3-methylamino-4-phenoxy-5-sulfamylbenzyl alcohol | 62273-28-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 3-methylamino-4-phenoxy-5-sulfamylbenzyl alcohol
• 英文别名: 5-(hydroxymethyl)-3-(methylamino)-2-phenoxybenzenesulfonamide
• CAS: 62273-28-3
• 化学式: C₁₄H₁₆N₂O₄S
• 分子量: 308.358
• InChiKey: NYXGWHUICJWIRE-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.1
• 重原子数：
  21
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.14
• 拓扑面积：
  110
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-methylamino-4-phenoxy-5-sulfamylbenzyl alcohol 在 氢溴酸 作用下， 以 溶剂黄146 为溶剂， 生成 5-Bromomethyl-3-methylamino-2-phenoxy-benzenesulfonamide
  参考文献：
  名称：

  DE2630637

  摘要：

  公开号：
• 作为产物：
  描述：

  ethyl 3-amino-4-phenoxy-5-sulfamoylbenzoate 在 lithium aluminium tetrahydride 、 碳酸氢钠 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 六甲基磷酰三胺 为溶剂， 生成 3-methylamino-4-phenoxy-5-sulfamylbenzyl alcohol
  参考文献：
  名称：

  DE2630637

  摘要：

  公开号：
• 作为试剂：
  描述：

  3-氨基-5-(羟甲基)-2-苯氧基苯磺酰胺 、 碘甲烷 、 碳酸氢钠 、 六甲基磷酰三胺 在 3-methylamino-4-phenoxy-5-sulfamylbenzyl alcohol 、 乙醇 作用下， 以 水 为溶剂， 反应 18.0h， 以is obtained with a melting point of 167°-168° C.的产率得到3-methylamino-4-phenoxy-5-sulfamylbenzyl alcohol
  参考文献：
  名称：

  Sulphonamides, compositions containing the same and methods for using

  摘要：

  本发明涉及一系列新化合物及其盐，并涉及制备该化合物的方法，其具有以下通式： 其中，R1代表未取代或取代的苯氧基、苯硫基、苄基、苯基亚磺酰基或苯胺基基团；R2代表-YR2'基团，其中Y代表-O-、-S-或-NH-，R2'代表C1-C6烷基、C2-C6烯基或-炔基；或者被苯基、呋喃基、噻吩基或吡啶基取代的甲基或乙基；R3和R4可以相同或不同，未取代或取代，代表氢或直链或支链C1-C8烷基、C2-C8烯基或-炔基、C5-C7环烷基、苯基或不超过两个来自氧、硫和氮的杂原子的5、6或7元杂环环系统，或被苯基或不超过两个来自氧、硫和氮的杂原子的5、6或7元杂环环系统取代的C1-C3烷基；R4还代表较低的羰基烷氧基基团、C1-C6烷酰基基团或苯甲酰基基团；以及与药学上可接受的酸形成的盐。本发明化合物具有明显的利尿和/或利盐作用，且钾离子的排泄非常低。低毒性也使得本发明化合物在人类和兽医实践中特别有价值。

  公开号：

  US04082851A1

文献信息

• Compositions and methods for the treatment of hypertension or oedemas
  申请人：Leo Pharmaceutical Products Ltd. A/S (Lovens Kemiske Fabrik

  公开号：US04247550A1

  公开（公告）日：1981-01-27

  The invention relates to a series of new compounds, salts thereof and to methods for the preparation of the compounds which have the general formula ##STR1## in which R.sub.1 stands for an unsubstituted or substituted phenoxy, phenylthio, benzyl, phenylsulfinyl, or anilino radical; R.sub.2 stands for a --YR.sub.2 ' radical, in which Y represents --O--, --S--, or --NH--, and R.sub.2 ' represents C.sub.1 -C.sub.6 -alkyl, C.sub.2 -C.sub.6 -alkenyl or -alkynyl; or methyl or ethyl substituted with phenyl, furyl, thienyl or pyridyl; R.sub.3 and R.sub.4 which can be the same or different, and unsubstituted or substituted, stand for hydrogen or for a straight or branched C.sub.1 -C.sub.8 -alkyl, C.sub.2 -C.sub.8 -alkenyl or -alkynyl radical, a C.sub.5 -C.sub.7 -cycloalkyl, a phenyl, or a 5-, 6- or 7-membered heterocyclic ring system containing not more than two hetero atoms selected from the group consisting of oxygen, sulphur and nitrogen, or for a C.sub.1 -C.sub.3 alkyl radical substituted with phenyl or with a 5-, 6- or 7-membered heterocyclic ring system containing not more than two hetero atoms selected from the group consisting of oxygen, sulphur and nitrogen; and R.sub.4 furthermore stands for a lower carbalkoxy radical, a C.sub.1 -C.sub.6 alkanoyl radical, or a benzoyl radical; and salts thereof with pharmaceutically acceptable acids. The compounds of the invention possess a pronounced diuretic and/or saluretic activity with a very low excretion of potassium ions. The low toxicity also makes the present compounds particularly valuable in human and veterinary practice.

