N,3-二甲基-2-吡啶胺 | 156267-13-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 中文名称: N,3-二甲基-2-吡啶胺
• 英文名称: 2-methylamino-3-methylpyridine
• 英文别名: 3-methyl-2-(N-methylamino)pyridine；N,3-dimethylpyridin-2-amine；methyl-(3-methyl-[2]pyridyl)-amine；(3-methyl-2-pyridyl) methanamine
• CAS: 156267-13-9
• 化学式: C₇H₁₀N₂
• mdl: MFCD16697578
• 分子量: 122.17
• InChiKey: CCLYAMRVRNNGEV-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  21 °C (approx)
• 沸点：
  113 °C(Press: 21 Torr)
• 密度：
  1.031±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.5
• 重原子数：
  9
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.285
• 拓扑面积：
  24.9
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

安全信息

• 危险性防范说明：
  P264,P280,P302+P352,P305+P351+P338,P332+P313,P337+P313,P362
• 危险性描述：
  H315,H319

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N,3-二甲基-2-吡啶胺 在 N-溴代丁二酰亚胺(NBS) 、 (1,5-cyclooctadiene)(methoxy)iridium(I) dimer 、 新铜试剂 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 乙腈 为溶剂， 反应 43.0h， 生成 N1-(5-bromo-3-methyl-2-pyridyl)-N1-methylacetamide
  参考文献：
  名称：

  未活化芳烃中 CH 键的铱催化甲硅烷基化：一种空间位阻的菲咯啉配体加速催化，实现新的反应性

  摘要：

  我们报告了一种用于芳基 CH 键硅烷化的新系统。[Ir(cod)(OMe)]2 和 2,9-Me2-菲咯啉 (2,9-Me2-phen) 的组合在较低的温度下催化芳烃的甲硅烷基化，并且比以前报道的更快，当氢副产物被去除，并且具有高官能团耐受性和区域选择性。在活性最高的催化剂存在下，H2 副产物对反应的抑制显示出限制了芳基 CH 键的硅烷化，从而掩盖了它们的高活性。初始速率的分析揭示了含有空间位阻 2,9-Me2-phen 配体但伴随着氢的快速抑制的催化剂的高反应性。使用这种催化剂，在氮气流下去除氢气，富含电子的芳烃，包括那些含有敏感官能团的芳烃，首次以高产率进行甲硅烷化，并且用先前的催化剂进行甲硅烷化的芳烃在更短的时间内以较低的催化剂负载反应。该方法的合成价值通过在包括甲硅烷基化和功能化的简洁序列中制备具有重要药用价值的化合物的关键中间体的制备得到证明。机理研究表明，芳基 CH 键的断裂是可逆的，并且使用

  DOI：

  10.1021/jacs.9b01972
• 作为产物：
  描述：

  2-氨基-3-甲基吡啶 在 sodium hydride 、 三氟乙酸 作用下， 以 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 、 叔丁醇 为溶剂， 反应 12.0h， 生成 N,3-二甲基-2-吡啶胺
  参考文献：
  名称：

  铱和铑催化的C（sp3）的脱氢甲硅烷基化反应？使用氢硅烷的氢键与氮原子相邻

  摘要：

  现在这只是甲硅烷基化的：在铱或铑催化剂的存在下，借助吡啶导向基团，与氮原子相邻的C（sp 3）H键被甲硅烷基化。在铱催化中，不需要在后期过渡金属催化的脱氢偶联反应中通常需要的捕集氢的试剂，如降冰片烯或叔丁基乙烯。但是，在铑催化中，需要1当量的COD（1,5-环辛二烯）才能诱导更高的转化率。

  DOI：

  10.1002/asia.201300930

文献信息

• [EN] 6,7-DIHYDROPYRAZOLO[1,5-A]PYRAZIN-4(5H)-ONE COMPOUNDS AND THEIR USE AS NEGATIVE ALLOSTERIC MODULATORS OF MGLUR2 RECEPTORS<br/>[FR] COMPOSÉS 6,7-DIHYDROPYRAZOLO[1,5-A] PYRAZIN-4(5H)-ONE ET LEUR UTILISATION COMME MODULATEURS ALLOSTÉRIQUES NÉGATIFS DES RÉCEPTEURS MGLUR2
  申请人：JANSSEN PHARMACEUTICA NV

  公开号：WO2016016395A1

  公开（公告）日：2016-02-04

  The present invention relates to novel 6,7-dihydropyrazolo[1,5-a]pyrazin-4(5H)-one derivatives as negative allosteric modulators (NAMs) of the metabotropic glutamate receptor subtype 2 ("mGluR2"). The invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising such compounds, to processes for preparing such compounds and compositions, and to the use of such compounds and compositions for the prevention or treatment of disorders in which the mGluR2 subtype of metabotropic receptors is involved.

