N,N-二甲基-1-吡咯烷甲酰胺 | 409314-87-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡咯烷类
• 中文名称: N,N-二甲基-1-吡咯烷甲酰胺
• 英文名称: N,N-dimethylpyrrolidine-1-carboxamide
• 英文别名: 1,1-dimethyl-3,3-tetramethylene urea；DmPyU；pyrrolidine-1-carboxylic acid dimethylamide；Pyrrolidin-1-carbonsaeure-dimethylamid
• CAS: 409314-87-0
• 化学式: C₇H₁₄N₂O
• mdl: MFCD06154304
• 分子量: 142.201
• InChiKey: KOBACBDXOYORNV-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.2
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.857
• 拓扑面积：
  23.6
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  1

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N,N-二甲基-1-吡咯烷甲酰胺 在 草酰氯 、 三乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 3.25h， 生成 (9ci)-2-(1-吡咯烷)-1H-苯并咪唑
  参考文献：
  名称：

  氯甲ami盐：制备2-氨基苯并咪唑，2-氨基苯并恶唑和2-氨基苯并噻唑衍生物的有效试剂

  摘要：

  一类反应涉及氯甲酸盐（TCFH 1A，BTCFH 1B，DmCFH 1C，DmPCFH 1d中，BPCFH 1E）和2-氨基苯酚9A，苯-1,2-二胺9B，和2-氨基苯硫酚9C得到2- aminobenzoxazole 13，2- aminobenzoimidazole 14和2-氨基苯并噻唑15衍生物分别作为主要产物，这是因为用二甲胺作为更好的离去基团进行原位杂环化。由N，N-二甲基碳酰氯反应制备13-15的尝试16用2-氨基苯酚9A，苯-1,2-二胺9B，和2-氨基苯硫酚9C是不成功的，并给出了意想不到的产品苯并恶唑-2-醇18A，苯并咪唑-2-酮18b中，和小号- （2-氨基-苯基）N，N-二甲基硫代氨基甲酸酯19。关于氯甲盐的另一方面反应1A-E与3-苄基-2- hydrazinoquinoxaline 3和1- hydrazinophthalazine盐酸盐4在三乙胺的存在为基础，得到[1

  DOI：

  10.1002/jhet.5570430312
• 作为产物：
  描述：

  四氢吡咯 以85.5%的产率得到N,N-二甲基-1-吡咯烷甲酰胺
  参考文献：
  名称：

  PROTON ACCEPTOR IMINIUM/CARBOCATION-TYPE COUPLING AGENTS

  摘要：

  包含质子受体的新型亚胺型偶联剂，可有益地用作各种化学多肽和/或多核苷酸合成中的偶联剂，并且特别适用于在肽合成中提高产率和抑制旋光异构化的偶联剂。还公开了一种制备这种亚胺型偶联剂的方法以及它们在多肽和/或多核苷酸制备中的用途。

  公开号：

  US20100144588A1

文献信息

• C-terminal modified oxamyl dipeptides as inhibitors of the ICE-ced-3 family of cysteine proteases
  申请人：——

  公开号：US20020042376A1

  公开（公告）日：2002-04-11

  This invention is directed to novel oxamyl dipeptide ICE/ced-3 family inhibitor compounds. The invention is also directed to pharmaceutical compositions containing these compounds, as well as to the use of such compositions in the treatment of patients suffering inflammatory, autoimmune and neurodegenerative diseases, for the prevention of ischemic injury, and for the preservation of organs that are to undergo a transplantation procedure.

  这项发明涉及新型的oxamyl二肽ICE/ced-3家族抑制剂化合物。该发明还涉及含有这些化合物的药物组合物，以及在治疗患有炎症性、自身免疫和神经退行性疾病的患者中使用这些组合物，用于预防缺血性损伤，并用于保存即将进行移植手术的器官。
• A Novel Family of Onium Salts Based Upon Isonitroso Meldrum's Acid Proves Useful as Peptide Coupling Reagents
  作者：Ayman El-Faham、Ramon Subirós-Funosas、Fernando Albericio

