(4-Hydroxynaphthalen-1-yl)-carbamicacidtert-butylester

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: (4-Hydroxynaphthalen-1-yl)-carbamicacidtert-butylester
• 英文别名: 5-cyclohexyl-3-hydroxy-4-[(2-methylpropan-2-yl)oxycarbonylamino]pentanoic acid
• 化学式: C₁₆H₂₉NO₅
• 分子量: 315.4
• InChiKey: IJMMECIIPUTJIH-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3
• 重原子数：
  22
• 可旋转键数：
  8
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.88
• 拓扑面积：
  95.9
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  5

文献信息

• Resin inhibiting compounds
  申请人：ABBOTT LABORATORIES

  公开号：EP0184855A2

  公开（公告）日：1986-06-18

  The invention relates to renin inhibiting compounds of the formula wherein A is an N-protecting group; R1, R3, R5 and R7 are loweralkyl or lipophilic or aromatic amino acid side chains and may be the same or different; R2, R4 and R6 are hydrogen or loweralkyl and may be the same or different; X is hydrogen, loweralkyl or -Ch20Ra, wherein R8 is hydrogen, loweralkyl or alkaryl; and R9 is loweralkyl, hydroxy, hydroxyalkyl, alkoxy, allyl, alkaryloxy or thioalkyl and pharmaceutically acceptable salts thereof.

  本发明涉及式中 A 为 N-保护基团的肾素抑制化合物；R1、R3、R5 和 R7 为低级烷基或亲油性或芳香族氨基酸侧链，可以相同或不同；R2、R4 和 R6 为氢或低级烷基，可以相同或不同；X 为氢、低级烷基或-Ch20Ra，其中 R8 为氢、低级烷基或芳基；R9 为低级烷基、羟基、羟烷基、烷氧基、烯丙基、烷芳氧基或硫代烷基及其药学上可接受的盐。
• Renin inhibitory peptides
  申请人：BEECHAM GROUP PLC

  公开号：EP0350163A2

  公开（公告）日：1990-01-10

  Compounds of formula (I), and pharmaceutically acceptable salts thereof: wherein Z₁, Z₂, Z₃ and the carbon atoms to which Z₁ and Z₃ are attached, form a 5-membered non-aromatic heterocyclic ring; E is absent or is (CH₂)n or CH(CH₂)n-1 wherein n is 1 to 4; A is -CONH-, -NHCO-, -COO-, -S(O)r- wherein r is 0, 1 or 2, or -CH₂-; p is 0, 1 or 2; q is 0 or 1; Rz is hydrogen, C₁₋₆ alkyl or, when A is -CH₂-, hydroxy; Ra and Rb are independently selected from hydrogen or a substituent; R₁ is CH₂R₉ wherein R₉ is optionally substituted aryl or heteroaryl; R₂ is CHR₁₀R₁₁ wherein R₁₀ is hydrogen or methyl and R₁₁ is C₁₋₆ alkyl, C₃₋₈ cycloalkyl, optionally substituted aryl or heteroaryl, or R₁₁ is amino, C₂₋₇ alkanoylamino, 2-oxopyrrolidinyl, 2-oxopiperidinyl or C₁₋₆ alkoxycarbonylamino; R₃ is CH₂R₁₂ wherein R₁₂ is C₁₋₆ alkyl or C₃₋₈ cycloalkyl; R₄ is C₁₋₆ alkyl or C₃₋₈ cycloalkyl; and the dashed line represents an optional bond (when E is present); which are renin inhibitors, useful in the treatment of hypertension.

  式 (I) 的化合物及其药学上可接受的盐类： 其中 Z₁、Z₂、Z₃ 和连接 Z₁ 和 Z₃ 的碳原子形成 5 元非芳杂环； E 不存在或为 (CH₂)n 或 CH(CH₂)n-1，其中 n 为 1 至 4； A 是-CONH-、-NHCO-、-COO-、-S(O)r-（其中 r 是 0、1 或 2）或-CH₂-； p 是 0、1 或 2 q 是 0 或 1； Rz 是氢、C₁₋₆烷基或（当 A 是-CH₂-时）羟基； Ra 和 Rb 分别独立地选自氢或取代基； R₁ 是 CH₂R₉，其中 R₉ 是任选取代的芳基或杂芳基； R₂ 是 CHR₁₀R₁₁ 其中 R₁₀ 是氢或甲基，R₁₁ 是 C₁₋₆ 烷基、C₃₋₈ 环烷基、任选取代的芳基或杂芳基、或 R₁₁ 是氨基、C₂₋₇ 烷酰氨基、2-氧代吡咯烷基、2-氧代哌啶基或 C₁₋₆ 烷氧羰基氨基； R₃ 是 CH₂R₁₂，其中 R₁₂ 是 C₁₋₆ 烷基或 C₃₋₈ 环烷基； R₄ 是 C₁₋₆ 烷基或 C₃₋₈ 环烷基；以及 虚线代表任选键（当 E 存在时）；它们是肾素抑制剂，可用于治疗高血压。
• PEPTIDE ANALOGS
  申请人：DELLARIA, Joseph

  公开号：EP0258289A1

  公开（公告）日：1988-03-09
• EP0258289A4
  申请人：——

  公开号：EP0258289A4

  公开（公告）日：1991-01-02
• [EN] PEPTIDE ANALOGS
  申请人：DELLARIA, Joseph

  公开号：WO1987004349A1

  公开（公告）日：1987-07-30

  (EN) A genus of novel peptide analogs which have potent renin-inhibiting activity, methods of treating renin-based hypertension using these compounds, and pharmaceutical compositions containing these compounds as active ingredients.(FR) Est décrit un genre de nouveaux analogues de peptides qui possèdent une puissante activité d'inhibition de la rénine, des procédés de traitement de l'hypertension causée par la rénine au moyen de ces composés, et des compositions pharmaceutiques renfermant ces composés comme principes actifs.