3-bromo-2-ethylaniline

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 3-bromo-2-ethylaniline
• 化学式: C₈H₁₀BrN
• 分子量: 200.078
• InChiKey: YNFNCYIUPQLIEX-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.7
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.25
• 拓扑面积：
  26
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  1

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-bromo-2-ethylaniline 生成 3-(3,6-dihydro-2H-pyran-4-yl)-2-ethylaniline
  参考文献：
  名称：

  PYRAZINE DERIVATIVE OR SALT THEREOF, AND USE OF SAME

  摘要：

  本发明的目的是提供一种化合物，可用作抗肿瘤剂或类似物，以及包含该化合物的制药组合物、抗肿瘤剂和脱氢鸟苷酸脱氢酶抑制剂。根据本发明，提供了由通式（1）表示的化合物或其盐。 在该式中，R1表示氢原子或C1-6烷基；R2、R3、R4和R5相同或不同，每个表示氢原子、卤素原子、C1-6烷基（可以被取代）、C1-6烷氧基（可以被取代）或类似物；R6相同或不同，每个表示卤素原子、C1-6烷基（可以被取代）或C1-6烷氧基（可以被取代）；R7表示C3-8环烷基（可以被取代）或类似物；m表示0到6的整数；断线表示单键或双键。

  公开号：

  US20220259185A1
• 作为产物：
  描述：

  3-bromo-2-ethenylaniline 在 platinum(IV) oxide 、 氢气 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 20.0~25.0 ℃ 、50.0 kPa 条件下， 反应 3.0h， 以90%的产率得到3-bromo-2-ethylaniline
  参考文献：
  名称：

  一种加氢还原烯基芳香卤代衍生物的方法

  摘要：

  本发明公开了一种加氢还原烯基芳香卤代衍生物的方法，包括以下步骤：在反应容器内，将烯基芳香卤代衍生物溶解于极性质子溶剂中，再加入催化剂，在氢气压力为0.01mpa‑0.07mpa的条件下搅拌反应；所得的反应液经过滤、浓缩，得粗品；粗品经后处理，得乙基芳香卤代衍生物(作为还原产物)。本发明采用极性质子溶剂(无水甲醇、无水乙醇)，加入二氧化铂作为催化剂，在低压氢压彻底还原烯基并保护芳环卤素，得到乙基芳香卤代衍生物。该方法具有操作条件温和、高效安全、处理简单、反应彻底且选择性高等优点。

  公开号：

  CN110002930B

文献信息

• HETEROARYL COMPOUNDS AS BTK INHIBITORS AND USES THEREOF
  申请人：Merck Patent GmbH

  公开号：US20160096834A1

  公开（公告）日：2016-04-07

  The present invention relates to imidazo pyridine compounds, and pharmaceutically acceptable compositions thereof, useful as BTK inhibitors.

  本发明涉及咪唑吡啶化合物及其药学上可接受的组合物，用作BTK抑制剂。
• Cinnamide derivatives as KCNQ potassium channel modulators
  申请人：——

  公开号：US20030166650A1

  公开（公告）日：2003-09-04

  There is provided novel cinnamide derivatives of Formula I 1 wherein R is C 1-4 alkyl or trifluoromethyl; R 1 is selected from the group consisting of pyridinyl, quinolinyl, thienyl, furanyl, 1,4-benzodioxanyl, 1,3-benzodioxolyl, chromanyl, indanyl, biphenylyl, phenyl and substituted phenyl in which said substituted phenyl is substituted with one or two substituents each independently selected-from the group consisting of halogen, C 1-4 alkyl, C 1-4 alkoxy, trifluoromethyl, trifluoromethoxy and nitro; R 2 and R 3 are each independently selected from the group consisting of hydrogen, C 1-4 alkyl, and halogen; R 4 is selected from the group consisting of di(C 1-4 alkyl)amino, trifluoromethoxy and optionally substituted morpholin-4-yl, pyridinyl, pyrimidinyl, piperazinyl, and pyrazinyl with one or two substituents in which said substituent is independently selected from the group consisting of C 1-4 alkyl, aminomethyl, hydroxymethyl, chloro or fluoro; R 5 is hydrogen, chloro or fluoro; or R 4 and R 5 taken together are —CH═CH—CH═CH— or —X(CH 2 ) m Y— in which X and Y are each independently selected from the group consisting of CH 2 , (CH 2 ) n N(R 9 )— and O, wherein m is 1 or 2; n is 0 or 1; and R 6 , R 7 , and R 8 are each independently selected from hydrogen, chloro and fluoro; and R 9 is selected from the group consisting of hydrogen, C 1-4 alkyl, hydroxyethyl, C 1-4 alkoxyethyl, cyclopropylmethyl, —CO 2 (C 1-4 alkyl), and —CH 2 CH 2 NR 10 R 11 in which R 10 and R 11 are each independently hydrogen or C 1-4 alkyl, which are openers of the KCNQ potassium channels and are useful in the treatment of disorders which are responsive to the opening of the KCNQ potassium channels.

