N-(2-氨基乙基)马来酰亚胺 | 125923-10-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡咯烷类
• 中文名称: N-(2-氨基乙基)马来酰亚胺
• 英文名称: 1-(2-aminoethyl)-1H-pyrrole-2,5-dione
• 英文别名: N-(2-aminoethyl)maleimide；2-maleimidoethylamine；1-(2-aminoethyl)pyrrole-2,5-dione；2-maleimido ethanamine；MAL-NH2
• CAS: 125923-10-6
• 化学式: C₆H₈N₂O₂
• mdl: MFCD14619234
• 分子量: 140.142
• InChiKey: ODVRLSOMTXGTMX-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  278.1±23.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.305±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.3
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.333
• 拓扑面积：
  63.4
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-(2-氨基乙基)马来酰亚胺 在 氯化锌 作用下， 生成 三氟乙酸
  参考文献：
  名称：

  ANTIBODY DRUG CONJUGATES (ADCS) AND ANTIBODY PRODRUG CONJUGATES (APDCS) WITH ENZYMATICALLY CLEAVABLE GROUPS

  摘要：

  这项发明涉及新型结合物-前药偶联物（APDCs），其中结合物与动力蛋白纺锤体抑制剂的非活性前体化合物偶联，以及抗体药物偶联物ADCs以及制备这些APDCs和ADCs的方法。

  公开号：

  US20180169256A1
• 作为产物：
  描述：

  叔丁基 (2-(2,5-二氧代-2,5-二氢-1H-吡咯-1-基)乙基)氨基甲酸酯 在 三氟乙酸 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 生成 N-(2-氨基乙基)马来酰亚胺
  参考文献：
  名称：

  通过主客体化学将分层蛋白质自组装成动态控制的二维纳米阵列

  摘要：

  动态可逆二维 (2D) 蛋白质组装系统是基于主客体相互作用设计的，并通过竞争机制触发分解。人工可调和可逆的蛋白质组装结构在生物系统中具有打开/关闭开关的巨大潜力。

  DOI：

  10.1039/d1cc03654h

文献信息

• [EN] CONJUGATES FOR TREATING DISEASES<br/>[FR] CONJUGUÉS POUR LE TRAITEMENT DE MALADIES
  申请人：ENDOCYTE INC

  公开号：WO2016148674A1

  公开（公告）日：2016-09-22

  The present disclosure relates to pyrrolobenzodiazepine (PBD) prodrugs and conjugates thereof. The present disclosure also relates to pharmaceutical compositions of the conjugates described herein, methods of making and methods of using the same.

  本公开涉及吡咯苯并二氮杂环（PBD）前药及其结合物。本公开还涉及所述结合物的药物组合物，制备方法和使用方法。
• [EN] CELL PROLIFERATION INHIBITORS AND CONJUGATES THEREOF<br/>[FR] INHIBITEURS DE LA PROLIFÉRATION CELLULAIRE ET LEURS CONJUGUÉS
  申请人：NOVARTIS AG

  公开号：WO2014151030A1

  公开（公告）日：2014-09-25

  Disclosed herein are immunoconjugates comprising an inhibitor of Eg5 linked to an antigen binding moiety such as an antibody, useful for treating cell proliferative disorders. Also disclosed are novel inhibitors of Eg5 that can be used either alone or as part of an immunoconjugate to treat cell proliferation disorders. The Eg5 inhibitors include compounds of this formula as described herein: [insert last structure from page 68 here] The invention further provides pharmaceutical compositions comprising these compounds and immunoconjugates, optionally including a therapeutic co-agent, and methods to use these compounds, conjugates and compositions for treating cell proliferation disorders.

