N-acryloyl glycine tert-butyl ester | 119284-24-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: N-acryloyl glycine tert-butyl ester
• 英文别名: N-(1-Oxo-2-propen-1-yl)glycine 1,1-dimethylethyl ester；tert-butyl 2-(prop-2-enoylamino)acetate
• CAS: 119284-24-1
• 化学式: C₉H₁₅NO₃
• 分子量: 185.223
• InChiKey: CDGYQPSWBQZRIL-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.56
• 拓扑面积：
  55.4
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-acryloyl glycine tert-butyl ester 在 三氟乙酸 作用下， 生成 N-丙烯酰甘氨酸
  参考文献：
  名称：

  INHIBITORS OF THE MYST FAMILY OF LYSINE ACETYL TRANSFERASES

  摘要：

  本文提供的是式 (I) 化合物。本文描述了制备式（I）化合物的方法以及用于制备式（I）化合物的中间体。式（I）化合物可作为赖氨酸乙酰转移酶（KATs）MYST 家族的抑制剂，用于治疗和/或预防过度增殖性疾病、紊乱或癌症等病症。特别是，式（I）化合物可用于抑制 KAT6A 和 KAT6B，这两种酶在癌症中经常发生突变、过表达、扩增和/或易位，从而改变了它们的正常表达、活性和功能。进一步描述了式（I）化合物在制造药物组合物或治疗癌症中的用途，包括与其他抗癌剂联合治疗癌症。

  公开号：

  US20230303580A1
• 作为产物：
  描述：

  丙烯酰氯 生成 N-acryloyl glycine tert-butyl ester
  参考文献：
  名称：

  INHIBITORS OF THE MYST FAMILY OF LYSINE ACETYL TRANSFERASES

  摘要：

  本文提供的是式 (I) 化合物。本文描述了制备式（I）化合物的方法以及用于制备式（I）化合物的中间体。式（I）化合物可作为赖氨酸乙酰转移酶（KATs）MYST 家族的抑制剂，用于治疗和/或预防过度增殖性疾病、紊乱或癌症等病症。特别是，式（I）化合物可用于抑制 KAT6A 和 KAT6B，这两种酶在癌症中经常发生突变、过表达、扩增和/或易位，从而改变了它们的正常表达、活性和功能。进一步描述了式（I）化合物在制造药物组合物或治疗癌症中的用途，包括与其他抗癌剂联合治疗癌症。

  公开号：

  US20230303580A1

文献信息

• Hydrolysis-Sensitive Dithiolethione Prodrug Micelles
  作者：Urara Hasegawa、Naoya Tateishi、Hiroshi Uyama、André J. van der Vlies

  DOI：10.1002/mabi.201500156

  日期：2015.11

  Prodrug micelles carrying 5‐(4‐hydroxyphenyl)‐3H‐1,2‐dithiole‐3‐thione (ADT‐OH), a compound possessing chemopreventive properties, are prepared from amphiphilic block copolymers linking ADT‐OH via an ester bond using glycine (PAM‐PGlyADT) and isoleucine linkers (PAM‐PIleADT). The release of ADT‐OH from the PAM‐PIleADT micelles is much slower than the PAM‐PGlyADT micelles. The PAM‐PGlyADT micelles show

  带有5-（4-羟基苯基）-3 H -1,2-二硫代3-硫酮（ADT-OH）的前药胶束是具有化学预防性质的化合物，它是通过两亲嵌段共聚物通过酯键连接ADT-OH的两亲嵌段共聚物制得的。甘氨酸（PAM-PGlyADT）和异亮氨酸接头（PAM-PIleADT）。从PAM-PIleADT胶束中释放ADT-OH比PAM-PGlyADT胶束要慢得多。PAM-PGlyADT胶束在不同癌细胞系中显示出与ADT-OH相当的毒性，而PAM-PIleADT胶束在400 µM以下没有毒性。这种ADT-酯前药胶束方法能够调节ADT-OH的释放速率，因此可能在癌症治疗和预防中得到应用。
• Solvent based coating composition
  申请人：Nippon Paint Co., Ltd.

  公开号：EP0413352A2

  公开（公告）日：1991-02-20

  Disclosed is a solvent based coating composition comprising at least one kind of vinyl polymer and an organic solvent, wherein any one of said vinyl polymer has at least one kind selected from the group consisting of an active hydrogen-containing group and a substituted acylamide group, and said vinyl polymer contains the above described two kinds of group as a whole.

  本发明公开了一种溶剂型涂料组合物，该组合物包含至少一种乙烯基聚合物和一种有机溶剂，其中任一种所述乙烯基聚合物具有至少一种从活性含氢基团和取代的酰酰胺基团组成的组中选出的基团，且所述乙烯基聚合物整体包含上述两种基团。
• US5428101A
  申请人：——

  公开号：US5428101A

  公开（公告）日：1995-06-27
• INHIBITORS OF THE MYST FAMILY OF LYSINE ACETYL TRANSFERASES
  申请人：Isosterix, Inc.

  公开号：US20230303580A1

  公开（公告）日：2023-09-28

  Provided herein are compounds of Formula (I). Methods for the preparation of the compounds of Formula (I) and intermediates useful in the preparation of the compounds of Formula (I) are described herein. The compounds of Formula (I) may be useful as inhibitors of the MYST family of lysine acetyltransferases (KATs) for the treatment of and/or prophylaxis of hyperproliferative diseases, disorders or conditions such as cancer. In particular, the compounds of Formula (I) are useful for the inhibition of KAT6A and KAT6B which are enzymes frequently mutated, overexpressed, amplified and/or translocated in cancer altering their normal expression, activity and function. The use of the compounds of Formula (I) in the manufacture of pharmaceutical compositions or for treating cancers is further described, including for treating cancer in combination with other anti-cancer agents.

  本文提供的是式 (I) 化合物。本文描述了制备式（I）化合物的方法以及用于制备式（I）化合物的中间体。式（I）化合物可作为赖氨酸乙酰转移酶（KATs）MYST 家族的抑制剂，用于治疗和/或预防过度增殖性疾病、紊乱或癌症等病症。特别是，式（I）化合物可用于抑制 KAT6A 和 KAT6B，这两种酶在癌症中经常发生突变、过表达、扩增和/或易位，从而改变了它们的正常表达、活性和功能。进一步描述了式（I）化合物在制造药物组合物或治疗癌症中的用途，包括与其他抗癌剂联合治疗癌症。