4'-fluorobiphenylsulfonyl chloride

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 4'-fluorobiphenylsulfonyl chloride
• 英文别名: 2-(4-fluorophenyl)benzenesulfonyl chloride
• 化学式: C₁₂H₈ClFO₂S
• 分子量: 270.712
• InChiKey: HATLZQXBVKJRIA-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.7
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  42.5
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4'-fluorobiphenylsulfonyl chloride 在 水 、 lithium perchlorate 、 potassium carbonate 作用下， 以 乙腈 为溶剂， 以80 %的产率得到3-fluorodibenzo[c,e][1,2]oxathiine 6,6-dioxide
  参考文献：
  名称：

  通过脱氢 C-O 键形成电化学合成磺内酯衍生物

  摘要：

  实现了用于合成磺内酯的电化学脱氢 C-O 键形成。在K 2 CO 3和H 2 O存在下，恒流电解[1,1'-联苯]-2-磺酰氯定量得到芳基稠合磺内酯。在优化条件下，得到了多种磺内酯衍生物。对照实验表明，原位产生的磺酸盐的电化学氧化会提供磺基中间体。

  DOI：

  10.1021/acs.orglett.3c01062
• 作为产物：
  描述：

  4-氟联苯 在 氯磺酸 作用下， 以 氯仿 为溶剂， 生成 4'-fluorobiphenylsulfonyl chloride
  参考文献：
  名称：

  Arylsulfonyl hydroxamic acid derivatives

  摘要：

  本发明的化合物具有以下公式，其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9和Q如上所定义，适用于治疗从关节炎、癌症、组织溃疡、黄斑变性、再狭窄、牙周病、表皮溃疡性水疱病、巩膜炎等由基质金属蛋白酶活性特征的疾病，艾滋病、败血症、脓毒症休克和其他涉及TNF产生的疾病。此外，本发明的化合物可以与标准非甾体抗炎药（NSAID'S）和镇痛药联合治疗，也可与诸如阿霉素、多柔比星、顺铂、依托泊苷、紫杉醇、多西他赛及其他生物碱（如长春碱）等细胞毒药物联合治疗癌症。

  公开号：

  US06599890B1
• 作为试剂：
  描述：

  氯磺酸 、 4-氟联苯 在 ice 、 氯仿 、 水 、 Brine 、 magnesium sulfate 、 desired product 、 4'-fluorobiphenylsulfonyl chloride 、 4'-fluorobiphenylsulfonic acid 、 乙酸乙酯 、 正己烷 作用下， 反应 0.5h， 生成 4'-fluorobiphenylsulfonyl chloride
  参考文献：
  名称：

  Arylsulfonylamino hydroxamic acid derivatives

  摘要：

  一种化合物的公式1，其中R1，R2和Q的定义如上所述，可用于治疗以下疾病：关节炎，癌症，组织溃疡，黄斑变性，再狭窄，牙周病，表皮溶解性水泡病，巩膜炎和其他以基质金属蛋白酶活性为特征的疾病，艾滋病，败血症，脓毒性休克和其他涉及TNF产生的疾病。此外，本发明的化合物可与标准非甾体类抗炎药（NSAID）和镇痛药一起使用，并与细胞毒性药物（如阿霉素、多柔比星、顺铂、依托泊苷、紫杉醇、替加氟等生物碱，如长春新碱）结合使用，用于治疗癌症。

  公开号：

  US20020006920A1

文献信息

• [EN] UREA SUBSTITUTED SULPHONAMIDE DERIVATIVES<br/>[FR] DERIVES DE SULFONAMIDE SUBSTITUES PAR UREE
  申请人：BIOTIE THERAPIES CORP

  公开号：WO2010146236A1

  公开（公告）日：2010-12-23

  The present invention relates to sulphonamide derivatives, whith a urea moiety. The invention also relates to the use of the derivatives as inhibitors of collagen receptor integrins, especially α2β1 integrin inhibitors e.g. in connection with diseases and medical conditions that involve the action of cells and platelets expressing collagen receptors, their use as a medicament, e.g. for the treatment of thrombosis, inflammation, cancer and vascular diseases, pharmaceutical compositions containing them and a process for preparing them. The sulphonamide derivatives have the general formula (I) or (I').

  本发明涉及含有脲基的磺胺类衍生物。该发明还涉及将这些衍生物用作胶原受体整合素的抑制剂，特别是α2β1整合素抑制剂，例如在涉及表达胶原受体的细胞和血小板的疾病和医疗状况中使用，其用作药物，例如用于治疗血栓形成、炎症、癌症和血管疾病，含有它们的药物组合物以及制备它们的方法。这些磺胺类衍生物具有一般式(I)或(I')。
• [EN] ALKENYL- AND ALKYNYL-CONTAINING METALLOPROTEASE INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DE METALLOPROTEASES, CONTENANT ALCENYLE ET ALCYNALE
  申请人：PROCTER & GAMBLE

  公开号：WO2000051975A1

  公开（公告）日：2000-09-08

  Disclosed are compounds which are inhibitors of metalloproteases and which are effective in treating conditions characterized by excess activity of these enzymes. In particular, the compounds have a structure according to Formula (I) where X, W, Z, A, G, R?1, R2, R3, R4, R5, R5'¿ and k have the meanings described in the specification. This invention also includes optical isomers, diastereomers and enantiomers of said formula, and pharmaceutically-acceptable salts, biohydrolyzable amides, esters, and imides thereof. Also described are pharmaceutical compositions comprising these compounds, and methods of treating or preventing metalloprotease-related maladies using the compounds or the pharmaceutical compositions.

