sulfosuccinimidyl 6-[3'-(2-pyridyldithio)propionamido]hexanoate | 150244-18-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: sulfosuccinimidyl 6-[3'-(2-pyridyldithio)propionamido]hexanoate
• 英文别名: sulfo-LC-SPDP；2,5-dioxo-1-[6-[3-(pyridin-2-yldisulfanyl)propanoylamino]hexanoyloxy]pyrrolidine-3-sulfonic acid
• CAS: 150244-18-1
• 化学式: C₁₈H₂₃N₃O₈S₃
• 分子量: 505.594
• InChiKey: ASNTZYQMIUCEBV-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.6
• 重原子数：
  32
• 可旋转键数：
  14
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  219
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  11

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  sulfosuccinimidyl 6-[3'-(2-pyridyldithio)propionamido]hexanoate 、 6-(4-aminobenzyl)-1,4,8,11-tetraazacyclotetradecane-N,N',N'',N'''-tetraacetic acid 以 水 为溶剂， 反应 4.0h， 以87%的产率得到(6-(6-(3-(2-pyridyldithio)propionamido)hexanamido)benzyl)-1,4,8,11-tetraazacyclotetradecane-1,4,8,11-tetraacetic acid
  参考文献：
  名称：

  Liposomal Cu-64 Labeling Method Using Bifunctional Chelators: Poly(ethylene glycol) Spacer and Chelator Effects

  摘要：

  Two bifunctional Cu-64 chelators (BFCs),(6-(6-(3-(2-pyridyldithio)propionamido)hexanamido)benzyl)-1,4,8,11-tetraazacyclotetradecane-1,4,8,11-tetraacetic acid (TETA-PDP) and 4-(2-(2-pyridyldithioethyl)ethanamido)-11-carboxymethyl-1,4,8,11-tetraazabicyclo(6.6.2)hexadecane (CB-TE2A-PDEA), were synthesized and conjugated to long-circulating liposomes (LCLs) via attachment to a malcimide lipid. An in vitro stability assay of Cu-64-TETA, Cu-64-TETA-PEG2k, and Cu-64-CB-TE2A-PEG2k liposomes showed that more than 86% of the radioactivity remains associated with the liposomal fraction alter 48 h of incubation with mouse scrum. The in vivo time activity curves (TAC) for the three liposomal formulations showed that similar to 50% of the radioactivity cleared from the blood pool in 16-18 h. As expected, the in vivo biodistribution and TAC data obtained at 48 h demonstrate that the clearance of radioactivity from the liver slows with the incorporation of a poly(ethylene glycol)-2k (PEG2k) brush. Our data suggest that Cu-64-TETA and Cu-64-CB-TE2A are similarly stable in the blood pool and accumulation of radioactivity in the liver and spleen is not related to the stability of Cu-64 dictator complex: however, clearance of Cu-64 from the liver and spleen are faster when injected as Cu-64-TETA-chelated liposomes rather than Cu-64-CB-TE2A-chelated liposomes.

  DOI：

  10.1021/bc100018n
• 作为产物：
  描述：

  sodium;N-[6-(2,5-dioxo-3-sulfopyrrolidin-1-yl)oxy-6-oxohexyl]-3-(pyridin-2-yldisulfanyl)propanimidate 、 Sodium phosphate, tribasic- 、 氯化钠 、 乙二胺四乙酸 、 叠氮化钠 、 以 Phosphate-Buffered Saline 、 水 为溶剂， 反应 1.0h， 生成 sulfosuccinimidyl 6-[3'-(2-pyridyldithio)propionamido]hexanoate 、
  参考文献：
  名称：

  Patterned binding of functionalized microspheres for optical diffraction-based biosensors

  摘要：

  本发明提供了一种廉价而灵敏的系统和方法，用于检测介质中存在的分析物。该系统包括一种衍射增强元件，例如功能化微球，这些微球被改性以使其能够与目标分析物结合。此外，该系统包括一种聚合物膜，该聚合物膜可以包括金属涂层，在其上印刷了一种特定的、预定的分析物特异性受体图案。当目标分析物附着到聚合物膜的选择区域时，通过分析物的物理尺寸和定义的精确位置，通过透射和/或反射光的衍射发生。产生了一幅衍射图像，可以轻松地用肉眼或可选的感应装置看到。

  公开号：

  US06221579B1

文献信息

• [EN] DERIVATIVES OF AMANITA TOXINS AND THEIR CONJUGATION TO A CELL BINDING MOLECULE<br/>[FR] DÉRIVÉS DE TOXINES D'AMANITES ET LEUR CONJUGAISON À UNE MOLÉCULE DE LIAISON CELLULAIRE
  申请人：HANGZHOU DAC BIOTECH CO LTD

  公开号：WO2017046658A1

  公开（公告）日：2017-03-23

  Derivatives of Amernita toxins of Formula (I), wherein, formula (a) R 1, R 2, R 3, R 4, R 5, R 6, R 7, R 8, R 9, R 10, X, L, m, n and Q are defined herein. The preparation of the derivatives. The therapeutic use of the derivatives in the targeted treatment of cancers, autoimmune disorders, and infectious diseases.

