(6R)-7-benzyl-6-ethyl-4-(trifluoroacetyl)-4,7-diazaspiro[2.5]octane | 1199793-29-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: (6R)-7-benzyl-6-ethyl-4-(trifluoroacetyl)-4,7-diazaspiro[2.5]octane
• 英文别名: 1-[(6R)-7-benzyl-6-ethyl-4,7-diazaspiro[2.5]octan-4-yl]-2,2,2-trifluoroethanone
• CAS: 1199793-29-7
• 化学式: C₁₇H₂₁F₃N₂O
• 分子量: 326.362
• InChiKey: SNSIXCCHXSMFPA-CQSZACIVSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.5
• 重原子数：
  23
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.59
• 拓扑面积：
  23.6
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (6R)-7-benzyl-6-ethyl-4-(trifluoroacetyl)-4,7-diazaspiro[2.5]octane 在 盐酸 、 5%-palladium/activated carbon 、 氢气 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 反应 15.0h， 以85%的产率得到(6R)-6-ethyl-4-(trifluoroacetyl)-4,7-diazaspiro[2.5]octane hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  [EN] PROCESS FOR THE PREPARATION OF CYCLOPROPYLDIKETOPIPERAZINES AND OF A KEY INTERMEDIATE OF DS-5272
  [FR] PROCÉDÉ DE PRÉPARATION DE CYCLOPROPYLDICÉTOPIPÉRAZINES ET D'UN INTERMÉDIAIRE CLÉ DE DS-5272

  摘要：

  本发明的目的是改进环丙基二酮哌啶及其关键中间体的制备过程。

  公开号：

  WO2018145860A1
• 作为产物：
  描述：

  (6R)-7-benzyl-6-ethyl-4,7-diazaspiro[2.5]octane-5,8-dione 在 硼烷四氢呋喃络合物 、 三乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 22.0h， 生成 (6R)-7-benzyl-6-ethyl-4-(trifluoroacetyl)-4,7-diazaspiro[2.5]octane
  参考文献：
  名称：

  [EN] PROCESS FOR THE PREPARATION OF CYCLOPROPYLDIKETOPIPERAZINES AND OF A KEY INTERMEDIATE OF DS-5272
  [FR] PROCÉDÉ DE PRÉPARATION DE CYCLOPROPYLDICÉTOPIPÉRAZINES ET D'UN INTERMÉDIAIRE CLÉ DE DS-5272

  摘要：

  本发明的目的是改进环丙基二酮哌啶及其关键中间体的制备过程。

  公开号：

  WO2018145860A1

文献信息

• Imidazothiazole Derivatives Having Proline Ring Structure
  申请人：DAIICHI SANKYO COMPANY, LIMITED

  公开号：US20130172362A1

  公开（公告）日：2013-07-04

  Compounds that inhibit interaction between murine double minute 2 (Mdm2) protein and p53 protein and that exhibit anti-tumor activity are provided. Compounds provided by the present disclosure include imidazothiazole derivatives that inhibit interaction between Mdm2 protein and p53 protein and exhibit anti-tumor activity.

  本文提供了抑制小鼠双分子2（Mdm2）蛋白与p53蛋白相互作用并表现出抗肿瘤活性的化合物。本文提供的化合物包括咪唑噻唑衍生物，其抑制Mdm2蛋白与p53蛋白相互作用并表现出抗肿瘤活性。
• IMIDAZOTHIAZOLE DERIVATIVE HAVING 4,7-DIAZASPIROÝ2.5¨OCTANE RING STRUCTURE
  申请人：Daiichi Sankyo Company, Limited

  公开号：EP2298778A1

  公开（公告）日：2011-03-23

  There is provided a novel compound that inhibits the interaction between murine double minute 2 (Mdm2) protein and p53 protein and exhibits anti-tumor activity. The present invention provides an imidazothiazole derivative represented by the following formula (1) having various substituents that inhibits the interaction between Mdm2 protein and p53 protein and exhibits anti-tumor activity: wherein R1 R2, R3, R4, R5, Ar1, and Ar2 in formula (1) each have the same meanings as defined in the specification.

  本发明提供了一种新型化合物，它能抑制小鼠双分 2（Mdm2）蛋白和 p53 蛋白之间的相互作用，并具有抗肿瘤活性。 本发明提供了一种由下式（1）表示的咪唑噻唑衍生物，该衍生物具有各种取代基，可抑制 Mdm2 蛋白和 p53 蛋白之间的相互作用，并具有抗肿瘤活性： 其中，式（1）中的 R1 R2、R3、R4、R5、Ar1 和 Ar2 各自具有与说明书中所定义的相同的含义。
• IMIDAZOTHIAZOLE DERIVATIVE HAVING PROLINE RING STRUCTURE
  申请人：Daiichi Sankyo Company, Limited

  公开号：EP2380892A1

  公开（公告）日：2011-10-26

  [Problem to be Solved] There is provided a novel compound that inhibits interaction between murine double minute 2 (Mdm2) protein and p53 protein and exhibits anti-tumor activity. [Solution] The present invention provides an imidazothiazole derivative represented by the following formula (1) having various substituents that inhibits interaction between Mdm2 protein and p53 protein and exhibits anti-tumor activity: wherein R1 R2, R3, R4, R5, R6, R7, Ar1, and Ar2 in formula (1) respectively have the same meanings as defined in the specification.

  [有待解决的问题］ 有一种新型化合物可抑制小鼠双分 2（Mdm2）蛋白和 p53 蛋白之间的相互作用，并具有抗肿瘤活性。 [解决方案］ 本发明提供了一种由下式（1）表示的咪唑噻唑衍生物，该衍生物具有各种取代基，可抑制 Mdm2 蛋白和 p53 蛋白之间的相互作用，并具有抗肿瘤活性： 其中，式（1）中的 R1 R2、R3、R4、R5、R6、R7、Ar1 和 Ar2 分别与说明书中定义的含义相同。
• Process for the preparation of cyclopropyldiketopiperazines and of a key intermediate of DS-5272
  申请人：F.I.S.—Fabbrica Italiana Sintetici S.p.A.

  公开号：US10836778B2

  公开（公告）日：2020-11-17

  Object of the present invention is an improved process for the preparation of cyclopropyldiketopiperazines and thereof key intermediates.

  本发明的目的是改进环丙基二酮哌嗪及其关键中间体的制备工艺。
• PROCESS FOR THE PREPARATION OF CYCLOPROPYLDIKETOPIPERAZINES AND OF A KEY INTERMEDIATE OF DS-5272
  申请人：F.I.S.- Fabbrica Italiana Sintetici S.p.A.

  公开号：EP3580205B1

  公开（公告）日：2021-05-05