N-(1-甲基壬基)丙烯酰基酰胺 | 141374-81-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 中文名称: N-(1-甲基壬基)丙烯酰基酰胺
• 中文别名: 他折派特
• 英文名称: Tarazepide
• 英文别名: N-[(3S)-1-methyl-2-oxo-5-phenyl-3H-1,4-benzodiazepin-3-yl]-1-azatricyclo[6.3.1.04,12]dodeca-2,4(12),5,7-tetraene-2-carboxamide
• CAS: 141374-81-4
• 化学式: C₂₈H₂₄N₄O₂
• 分子量: 448.5
• InChiKey: CZPILLBHPRAPCB-AREMUKBSSA-N

物化性质

• 溶解度：
  溶于二甲基亚砜

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.6
• 重原子数：
  34
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  6.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.18
• 拓扑面积：
  66.7
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

制备方法与用途

生物活性

Tarazepide 是一种有效且特异性的 CCK-A 受体拮抗剂。

靶点

CCK-A receptor

体内研究

Tarazepide 减少小肠电活动，降低间期胰液分泌，尤其是蛋白质；减少头期和早期餐后（牛奶）引起的碳酸氢盐和蛋白质分泌。静脉注射 CCK-8 引起的胰液蛋白质分泌受到阿托品的影响较小，但 Tarazepide 及其与阿托品联合使用显著减少了胰液蛋白质分泌；相比之下，Tarazepide 或阿托品完全阻断了内含 CCK-8 的小肠引起的胰液蛋白质分泌。

在实验中，将瘦素以 0.1、1.0 和 10.0 μg/kg i.d. 的剂量给予动物。Tarazepide（2.5 mg/kg, i.d.），一种 CCK(1) 受体拮抗剂，在给药前给予大鼠。在大鼠中，通过放射免疫测定法 (RIA) 测定瘦素注射后的血浆 CCK 水平。禁食的大鼠内含 0.1 或 10.0 μg/kg 瘦素显著且剂量依赖性地增加胰液蛋白质和淀粉酶分泌量。瘦素引起的胰腺分泌反应在给予辣椒素去感觉神经或在给药前用 Tarazepide 预处理的大鼠中被完全阻断。

文献信息

• Alpha,beta-unsaturated esters and acids by stereoselective dehydration
  申请人：Deng Xiaohu

  公开号：US20060004195A1

  公开（公告）日：2006-01-05

  There are provided by the present invention certain pyrazole based CCK-1 receptor modulators which have the general formula: wherein Ar is an aromatic or heteroaromatic group, X is a hydrocarbon linker, Y is a bond or hydrocarbon linker and R 1 , R 2 , R 3 , R 4 and R 5 are certain organic substituents, methods for making the same, and stereoselective dehydration methods for generally making α,β-unsaturated esters, acids and their derivatives.

  本发明提供了一些基于吡唑的CCK-1受体调节剂，其具有以下一般式： 其中Ar是芳香族或杂环芳基，X是碳氢链，Y是键或碳氢链，R1、R2、R3、R4和R5是某些有机取代基，以及制备这些化合物的方法，以及用于通常制备α，β-不饱和酯，酸及其衍生物的立体选择性脱水方法。
• Sulfonamide compounds
  申请人：Allison Brett

  公开号：US20060069286A1

  公开（公告）日：2006-03-30

  Certain sulfonamide compounds are dual CCK1/CCK2 inhibitors useful in the treatment of CCK1/CCK2 mediated diseases.

  某些磺酰胺化合物是双CCK1/CCK2抑制剂，在治疗CCK1/CCK2介导的疾病中很有用。
• [EN] CCK-1 RECEPTOR MODULATORS<br/>[FR] MODULATEURS DU RECEPTEUR DE CCK-1
  申请人：JANSSEN PHARMACEUTICA NV

  公开号：WO2004007463A1

  公开（公告）日：2004-01-22

  There are provided by the present invention certain pyrazole based CCK-1 receptor modulators.

  本发明提供了一些基于吡唑的CCK-1受体调节剂。
• [EN] IMIDAZOLES AND THEIR USE CCK-1 RECEPTOR MODULATORS<br/>[FR] IMIDAZOLES ET LEUR UTILISATION COMME MODULATEURS DU RECEPTEUR CCK-1
  申请人：JANSSEN PHARMACEUTICA NV

  公开号：WO2005063716A1

  公开（公告）日：2005-07-14

  Certain imidazole compounds of formula (i) wherein R1, R2 and Ar are specified ring systems, m is 0, 1, or 2, and R4 is COOR5 or CONR6R7, are CCK1 modulators useful in the treatment of CCK1 mediated diseases.

  具有以下结构的某些咪唑化合物（i）其中R1，R2和Ar是指定的环系统，m为0、1或2，R4为COOR5或CONR6R7，是用于治疗CCK1介导疾病的CCK1调节剂。
• Nitrate prodrugs able to release nitric oxide in a controlled and selective way and their use for prevention and treatment of inflammatory, ischemic and proliferative diseases
  申请人：Scaramuzzino, Giovanni

  公开号：EP1336602A1

  公开（公告）日：2003-08-20

  New pharmaceutical compounds of general formula (I): F-(X)q where q is an integer from 1 to 5, preferably 1; -F is chosen among drugs described in the text, -X is chosen among 4 groups -M, -T, -V and -Y as described in the text. The compounds of general formula (I) are nitrate prodrugs which can release nitric oxide in vivo in a controlled and selective way and without hypotensive side effects and for this reason they are useful for the preparation of medicines for prevention and treatment of inflammatory, ischemic, degenerative and proliferative diseases of musculoskeletal, tegumental, respiratory, gastrointestinal, genito-urinary and central nervous systems.

  通式（I）的新药物化合物：F-（X）q，其中q是1到5的整数，最好是1；-F是在文本中描述的药物中选择的，-X是在文本中描述的4个组-M，-T，-V和-Y中选择的。通式（I）的化合物是硝酸盐前药，可以在体内以受控和选择性的方式释放一氧化氮，而不会产生降压副作用，因此它们非常适用于制备用于预防和治疗肌肉骨骼，皮肤，呼吸，消化，泌尿和中枢神经系统的炎症，缺血，退行性和增生性疾病的药物。