RS 14203 | 150347-75-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪类
• 英文名称: RS 14203
• 英文别名: 6-(4-pyridylmethyl)-8-(3-nitrophenyl)pyrido[2,3-d]pyridazin-5-one；6-(pyridin-4-ylmethyl)-8-(3-nitrophenyl)pyrido[2,3-d]pyridazin-5-one；8-(3-Nitrophenyl)-6-(4-pyridylmethyl)pyrido(2,3-d)pyridazin-5-one；8-(3-nitrophenyl)-6-(pyridin-4-ylmethyl)pyrido[2,3-d]pyridazin-5-one
• CAS: 150347-75-4
• 化学式: C₁₉H₁₃N₅O₃
• 分子量: 359.344
• InChiKey: DYHGFTMEUMYPOC-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.4
• 重原子数：
  27
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.05
• 拓扑面积：
  104
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  RS 14203 在 m-chloroperoxybenzoic acid 作用下， 以 二氯甲烷 、 乙酸乙酯 为溶剂， 生成 6-(4-pyridyl-N-oxide-methyl)-8-(3-chlorophenyl)-pyrido-[2,3-d]pyridazin-5-one
  参考文献：
  名称：

  Benzopyridazinone and pyridopyridazinone compounds

  摘要：

  苯并吡啶并吡啉酮和吡啉硫酮的化学式为##STR1##其中：X和Y为氮或碳，至少一个为碳，Z为氧或硫；R.sup.1为氢、低烷基、芳基、芳基烷基、杂环烷基、杂环低烷基、杂环芳基或杂环芳基烷基；R.sup.2、R.sup.3、R.sup.4、R.sup.5和R.sup.6独立选择自氢、低烷基、卤素、羧基、烷氧羰基、氨基甲酰基、低烷基羰基、卤代羰基、硫甲基、三氟甲基、氰基或硝基；或其药学上可接受的酯、醚或盐已被发现可用作抗炎、抗哮喘、免疫抑制、抗移植排斥、抗移植宿主排斥、自身免疫疾病或镇痛剂。

  公开号：

  US05716954A1
• 作为产物：
  描述：

  8-(3-nitrophenyl)-pyrido[2,3-d]pyridazin-5-one 在 potassium iodide 、 potassium carbonate 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 、 正己烷 、 乙酸乙酯 为溶剂， 生成 RS 14203
  参考文献：
  名称：

  Benzopyridazinone and pyridopyridazinone compounds

  摘要：

  苯并吡啶并吡啉酮和吡啉硫酮的化学式为##STR1##其中：X和Y为氮或碳，至少一个为碳，Z为氧或硫；R.sup.1为氢、低烷基、芳基、芳基烷基、杂环烷基、杂环低烷基、杂环芳基或杂环芳基烷基；R.sup.2、R.sup.3、R.sup.4、R.sup.5和R.sup.6独立选择自氢、低烷基、卤素、羧基、烷氧羰基、氨基甲酰基、低烷基羰基、卤代羰基、硫甲基、三氟甲基、氰基或硝基；或其药学上可接受的酯、醚或盐已被发现可用作抗炎、抗哮喘、免疫抑制、抗移植排斥、抗移植宿主排斥、自身免疫疾病或镇痛剂。

  公开号：

  US05716954A1

文献信息

• Administration of phosphodiesterase inhibitors for the treatment of premature ejaculation
  申请人：——

  公开号：US20020037828A1

  公开（公告）日：2002-03-28

  A method is provided for treatment of premature ejaculation by administration of a phosphodiesterase inhibitor, e.g., an inhibitor of a Type III, Type IV, or Type V phosphodiesterase. In a preferred embodiment, administration is on as “as needed” basis, i.e., the drug is administered immediately or several hours prior to sexual activity. Pharmaceutical formulations and packaged kits are also provided.

  提供了一种通过施用磷酸二酯酶抑制剂（例如，III型、IV型或V型磷酸二酯酶抑制剂）治疗早泄的方法。在一个优选的实施方案中，根据 "需要 "给药，即在性活动前立即或数小时给药。此外，还提供药物制剂和包装套件。
• Treatment of female sexual dysfunction with phosphodiesterase inhibitors
  申请人：——

  公开号：US20040014761A1

  公开（公告）日：2004-01-22

  A topical pharmaceutical composition is provided for the treatment of female sexual dysfunction, wherein the composition is formulated so as to contain a therapeutically effective amount of a phosphodiesterase inhibitor and a pharmaceutically acceptable carrier for topical administration. The phosphodiesterase inhibitor is generally selected from Type III, Type IV, Type V, and nonspecific phosphodiesterase inhibitors.

  提供了一种用于治疗女性性功能障碍的外用药物组合物，其中该组合物经配制后含有治疗有效量的磷酸二酯酶抑制剂和用于局部给药的药学上可接受的载体。磷酸二酯酶抑制剂一般选自 III 型、IV 型、V 型和非特异性磷酸二酯酶抑制剂。
• BENZO AND PYRIDO PYRIDAZINONE AND PYRIDAZINTHIONE COMPOUNDS WITH PDE IV INHIBITING ACTIVITY
  申请人：SYNTEX (U.S.A.) INC.

  公开号：EP0612321A1

  公开（公告）日：1994-08-31
• PYRIDO PYRIDAZINONE AND PYRIDAZINTHIONE COMPOUNDS WITH PDE IV INHIBITING ACTIVITY
  申请人：SYNTEX (U.S.A.) INC.

  公开号：EP0612321B1

  公开（公告）日：1999-08-25
• ADMINISTRATION OF PHOSPHODIESTERASE INHIBITORS FOR THE TREATMENT OF PREMATURE EJACULATION
  申请人：Vivus, Inc.

  公开号：EP1418896A2

  公开（公告）日：2004-05-19