  本发明涉及新型的6,7-二氢吡唑[1,5-a]吡嗪-4(5H)-酮衍生物，作为代谢型谷氨酸受体2型("mGluR2")的负变构调节剂(NAMs)。该发明还涉及包含这些化合物的药物组合物，制备这些化合物和组合物的方法，以及使用这些化合物和组合物预防或治疗涉及代谢型受体mGluR2亚型的疾病。
• COMBINATION OF KINASE INHIBITORS AND USES THEREOF
  申请人：INTELLIKINE, LLC

  公开号：US20150030588A1

  公开（公告）日：2015-01-29

  The present invention provides for a method for treating a disease condition associated with PI3-kinase a and/or a receptor tyrosine kinase (RTK) in a subject. In another aspect, the invention provides for a method for treating a disease condition associated with PI3-kinase α and/or an RTK in a subject. In yet another aspect, a method of inhibiting phosphorylation of Akt (S473) in a cell is set forth.

  本发明提供了一种治疗与PI3-激酶a和/或受体酪氨酸激酶（RTK）有关的疾病状况的方法。另一方面，该发明提供了一种治疗与PI3-激酶α和/或受体酪氨酸激酶（RTK）有关的疾病状况的方法。另一方面，提出了一种抑制细胞中Akt（S473）磷酸化的方法。
• TRIAZOLOPYRIDINE 11-BETA HYDROXYSTEROID DEHYDROGENASE TYPE I INHIBITORS
  申请人：Li Jun

  公开号：US20090093516A1

  公开（公告）日：2009-04-09

  Novel compounds are provided which are 11 -beta-hydroxysteroid dehydrogenase type I inhibitors. 11-beta-hydroxysteroid dehydrogenase type I inhibitors are useful in treating, preventing, or slowing the progression of diseases requiring 11-beta-hydroxysteroid dehydrogenase type I inhibitor therapy. These novel compounds of formula I: or stereoisomers or pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein G, Q, X, Y, R 3 , R 3a , and R 3b are defined herein.

  提供了一种新的化合物，它们是11-β-羟基类固醇脱氢酶I型抑制剂。11-β-羟基类固醇脱氢酶I型抑制剂在治疗、预防或减缓需要11-β-羟基类固醇脱氢酶I型抑制剂治疗的疾病的进展方面是有用的。这些具有式I的新化合物： 或其立体异构体或药用可接受的盐，其中G、Q、X、Y、R3、R3a和R3b在此处被定义。
• HETEROCYCLIC COMPOUNDS AND USES THEREOF
  申请人：INFINITY PHARMACEUTICALS, INC.

  公开号：US20130267521A1

  公开（公告）日：2013-10-10

  Compounds and pharmaceutical compositions that modulate kinase activity, including PI3 kinase activity, and compounds, pharmaceutical compositions, and methods of treatment of diseases and conditions associated with kinase activity, including PI3 kinase activity, are described herein.

  本发明描述了调节激酶活性的化合物和药物组合物，包括PI3激酶活性，以及用于治疗与激酶活性相关的疾病和状况的化合物、药物组合物和方法，包括PI3激酶活性。
• [EN] PYRAN-SPIROCYCLIC PIPERIDINE AMIDES AS MODULATORS OF ION CHANNELS<br/>[FR] AMIDES DE PIPÉRIDINE SPIROCYCLIQUES PYRANES UTILISÉS EN TANT QUE MODULATEURS DE CANAUX IONIQUES
  申请人：VERTEX PHARMA

  公开号：WO2013109521A1

  公开（公告）日：2013-07-25

  The invention relates to pyran spirocyclic piperidine amide compounds useful as inhibitors of ion channels. The invention also provides pharmaceutically acceptable compositions comprising the compounds of the invention and methods of using the compositions in the treatment of various disorders.

  本发明涉及用作离子通道抑制剂的吡喃螺环哌啶酰胺化合物。本发明还提供了包含本发明化合物的药用可接受组合物，以及使用这些组合物治疗各种疾病的方法。