganic excipient selected from the group consisting of magnesium silicate, calcium silicate, and synthetic hydrotalcite. The orally disintegrating tablet is a single-layer tablet or a dry-coated tablet having an inner core and an outer layer. The orally disintegrating tablet as a single-layer tablet or the outer layer of the orally disintegrating tablet as a dry-coated tablet has a crystalline cellulose content of 0% by mass to 5% by mass.

  本发明公开了一种口腔崩解片剂，包括：(a)活性成分；(b)淀粉含量为 20% 至 30%，糊化度低于 10%的淀粉；以及(c)至少一种无机赋形剂，该赋形剂选自硅酸镁、硅酸钙和合成水滑石组成的组。口腔崩解片是具有内核和外层的单层片剂或干包衣片剂。作为单层片剂的口腔崩解片或作为干包衣片剂的口腔崩解片的外层的结晶纤维素含量为 0%（质量分数）至 5%（质量分数）。
• Orally Disintegrating Tablet
  申请人：SANWA KAGAKU KENKYUSHO CO., LTD.

  公开号：US20160136091A1

  公开（公告）日：2016-05-19

  Disclosed is an orally disintegrating tablet including: (a) an active ingredient; (b) a starch with an amylose content of 20% by mass to 30% by mass and a degree of gelatinization of less than 10%; and (c) at least one inorganic excipient selected from the group consisting of magnesium silicate, calcium silicate, and synthetic hydrotalcite. The orally disintegrating tablet is a single-layer tablet or a dry-coated tablet having an inner core and an outer layer. The orally disintegrating tablet as a single-layer tablet or the outer layer of the orally disintegrating tablet as a dry-coated tablet has a crystalline cellulose content of 0% by mass to 5% by mass.