  DOI：10.1002/ejoc.201000314

  日期：2010.7

  new family of uronium salts (HTMU, HMMU, and HDmPyMU) based on isonitroso Meldrum's acid (HONM) are reported as stand-alone coupling reagents. Amide bond formation with the use of these reagents occurred more quickly than that with other uronium salts as a result of the presence of a neighboring group effect with a cyclic structure. Thus, these novel onium salts were often more effective in the acylation

  据报道，基于异亚硝基 Meldrum 酸 (HONM) 的一系列新的铀盐（HTMU、HMMU 和 HDmPyMU）可用作独立偶联剂。由于存在具有环状结构的相邻基团效应，使用这些试剂形成酰胺键的速度比使用其他脲盐的速度更快。因此，与相关的基于 Oxyma 和苯并三唑的试剂相比，这些新的鎓盐在弱亲核试剂的酰化和光学纯度控制方面通常更有效。在 HONM 衍生物中，HMMU 在减少外消旋化和组装诸如 Aib-ACP 十肽或 Leu-脑啡肽五肽的类似物等要求严格的序列方面表现出最佳性能。此外，还讨论了将 HONM 作为添加剂与碳二亚胺结合使用的范围和限制。
• [EN] HETEROCYCLIC COMPOUND AND USE THEREOF<br/>[FR] COMPOSÉ HÉTÉROCYCLIQUE ET SON UTILISATION
  申请人：TAKEDA PHARMACEUTICALS CO

  公开号：WO2019027058A1

  公开（公告）日：2019-02-07

  The present invention provides a heterocyclic compound having an orexin type 2 receptor agonist activity. A compound represented by the formula (I) : wherein each symbol is as described in the specification, or a salt thereof, is useful as an agent for the prophylaxis treatment of narcolepsy.

  本发明提供了一种具有促进睡觉素2型受体激动剂活性的杂环化合物。公式（I）所代表的化合物：其中每个符号如规范中所述，或其盐，可用作预防治疗嗜睡症的药剂。
• [EN] FUSED THIAZOLE AND THIOPHENE DERIVATIVES AS KINASE INHIBITORS<br/>[FR] DÉRIVÉS THIAZOLE ET THIOPHÈNE FUSIONNÉS COMME INHIBITEURS DE KINASE
  申请人：UCB PHARMA SA

  公开号：WO2009071895A1

  公开（公告）日：2009-06-11

  A series of fused bicyclic thiazole and thiophene derivatives which are substituted in the 2-position by an optionally substituted morpholin-4-yl moiety, and in the 4-position by hydroxy, oxo or an amine moiety, being selective inhibitors of PI3 kinase enzymes, are accordingly of benefit in medicine, for example in the treatment of inflammatory, autoimmune, cardiovascular, neurodegenerative, metabolic, oncological, nociceptive or ophthalmic conditions. (I)

  一系列在2位被一个可选择取代的吗啡啉-4-基团取代，并在4位被羟基、酮基或胺基团取代的融合双环噻唑和噻吩衍生物，作为选择性PI3激酶酶抑制剂，在医学上具有益处，例如在治疗炎症、自身免疫、心血管、神经退行性、代谢、肿瘤、疼痛或眼科疾病方面。（I）
• Fused Thiazole Derivatives As Kinase Inhibitors
  申请人：Alexander Rikki Peter

  公开号：US20110003785A1

  公开（公告）日：2011-01-06

  A series of 6,7-dihydro[1,3]thiazolo[5,4-c]pyridin-4(5H)-one derivatives, which are substituted in the 2-position by a substituted morpholin-4-yl moiety, being selective inhibitors of PI3 kinase enzymes, are accordingly of benefit in medicine, for example in the treatment of inflammatory, autoimmune, cardiovascular, neurodegenerative, metabolic, oncological, nociceptive or ophthalmic conditions.

  一系列在2位被取代吗啡啶-4-基团取代的6,7-二氢[1,3]噻唑并[5,4-c]吡啶-4(5H)-酮衍生物，作为选择性PI3激酶酶抑制剂，在医学上具有益处，例如在治疗炎症性、自身免疫性、心血管、神经退行性、代谢性、肿瘤学、疼痛性或眼科疾病方面。