  本发明公开了包含Eg5抑制剂的免疫偶联物，该抑制剂与抗原结合部分如抗体相连，用于治疗细胞增殖紊乱。还公开了新颖的Eg5抑制剂，可以单独使用或作为免疫偶联物的一部分来治疗细胞增殖紊乱。Eg5抑制剂包括如本文所述的这种化合物的化合物：[在此插入第68页的最后一个结构]本发明进一步提供了包含这些化合物和免疫偶联物的药物组合物，可选地包括治疗共剂，以及使用这些化合物、偶联物和组合物来治疗细胞增殖紊乱的方法。
• [EN] POLYOXAZOLINE ANTIBODY DRUG CONJUGATES<br/>[FR] CONJUGUÉS ANTICORPS-MÉDICAMENT DE POLYOXAZOLINE
  申请人：SERINA THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2016019340A1

  公开（公告）日：2016-02-04

  In the present disclosure, polymer conjugates, including polymer-antibody-drug conjugates (polymer ADCs) are described, as well as the use of such conjugates to treat human disease. The polymer conjugates can contain a large number of polymer-bound agents, thus effectively increasing the drug antibody ration (DAR) of the antibody significantly beyond the currently available technology. This may be of particular importance when antibodies to low density antigens are used as target antibodies. The described polymer-ADCs have improved pharmacokinetics and solubility relative to traditional ADCs. The linker between agent and the polymer can be tailored to provide release of toxin at the desired site and under the desired conditions within the tumor. An additional feature of the polymer-ADCs of the current disclosure is that a purification moiety can be attached to the polymer backbone to provide ease of purification of the polymer-ADCs.

  本公开描述了聚合物偶联物，包括聚合物-抗体-药物偶联物（聚合物ADCs），以及使用这些偶联物治疗人类疾病。该聚合物偶联物可以含有大量的聚合物结合剂，从而有效提高抗体的药物抗体比率（DAR），显著超过目前现有技术。当使用针对低密度抗原的抗体作为靶点抗体时，这一点可能尤为重要。与传统的ADC相比，所述聚合物ADC具有改善的药代动力学和溶解性。毒素与聚合物之间的连接器可以根据需要在肿瘤内特定部位和特定条件下释放毒素进行定制。当前公开的聚合物ADC的另一个特点是，可以在聚合物主链上附着一个纯化部分，以提供聚合物ADC的纯化便利。
• Styryl phenols, derivatives and their use in methods of analyte detection
  申请人：AAT BIOQUEST, INC.

  公开号：US20200174006A1

  公开（公告）日：2020-06-04

  Styryl compounds useful for preparing biological detections probes, and the use of the Styryl compounds for the detection, discrimination and quantification of biological targets.

  用于制备生物检测探针的有用的苯乙烯基化合物，以及使用这些苯乙烯基化合物来检测、区分和量化生物靶标。
• PHOSPHOLE COMPOUND
  申请人：NATIONAL UNIVERSITY CORPORATION NAGOYA UNIVERSITY

  公开号：US20190264031A1

  公开（公告）日：2019-08-29

  A phosphole compound represented by the formula (wherein Ar 1 and Ar 2 are the same or different, and represent an optionally substituted aromatic hydrocarbon ring or an optionally substituted heteroaromatic ring; Ar 3 represents a divalent π-conjugated unit; R 1 represents an optionally substituted alkyl group, an optionally substituted cycloalkyl group, an optionally substituted aryl group, or an optionally substituted heteroaryl group; R 2 and R 3 are the same or different, and represent a hydrogen atom, an optionally substituted alkyl group, an optionally substituted cycloalkyl group, an optionally substituted aryl group, or an optionally substituted heteroaryl group; and Z represents a reactive group) can provide a fluorescent dye capable of maintaining a high fluorescence quantum yield irrespective of solvent polarity, and providing an improved fluorescence quantum yield and light resistance even in environments containing large amounts of water.

  一个由以下公式表示的磷杂环化合物 （其中Ar1和Ar2相同或不同，表示一个可选择取代的芳香烃环或一个可选择取代的杂环烃环；Ar3表示一个二价π-共轭单元；R1表示一个可选择取代的烷基团、一个可选择取代的环烷基团、一个可选择取代的芳基团或一个可选择取代的杂芳基团；R2和R3相同或不同，表示一个氢原子、一个可选择取代的烷基团、一个可选择取代的环烷基团、一个可选择取代的芳基团或一个可选择取代的杂芳基团；Z表示一个反应性基团）可以提供一种荧光染料，能够保持高荧光量子产率，不受溶剂极性影响，并且在含有大量水的环境中也能提供改善的荧光量子产率和耐光性。