N-(2-氨基乙氧基)苯甲酰胺 | 222960-38-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 中文名称: N-(2-氨基乙氧基)苯甲酰胺
• 中文别名: 5-O-(羟基{[羟基(磷羧基氧代)磷基]氧代}磷基)-D-阿拉伯糖
• 英文名称: N-(2-aminoethoxy)benzamide
• CAS: 222960-38-5
• 化学式: C₉H₁₂N₂O₂
• 分子量: 180.206
• InChiKey: VZDFVMOROAMNMD-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 密度：
  1.152±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.3
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.22
• 拓扑面积：
  64.4
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-(2-氨基乙氧基)苯甲酰胺 在 盐酸 作用下， 以 水 为溶剂， 反应 4.0h， 以74%的产率得到2-aminoethoxyamine dihydrochloride
  参考文献：
  名称：

  一种新的Istaroxime的合成方法

  摘要：

  本发明属于药物化学领域，公开了一种新的Istaroxime的合成方法，该方法以去氢表雄酮为起始原料，经环氧化、开环、还原、氧化等反应制得中间体M‑06；再利用苯甲酸乙酯为起始原料，与盐酸羟胺作用得苯羟肟酸，同时以乙醇胺为原料，通过盐酸化、氯代，得二氯乙酸盐酸盐后，再与苯羟肟酸经过取代、水解等反应制得中间体M‑11；最后，将M‑06与M‑11反应制得终产物Istaroxime。该方法在中间体M‑06的合成过程中，所有中间体的极性与杂质以及反应试剂的极性差异较大；而中间体11的合成，在反应底物中可参与化学反应的活性位点均较单一。因此，在本发明不需要进行柱层析纯化即可达到要求，从而简化了合成后处理过程。

  公开号：

  CN105585607B
• 作为产物：
  描述：

  苯甲羟肟酸 、 2-氯乙胺盐酸盐 在 potassium hydroxide 、 1,8-二氮杂双环[5.4.0]十一碳-7-烯 作用下， 以 二甲基亚砜 为溶剂， 反应 23.5h， 以75%的产率得到N-(2-氨基乙氧基)苯甲酰胺
  参考文献：
  名称：

  一种新的Istaroxime的合成方法

  摘要：

  本发明属于药物化学领域，公开了一种新的Istaroxime的合成方法，该方法以去氢表雄酮为起始原料，经环氧化、开环、还原、氧化等反应制得中间体M‑06；再利用苯甲酸乙酯为起始原料，与盐酸羟胺作用得苯羟肟酸，同时以乙醇胺为原料，通过盐酸化、氯代，得二氯乙酸盐酸盐后，再与苯羟肟酸经过取代、水解等反应制得中间体M‑11；最后，将M‑06与M‑11反应制得终产物Istaroxime。该方法在中间体M‑06的合成过程中，所有中间体的极性与杂质以及反应试剂的极性差异较大；而中间体11的合成，在反应底物中可参与化学反应的活性位点均较单一。因此，在本发明不需要进行柱层析纯化即可达到要求，从而简化了合成后处理过程。

  公开号：

  CN105585607B

文献信息

• Pankaskie, Marvin C.; Scholtz, Stephen A., Synthetic Communications, 1989, vol. 19, # 3and4, p. 339 - 344
  作者：Pankaskie, Marvin C.、Scholtz, Stephen A.

  DOI：——

  日期：——
• Novel approach to the synthesis of istaroxime
  作者：G.-P. Liang、J.-H. Guo、R.-W. Jiang

  DOI：10.1134/s1070363217110196

  日期：2017.11

  Istaroxime 1, a novel cardiotonic agent with high efficiency and low toxicity was synthesized from dehydroepiandrosterone 2 using a novel approach that included epoxidation, ring-opening, substitution, and oximation. The new protocol without gas protection was milder than the reported approaches. The overall yield of the method was 24.1%.
• 一种新的Istaroxime的合成方法
  申请人：暨南大学

  公开号：CN105585607B

  公开（公告）日：2017-05-31

  本发明属于药物化学领域，公开了一种新的Istaroxime的合成方法，该方法以去氢表雄酮为起始原料，经环氧化、开环、还原、氧化等反应制得中间体M‑06；再利用苯甲酸乙酯为起始原料，与盐酸羟胺作用得苯羟肟酸，同时以乙醇胺为原料，通过盐酸化、氯代，得二氯乙酸盐酸盐后，再与苯羟肟酸经过取代、水解等反应制得中间体M‑11；最后，将M‑06与M‑11反应制得终产物Istaroxime。该方法在中间体M‑06的合成过程中，所有中间体的极性与杂质以及反应试剂的极性差异较大；而中间体11的合成，在反应底物中可参与化学反应的活性位点均较单一。因此，在本发明不需要进行柱层析纯化即可达到要求，从而简化了合成后处理过程。