  该发明涉及一系列新化合物、其盐以及制备该化合物的方法，其具有以下通式： ##STR1## 其中，R1代表未取代或取代的苯氧基、苯硫基、苄基、苯基亚磺酰基或苯胺基基团；R2代表--YR2'基团，其中Y代表--O--、--S--或--NH--，R2'代表C1-C6烷基、C2-C6烯基或-炔基；或被苯基、呋喃基、噻吩基或吡啶基取代的甲基或乙基；R3和R4可以相同或不同，未取代或取代，代表氢或直链或支链C1-C8烷基、C2-C8烯基或-炔基、C5-C7环烷基、苯基或含有不超过两个选自氧、硫和氮的杂原子的5、6或7元杂环环系，或被取代为含有不超过两个选自氧、硫和氮的杂原子的5、6或7元杂环环系的C1-C3烷基；R4还代表较低的碳酸烷氧基、C1-C6酰基或苯甲酰基；以及与药用酸盐的盐。该发明的化合物具有显著的利尿和/或盐利尿作用，同时钾离子的排泄非常低。低毒性也使得该化合物在人类和兽医实践中特别有价值。
• US4247550A
  申请人：——

  公开号：US4247550A

  公开（公告）日：1981-01-27
• DE2630637
  申请人：——

  公开号：——

  公开（公告）日：——
• Sulphonamides, compositions containing the same and methods for using
  申请人：Leo Pharmaceutical Products Ltd.

  公开号：US04082851A1

  公开（公告）日：1978-04-04

  The invention relates to a series of new compounds, salts thereof and to methods for the preparation of the compounds which have the general formula ##STR1## in which R.sub.1 stands for an unsubstituted or substituted phenoxy, phenylthio, benzyl, phenylsulfinyl, or anilino radical; R.sub.2 stands for a -YR.sub.2 ' radical, in which Y represents -O-, -S-, or -NH-, and R.sub.2 ' represents C.sub.1 -C.sub.6 -alkyl, C.sub.2 -C.sub.6 -alkenyl or -alkynyl; or methyl or ethyl substituted with phenyl, furyl, thienyl or pyridyl; R.sub.3 and R.sub.4 which can be the same or different, and unsubstituted or substituted, stand for hydrogen or for a straight or branched C.sub.1 -C.sub.8 -alkyl, C.sub.2 -C.sub.8 -alkenyl or -alkynyl radical, a C.sub.5 -C.sub.7 -cycloalkyl, a phenyl, or a 5-, 6- or 7-membered heterocyclic ring system containing not more than two hetero atoms selected from the group consisting of oxygen, sulphur and nitrogen, or for a C.sub.1 -C.sub.3 alkyl radical substituted with phenyl or with a 5-, 6- or 7-membered heterocyclic ring system containing not more than two hetero atoms selected from the group consisting of oxygen, sulphur and nitrogen; and R.sub.4 furthermore stands for a lower carbalkoxy radical, a C.sub.1 -C.sub.6 alkanoyl radical, or a benzoyl radical; and Salts thereof with pharmaceutically acceptable acids. The compounds of the invention possess a pronounced diuretic and/or saluretic activity with a very low excretion of potassium ions. The low toxicity also makes the present compounds particularly valuable in human and veterinary practice.

  该发明涉及一系列新化合物，其盐以及制备这些化合物的方法，这些化合物具有一般公式##STR1##其中R.sub.1代表未取代或取代的苯氧基，苯硫基，苄基，苯基亚砜基或苯胺基基团；R.sub.2代表一个-YR.sub.2'基团，其中Y代表-O-，-S-或-NH-，R.sub.2'代表C.sub.1-C.sub.6-烷基，C.sub.2-C.sub.6-烯基或-炔基；或用苯基，呋喃基，噻吩基或吡啶基取代的甲基或乙基；R.sub.3和R.sub.4可以相同也可以不同，并且未取代或取代，代表氢或直链或支链的C.sub.1-C.sub.8-烷基，C.sub.2-C.sub.8-烯基或-炔基基团，C.sub.5-C.sub.7-环烷基，苯基，或者一个含有不超过氧，硫和氮的两个杂原子的5，6或7-成员杂环系统，或者用苯基或含有不超过氧，硫和氮的5，6或7-成员杂环系统取代的C.sub.1-C.sub.3烷基基团；而且R.sub.4还代表一个较低的羧基烷基基团，一个C.sub.1-C.sub.6醇酰基团，或苯甲酰基团；以及与药用酸形成的盐。该发明的化合物具有明显的利尿和/或排盐活性，同时对钾离子的排泄量非常低。低毒性也使得这些化合物在人类和兽医实践中特别有价值。