7-(1-aminoethyl)-6-bromo-3-methyl-5H-thiazolo[3,2-a]pyrimidin-5-one hydrochloride | 1262441-65-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪类
• 英文名称: 7-(1-aminoethyl)-6-bromo-3-methyl-5H-thiazolo[3,2-a]pyrimidin-5-one hydrochloride
• 英文别名: 7-(1-Aminoethyl)-6-bromo-3-methyl-[1,3]thiazolo[3,2-a]pyrimidin-5-one;hydrochloride
• CAS: 1262441-65-5
• 化学式: C₉H₁₀BrN₃OS*ClH
• 分子量: 324.629
• InChiKey: DWZVVJZWWNZILV-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.27
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.33
• 拓扑面积：
  84
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  7-(1-aminoethyl)-6-bromo-3-methyl-5H-thiazolo[3,2-a]pyrimidin-5-one hydrochloride 在 sodium hydroxide 作用下， 以 水 为溶剂， 反应 0.33h， 生成 (±)-7-(1-aminoethyl)-6-bromo-3-methyl-5H-thiazolo[3,2-a]pyrimidin-5-one
  参考文献：
  名称：

  PYRIMIDINONES AS PI3K INHIBITORS

  摘要：

  本发明提供了调节磷脂酰肌醇3-激酶（PI3Ks）活性并且在治疗与PI3Ks活性相关的疾病方面有用的嘧啶酮类化合物，例如炎症性疾病、免疫性疾病、癌症和其他疾病。

  公开号：

  US20110015212A1
• 作为产物：
  描述：

  (S)-tert-butyl 1-(6-bromo-3-methyl-5-oxo-5H-thiazolo[3,2-a]pyrimidin-7-yl)ethylcarbamate 在 盐酸 作用下， 以 1,4-二氧六环 为溶剂， 反应 1.5h， 生成 7-(1-aminoethyl)-6-bromo-3-methyl-5H-thiazolo[3,2-a]pyrimidin-5-one hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  PYRIMIDINONES AS PI3K INHIBITORS

  摘要：

  本发明提供了调节磷脂酰肌醇3-激酶（PI3Ks）活性并且在治疗与PI3Ks活性相关的疾病方面有用的嘧啶酮类化合物，例如炎症性疾病、免疫性疾病、癌症和其他疾病。

  公开号：

  US20110015212A1

文献信息

• [EN] SUBSTITUTED DIAMINO-PYRIMIDINE AND DIAMINO-PYRIDINE DERIVATIVES AS PI3K INHIBITORS<br/>[FR] DÉRIVÉS DIAMINO-PYRIMIDINES ET DIAMINO-PYRIDINES SUBSTITUÉES EN TANT QU'INHIBITEURS DE PI3K
  申请人：INCYTE CORP

  公开号：WO2012125629A1

  公开（公告）日：2012-09-20

  The present invention provides substituted diamino-pyrimidine and substituted diamino-pyridine derivatives of Formula I; wherein X, Y, R1, R2, and Ar are defined herein, that modulate the activity of phosphoinositide 3-kinases (PI3Ks) and are useful in the treatment of diseases related to the activity of PI3Ks including, for example, inflammatory disorders, immune-based disorders, cancer, and other diseases.

  本发明提供了式I的取代二氨基嘧啶和取代二氨基吡啶衍生物；其中X、Y、R1、R2和Ar在此处定义，可以调节磷脂酰肌醇3激酶（PI3Ks）的活性，并且在治疗与PI3Ks活性相关的疾病方面具有用处，例如炎症性疾病、免疫性疾病、癌症和其他疾病。
• SUBSTITUTED DIAMINO-PYRIMIDINE AND DIAMINO-PYRIDINE DERIVATIVES AS PI3K INHIBITORS
  申请人：Combs Andrew P.

  公开号：US20140066448A1

  公开（公告）日：2014-03-06

  The present invention provides substituted diamino-pyrimidine and substituted diamino-pyridine derivatives of Formula I; wherein X, Y, R 1 , R 2 , and Ar are defined herein, that modulate the activity of phosphoinositide 3-kinases (PI3Ks) and are useful in the treatment of diseases related to the activity of PI3Ks including, for example, inflammatory disorders, immune-based disorders, cancer, and other diseases.

  本发明提供了式I的取代二氨基嘧啶和取代二氨基吡啶衍生物；其中X，Y，R1，R2和Ar在此定义，可以调节磷脂酰肌醇3-激酶（PI3Ks）的活性，并且在治疗与PI3Ks活性相关的疾病中有用，包括炎症性疾病，免疫性疾病，癌症和其他疾病。
• Pyrimidinones as PI3K inhibitors
  申请人：Incyte Corporation

  公开号：EP2845856A1

  公开（公告）日：2015-03-11

  The present invention provides pyrimidinones that modulate activity of phosphoinositide 3-kinases (PI3Ks) and are useful in the treatment of diseases related to the activity of PI3Ks including, for example, inflammatory disorders, immune-based disorders, cancer, and other diseases.

  本发明提供了可调节磷酸肌醇 3- 激酶（PI3Ks）活性的嘧啶酮类化合物，可用于治疗与 PI3Ks 活性有关的疾病，例如炎症性疾病、免疫性疾病、癌症和其他疾病。
• US8940752B2
  申请人：——

  公开号：US8940752B2

  公开（公告）日：2015-01-27
• US9108984B2
  申请人：——

  公开号：US9108984B2

  公开（公告）日：2015-08-18