本发明公开了α-酰氧基烯
酰胺类化合物温和高效的制备方法及其在酰胺和
多肽合成中的应用。温度为0~50℃条件下,在
二氯甲烷中炔酰胺和
羧酸发生加成反应得到α-酰氧基烯
酰胺类化合物;产物α-酰氧基烯
酰胺类化合物可以与
胺类化合反应生成酰胺或者
多肽;这两个反应可以分步进行,也可以"一锅"进行,"一锅"进行时不需从前一个反应中提纯产物α-酰氧基烯
酰胺类化合物而直接加入
胺类化合物进行反应。其中,生成酰胺或者
多肽的反应中,溶剂还可以是
水,这为在
水相中定点修饰和标记蛋白质、核酸等
生物大分子提供了新的方法。本发明反应条件温和、无需
金属催化剂,对于羧基α位有手性的
羧酸在形成酰胺键或肽键时无消旋,且操作简单,应用范围广。