N,N-dimethyl-4-[(1-phenylethylamino)methyl]aniline

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: N,N-dimethyl-4-[(1-phenylethylamino)methyl]aniline
• 化学式: C₁₇H₂₂N₂
• 分子量: 254.375
• InChiKey: KDFFNUSURATPTL-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.3
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.29
• 拓扑面积：
  15.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  对二甲氨基苯甲醛 、 α-苯乙胺 在 氢气 作用下， 以 水 为溶剂， 反应 18.0h， 以84%的产率得到N,N-dimethyl-4-[(1-phenylethylamino)methyl]aniline
  参考文献：
  名称：

  Ni-Al合金在水和氢源中的羰基化合物非均相催化还原胺化反应

  摘要：

  ‡这些作者对这项工作做出了同等贡献。 抽象的 羰基化合物的多相催化还原胺化反应是通过氢氧化铵和各种胺与酮和醛的反应实现的。该方法基于阮内型镍铝合金在水性介质中的应用。羰基化合物与胺的反应提供相应的席夫碱，其立即进行还原以提供伯胺和仲胺作为产物。合金中Al的含量与溶剂水的受控反应生成氢，原位形成的Raney Ni®用作氢化催化剂。该方法是制备多种伯胺和仲胺的简单有效的方法。 羰基化合物的多相催化还原胺化反应是通过氢氧化铵和各种胺与酮和醛的反应实现的。该方法基于阮内型镍铝合金在水性介质中的应用。羰基化合物与胺的反应提供相应的席夫碱，其立即进行还原以提供伯胺和仲胺作为产物。合金中Al的含量与溶剂水的受控反应生成氢，原位形成的Raney Ni®用作氢化催化剂。该方法是制备多种伯胺和仲胺的简单有效的方法。

  DOI：

  10.1055/s-0035-1561647

文献信息

• [EN] ENANTIOMERIC RESOLUTION METHOD<br/>[FR] PROCÉDÉ DE RÉSOLUTION ÉNANTIOMÉRIQUE
  申请人：PULMAGEN THERAPEUTICS INFLAMMATION LTD

  公开号：WO2011015868A1

  公开（公告）日：2011-02-10

  A method for the preparation of pioglitazone O,O'-dibenzoyl-L-tartrate wherein the content by weight of pioglitazone consists of at least 95 % by weight of the 5R enantiomer and less than 5 % of the 5S enantiomer, which method comprises: (1a) adding seed crystals of 5R- pioglitazone O,O'-dibenzoyl-l-tartrate to a rnethanol-water solution of racemic pioglitazone hydrochloride and O,O'-dibenzoyI-L-tartaric acid, thereby precipitating pioglitazone O,O'- dibenzoyl-L-tartrate;(1b) recovering said precipitate from step (1a); (1c) forming a solution of the precipitate from step (1b) in a solvent mixture of methanol, acid and water and mixing into to the resultant solution seed crystals of 5R-pioglitazone O,O'-dibenzoyl-L-tartrate, thereby precipitating pioglitazone O,O'-dibenzoyl-L-tartrate; (1d) recovering said precipitate from step (1c); (1e) repeating steps (1c) and (1d), the recovered product being the desired pioglitazone O,O'-dibenzoy! tartrate wherein the content by weight of pioglitazone consists of at least 95 % by weight of the 5R enantiomer and less than 5 % of the 5S enantiomer. Also disclosed is a modification of the method in which step 1(e) is omitted.

  一种制备吡格列酮O，O'-双苯甲酰-L-酒石酸盐的方法，其中吡格列酮的重量含量至少为其5R对映体的95%重量，5S对映体的含量少于5%，该方法包括：（1a）将5R-吡格列酮O，O'-双苯甲酰-L-酒石酸晶种加入到外消旋吡格列酮盐酸盐和O，O'-双苯甲酰-L-酒石酸的甲醇-水溶液中，从而沉淀吡格列酮O，O'-双苯甲酰-L-酒石酸盐；（1b）从步骤（1a）中回收所述沉淀物；（1c）在甲醇、酸和水的溶剂混合物中形成步骤（1b）中的沉淀物的溶液，并将5R-吡格列酮O，O'-双苯甲酰-L-酒石酸晶种混入到所得溶液中，从而沉淀吡格列酮O，O'-双苯甲酰-L-酒石酸盐；（1d）从步骤（1c）中回收所述沉淀物；（1e）重复步骤（1c）和（1d），回收的产品即为所需的吡格列酮O，O'-双苯甲酰-L-酒石酸盐，其中吡格列酮的重量含量至少为其5R对映体的95%重量，5S对映体的含量少于5%。还揭示了一种修改该方法的步骤，其中省略了步骤1（e）。
• RESPIRATORY DISEASE TREATMENT
  申请人：Finch Harry

  公开号：US20110053986A1

  公开（公告）日：2011-03-03

  There is provided a pharmaceutical composition that is adapted for pulmonary administration by inhalation, which composition comprises a glitazone, such as pioglitazone or rosiglitazone, and one or more pharmaceutically acceptable carriers and/or excipients, and wherein the glitazone content of the composition consists of at least 95% by weight of the 5R enantiomer and less than 5% by weight of the 5S enantiomer. There is also provided a use and kit.

  提供了一种适用于肺部吸入的药物组合物，该组合物包括一种格列吡嗪，例如派格列酮或罗格列酮，以及一种或多种药用载体和/或赋形剂，其中该组合物的格列吡嗪含量由至少95%的5R对映体和少于5%的5S对映体组成。还提供了使用和工具包。
• Respiratory Disease Treatment
  申请人：FINCH Harry

  公开号：US20120264787A1

  公开（公告）日：2012-10-18

  There is provided a pharmaceutical composition that is adapted for pulmonary administration by inhalation, which composition comprises a glitazone, such as pioglitazone or rosiglitazone, and one or more pharmaceutically acceptable carriers and/or excipients, and wherein the glitazone content of the composition consists of at least 95% by weight of the 5R enantiomer and less than 5% by weight of the 5S enantiomer. There is also provided a use and kit.

  提供了一种适用于通过吸入进行肺部给药的制剂，该制剂包括一种glitazone，例如pioglitazone或rosiglitazone，以及一种或多种药学上可接受的载体和/或赋形剂，其中该制剂中的glitazone含量由至少95%的5R对映体和少于5%的5S对映体组成。还提供了一种用途和工具包。
• METHOD OF MAKING AZAINDAZOLE DERIVATIVES
  申请人：Matthews Christopher

  公开号：US20130197229A1

  公开（公告）日：2013-08-01

  Disclosed are methods, reagents, and intermediates useful for making azaindazole derivatives, which may be used to modulate Glucokinase. The disclosed methods and materials are generally useful for making halo-esters and sulfonyl-substituted compounds.

  公开了制备氮杂吲哚衍生物的方法、试剂和中间体，这些衍生物可用于调节葡萄糖激酶。所公开的方法和材料通常适用于制备卤代酯和磺酰基取代化合物。
• US8236786B2
  申请人：——

  公开号：US8236786B2

  公开（公告）日：2012-08-07