  Amernita毒素的衍生物的化学式（I），其中，化学式（a）中的R 1、R 2、R 3、R 4、R 5、R 6、R 7、R 8、R 9、R 10、X、L、m、n和Q在此处被定义。这些衍生物的制备。这些衍生物在靶向治疗癌症、自身免疫性疾病和传染病中的治疗用途。
• [EN] CONTROLLED DRUG RELEASE FROM SOLID SUPPORTS<br/>[FR] SUPPORTS SOLIDES POUR LA LIBÉRATION CONTRÔLÉE DE MÉDICAMENTS
  申请人：PROLYNX LLC

  公开号：WO2011140392A1

  公开（公告）日：2011-11-10

  The invention relates to solid supports useful in medical applications that provide controlled release of drugs, such as peptides, nucleic acids and small molecules. The drugs are covalently coupled to the solid support through a linkage that releases the drug or a prodrug through controlled beta elimination.

  这项发明涉及在医疗应用中有用的固体支持物，可提供药物的控制释放，如肽、核酸和小分子。这些药物通过一个通过受控β消除释放药物或前药的连接与固体支持物共价偶联。
• [EN] POLYPEPTIDE-OPIOID CONJUGATES AND USES THEREOF<br/>[FR] CONJUGUÉS POLYPEPTIDES OPIOÏDES ET UTILISATIONS ASSOCIÉES
  申请人：ANGIOCHEM INC

  公开号：WO2013056096A1

  公开（公告）日：2013-04-18

  The invention features polypeptide-opioid conjugates capable of crossing the blood-brain barrier. The polypeptide-opioid conjugates can be used to treat a condition that is modulated by opioid receptors such as pain (e.g., postoperative pain, cancer pain, acute pain, and chronic pain).

  这项发明涉及能够穿越血脑屏障的多肽-阿片类肽共轭物。这些多肽-阿片类肽共轭物可用于治疗受阿片类受体调节的疾病，如疼痛（例如术后疼痛、癌症疼痛、急性疼痛和慢性疼痛）。
• [EN] CYTOTOXIC AND ANTI-MITOTIC COMPOUNDS, AND METHODS OF USING THE SAME<br/>[FR] COMPOSÉS CYTOTOXIQUES ET ANTIMITOTIQUES ET LEURS PROCÉDÉS D'UTILISATION
  申请人：CDRD VENTURES INC

  公开号：WO2016041082A1

  公开（公告）日：2016-03-24

  Compounds having cytotoxic and/or anti-mitotic activity are disclosed. Methods associated with preparation and use of such compounds, as well as pharmaceutical compositions comprising such compounds, are also disclosed. Also disclosed are compositions having the structure: (T)-(L)-(D), wherein (T) is a targeting moiety, (L) is an optional linker, and (D) is a compound having cytotoxic and/or anti-mitotic activity.

  揭示了具有细胞毒性和/或抗有丝分裂活性的化合物。还揭示了与制备和使用这些化合物相关的方法，以及包含这些化合物的药物组合物。还揭示了具有结构的组合物：(T)-(L)-(D)，其中(T)是靶向基团，(L)是可选的连接剂，(D)是具有细胞毒性和/或抗有丝分裂活性的化合物。
• [EN] NOVEL CYTOTOXIC AGENTS FOR CONJUGATION OF DRUGS TO CELL BINDING MOLECULE<br/>[FR] NOUVEAUX AGENTS CYTOTOXIQUES POUR LA CONJUGAISON DE MÉDICAMENTS AVEC LA MOLÉCULE DE LIAISON CELLULAIRE
  申请人：HANGZHOU DAC BIOTECH CO LTD

  公开号：WO2015028850A1

  公开（公告）日：2015-03-05

  Provided are cytotoxic agents, pyrrolo[2,1-c][1,4]benzodiazepine (PBD) derivatives, their conjugates with a cell-binding agent, the preparation and the therapeutic uses in the targeted treatment of cancers, autoimmune disorders, and infectious diseases.

  提供了细胞毒性药物，吡咯并[2,1-c][1,4]苯二氮杂环己烷（PBD）衍生物，它们与细胞结合剂的结合物，以及在靶向治疗癌症、自身免疫性疾病和传染病中的制备和治疗用途。