  本发明涉及一种金属蛋白酶抑制剂化合物，其能够有效治疗由这些酶过度活性引起的疾病。特别地，该化合物具有如公式（I）所示的结构，其中X，W，Z，A，G，R1，R2，R3，R4，R5，R5'和k具有规范中描述的含义。本发明还包括该公式的光学异构体、对映异构体和对映体，以及其药学上可接受的盐、生物水解酰胺、酯和亚酰胺。还描述了包含这些化合物的药物组合物，以及使用这些化合物或药物组合物治疗或预防金属蛋白酶相关疾病的方法。
• Aryl Alkyl Sulfonamides As Therapeutic Agents For The Treatment Of Bone Conditions
  申请人：Ralston Stuart Hamilton

  公开号：US20080119555A1

  公开（公告）日：2008-05-22

  The present invention pertains to certain aryl alkyl sulfonamides and derivatives thereof which, inter alia, inhibit osteoclast survival, formation, and/or activity; and/or inhibit bone resorption, and more particularly to compounds of the formula: wherein: Ar 1 is independently C 5-20 aryl (e.g., biphenyl, phenanthryl, fluorenyl, or carbazolyl, most preferably biphenyl), and is optionally substituted; R N is independently —H, acyl, C 5-20 aryl-C 1-7 alkyl, C 3-20 heterocyclyl, or C 1-7 alkyl, and is optionally substituted; R alk is a C 2-10 alkylene group, and is optionally substituted; and Q is independently —H or an organic group having from 1 to 30 atoms selected from carbon, nitrogen, oxygen, sulfur, phosphorus, fluorine, chlorine, bromine, and iodine (e.g., an oxy-type group, an amine-type group, etc.); and pharmaceutically acceptable salts, solvates, amides, esters, ethers, chemically protected forms, and prodrugs thereof. The present invention also pertains to pharmaceutical compositions comprising such compounds, and the use of such compounds and compositions, both in vitro and in vivo, to inhibit osteoclast survival, formation, and/or activity, and to inhibit conditions mediated by osteoclasts and/or characterised by bone resorption, in the treatment of bone disorders such as osteoporosis, rheumatoid arthritis, cancer associated bone disease, Paget's disease, and the like; and/or in the treatment of conditions associated with inflammation or activation of the immune system.

  本发明涉及某些芳基烷基磺酰胺及其衍生物，其中，它们抑制破骨细胞的存活、形成和/或活性；和/或抑制骨吸收，更具体地说，是式子的化合物： 其中：Ar1独立地是C5-20芳基（例如，联苯、菲、芴或咔唑基，最好是联苯），并且可以选择性地被取代；RN独立地是-H、酰基、C5-20芳基-C1-7烷基、C3-20杂环基或C1-7烷基，并且可以选择性地被取代；Ralk是C2-10烷基链，可以选择性地被取代；Q独立地是-H或具有1-30个由碳、氮、氧、硫、磷、氟、氯、溴和碘选择的有机基团（例如，氧型基团，胺型基团等）；以及其药学上可接受的盐、溶剂化合物、酰胺、酯、醚、化学保护形式和前药。本发明还涉及包含这样的化合物的制药组合物，以及在体外和体内使用这样的化合物和组合物来抑制破骨细胞的存活、形成和/或活性，并抑制由破骨细胞介导和/或通过骨吸收表征的骨疾病的治疗，例如骨质疏松症、类风湿性关节炎、与癌症相关的骨疾病、帕吉特病等；和/或用于治疗与炎症或免疫系统激活有关的疾病。
• Aryl alkyl sulfonamides as therapeutic agents for the treatment of bone conditions
  申请人：The University Court of the University of Aberdeen

  公开号：US07964643B2

  公开（公告）日：2011-06-21

  The present invention pertains to compounds of the following formula (wherein RP, r, q, RN, Ralk, and Q are as defined herein) and compositions comprising those compounds. The compounds may be used to inhibit osteoclast survival, formation, and/or activity; to inhibit conditions mediated by osteoclasts and/or characterised by bone resorption; in the treatment of bone disorders such as osteoporosis, rheumatoid arthritis, cancer associated bone disease, Paget's disease; and/or in the treatment of conditions associated with inflammation or activation of the immune system.

  本发明涉及以下式子的化合物（其中RP、r、q、RN、Ralk和Q的定义如下）以及含有这些化合物的组合物。这些化合物可以用于抑制破骨细胞的存活、形成和/或活性；抑制由破骨细胞介导的和/或以骨吸收为特征的疾病；用于治疗骨疾病，如骨质疏松、类风湿性关节炎、与癌症相关的骨病和Paget病；以及用于治疗与炎症或免疫系统激活相关的疾病。
• UREA SUBSTITUTED SULPHONAMIDE DERIVATIVES
  申请人：Koivunen Jarkko Tapani

  公开号：US20120196884A1

  公开（公告）日：2012-08-02

  The present invention relates to sulphonamide derivatives, whith a urea moiety. The invention also relates to the use of the derivatives as inhibitors of collagen receptor integrins, especially α2β1 integrin inhibitors e.g. in connection with diseases and medical conditions that involve the action of cells and platelets expressing collagen receptors, their use as a medicament, e.g. for the treatment of thrombosis, inflammation, cancer and vascular diseases, pharmaceutical compositions containing them and a process for preparing them. The sulphonamide derivatives have the general formula (I) or (I′).

  本发明涉及含有尿素基团的磺酰胺衍生物。本发明还涉及将这些衍生物用作胶原受体整合素的抑制剂，特别是α2β1整合素抑制剂，例如在涉及表达胶原受体的细胞和血小板的疾病和医疗状况中，将其用作药物，例如用于治疗血栓形成、炎症、癌症和血管疾病，包含它们的制药组合物以及制备它们的过程。磺酰胺衍生物具有通式（I）或（I′）。