  提供了一种新型的 Formula I1 中的肉桂酰胺衍生物，其中 R 为 C1-4 烷基或三氟甲基；R1 选自吡啶基、喹啉基、噻吩基、呋喃基、1,4-苯并二氧杂基、1,3-苯并二氧杂基、色基、茚基、联苯基、苯基和取代苯基，其中所述取代苯基取代有一个或两个取代基，每个取代基独立地选自卤素、C1-4 烷基、C1-4 烷氧基、三氟甲基、三氟甲氧基和硝基；R2 和 R3 各自独立地选自氢、C1-4 烷基和卤素；R4 选自二(C1-4 烷基)氨基、三氟甲氧基和可选取代的吗啉-4-基、吡啶基、嘧啶基、哌嗪基和吡嗪基，其中所述基带有一个或两个取代基，所述取代基独立地选自 C1-4 烷基、氨甲基、羟甲基、氯或氟；R5 为氢、氯或氟；或者 R4 和 R5 结合成 —CH═CH—CH═CH— 或 —X(CH2)mY—，其中 X 和 Y 各自独立地选自 CH2、(CH2)nN(R9)— 和 O，其中 m 为 1 或 2；n 为 0 或 1；R6、R7 和 R8 各自独立地选自氢、氯和氟；R9 选自氢、C1-4 烷基、羟乙基、C1-4 烷氧乙基、环丙基甲基、—CO2(C1-4 烷基) 和 —CH2CH2NR10R11，其中 R10 和 R11 各自独立地为氢或 C1-4 烷基，这些化合物是 KCNQ 钾通道的开放剂，可用于治疗对 KCNQ 钾通道的开放有反应的疾病。
• Pyridinyl, pyrimidinyl and pyrazinyl amides as potassium channel openers
  申请人：——

  公开号：US20040102449A1

  公开（公告）日：2004-05-27

  The present invention provides novel heterocyclic amides and related derivatives having the general Formula I 1 wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , A, B and Z are as defined in the specification, or a nontoxic pharmaceutically acceptable salt, solvate or hydrate thereof which are openers or activators of KCNQ potassium channels. The present invention also provides pharmaceutical compositions comprising said heterocyclic amides and to the method of treatment of disorders sensitive to KCNQ potassium channel opening activity such as migraine or a migraine attack, bipolar disorders, epilepsy, acute and chronic pain and anxiety.

  本发明提供了具有一般式I1的新型杂环酰胺和相关衍生物，其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、A、B和Z如规范中所定义，或其无毒药学上可接受的盐、溶剂或水合物，它们是KCNQ钾通道的开放剂或激活剂。本发明还提供了包括上述杂环酰胺的药物组合物以及对于对KCNQ钾通道开放活性敏感的疾病的治疗方法，如偏头痛或偏头痛发作、双相障碍、癫痫、急性和慢性疼痛和焦虑。
• Verfahren zur Herstellung von Chinolinen
  申请人：BASF Aktiengesellschaft

  公开号：EP0294685A2

  公开（公告）日：1988-12-14

  Die Erfindung betrifft ein Verfahren zur Herstellung von Chinolinen durch Umsetzung von Anilinen mit α,β-ungesättigten Aldehyden oder Ketonen in Schwefelsäure von etwa 70 bis 85 Gew.% in Gegenwart katalytischer Mengen Iod bei erhöhter Temperatur.

  本发明涉及一种制备喹啉类化合物的工艺，该工艺是通过苯胺与 α、β-不饱和醛或酮在约 70 至 85 wt.%的硫酸中，在催化量碘的存在下，在高温下进行反应。
• PYRIDINYL, PYRIMIDINYL AND PYRAZINYL AMIDES AS POTASSIUM CHANNEL OPENERS
  申请人：Bristol-Myers Squibb Company

  公开号：EP1581498A2

  公开（公告）日：2005-10-05