[4-(5-fluoro-3-methylbenzo[b]thiophene-2-sulfonylamino)-3-methanesulfonyl]benzoic acid | 404964-36-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: [4-(5-fluoro-3-methylbenzo[b]thiophene-2-sulfonylamino)-3-methanesulfonyl]benzoic acid
• 英文别名: 4-(5-Fluoro-3-methyl-benzo[b]thiophene-2-sulfonylamino)-3-methanesulfonyl-benzoic acid；4-[(5-fluoro-3-methyl-1-benzothiophen-2-yl)sulfonylamino]-3-methylsulfonylbenzoic acid
• CAS: 404964-36-9
• 化学式: C₁₇H₁₄FNO₆S₃
• 分子量: 443.498
• InChiKey: DGOMUEVSEJYCAW-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.6
• 重原子数：
  28
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.12
• 拓扑面积：
  163
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  9

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  [4-(5-fluoro-3-methylbenzo[b]thiophene-2-sulfonylamino)-3-methanesulfonyl]benzoic acid 、 L-alanine methyl ester hydrochloride 在 盐酸-N-乙基-Nˊ-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺 、 三乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 19.08h， 生成 methyl (2S)-2-[4-(5-fluoro-3-methylbenzo[b]thiophene-2-sulfonylamino)-3-methanesulfonylphenylcarboxyamido]propionate
  参考文献：
  名称：

  N-substituted benzothiophenesulfonamide derivatives

  摘要：

  本发明涉及一种N-取代苯并噻吩磺酰胺衍生物或其药用可接受盐及其应用。此外，它提供了一种用于预防或治疗由于针对钙蛋白酶活性引起的血管紧张素II或内皮素I的异常增加，或由于肥大细胞的活化引起的心脏或循环疾病等的药剂，以及一种用于手术后预防粘连的药剂，其中该药剂对钙蛋白酶具有选择性抑制作用。

  公开号：

  US20030229126A1
• 作为产物：
  描述：

  4-(5-氟-3-甲基苯并[b]噻吩-2-磺酰基氨基)-3-甲烷磺酰基苯甲酸甲酯 在 sodium hydroxide 、 盐酸 作用下， 以 甲醇 、 水 为溶剂， 反应 3.0h， 生成 [4-(5-fluoro-3-methylbenzo[b]thiophene-2-sulfonylamino)-3-methanesulfonyl]benzoic acid
  参考文献：
  名称：

  N-substituted benzothiophenesulfonamide derivatives

  摘要：

  本发明涉及一种N-取代苯并噻吩磺酰胺衍生物或其药用可接受盐及其应用。此外，它提供了一种用于预防或治疗由于针对钙蛋白酶活性引起的血管紧张素II或内皮素I的异常增加，或由于肥大细胞的活化引起的心脏或循环疾病等的药剂，以及一种用于手术后预防粘连的药剂，其中该药剂对钙蛋白酶具有选择性抑制作用。

  公开号：

  US20030229126A1

文献信息

• DRUG CONTAINING CHYMASE INHIBITOR AS THE ACTIVE INGREDIENT
  申请人：Teijin Pharma Limited

  公开号：EP1666067A1

  公开（公告）日：2006-06-07

  The present invention provides drugs containing chymase inhibitors as active ingredients for improving glucose intolerance or preventing and/or treating diseases caused by glucose intolerance. The diseases caused by glucose intolerance are diabetes and/or diabetes complications, wherein the diabetes complications include diabetic nephropathy, diabetic retinopathy, diabetic peripheral neuropathy, hyperinsulinism, insulin resistance syndrome, arteriosclerosis, acute coronary syndrome, arteriosclerosis obliterans, angitis, stroke, hypertension, renal insufficiency, nephropathy, nephritis, renal artery aneurysm, renal infarction, obesity and the like.

  本发明提供了含有糜蛋白酶抑制剂作为活性成分的药物，用于改善葡萄糖不耐受症或预防和/或治疗葡萄糖不耐受症引起的疾病。葡萄糖不耐受引起的疾病是糖尿病和/或糖尿病并发症，其中糖尿病并发症包括糖尿病肾病、糖尿病视网膜病变、糖尿病周围神经病变、高胰岛素血症、胰岛素抵抗综合征、动脉硬化、急性冠脉综合征、动脉硬化闭塞症、血管炎、中风、高血压、肾功能不全、肾病、肾炎、肾动脉瘤、肾梗塞、肥胖症等。
• N-SUBSTITUTED BENZOTHIOPHENESULFONAMIDE DERIVATIVES
  申请人：TOA Eiyo Ltd.

  公开号：EP1325920B1

  公开（公告）日：2010-08-25
• N-SUBSTITUTED BENZOTHIOPHENESULFONAMIDE DERIVATIVE
  申请人：TOA Eiyo Ltd.

  公开号：EP1486494B1

  公开（公告）日：2010-07-14
• Drug containing chymase inhibitor as the active ingredient
  申请人：Urata Hidenori

  公开号：US20070032466A1

  公开（公告）日：2007-02-08

  The present invention provides drugs containing chymase inhibitors as active ingredients for improving glucose intolerance or preventing and/or treating diseases caused by glucose intolerance. The diseases caused by glucose intolerance are diabetes and/or diabetes complications, wherein the diabetes complications include diabetic nephropathy, diabetic retinopathy, diabetic peripheral neuropathy, hyperinsulinism, insulin resistance syndrome, arteriosclerosis, acute coronary syndrome, arteriosclerosis obliterans, angitis, stroke, hypertension, renal insufficiency, nephropathy, nephritis, renal artery aneurysm, renal infarction, obesity and the like.
• US7071220B2
  申请人：——

  公开号：US7071220B2

  公开（公告）日：2006-07-04