设计并合成了一系列含有
喹啉或
喹诺酮部分的新型α-磺酰胺
膦酸酯/磺酰胺
膦酸酯(4a-n)和环磺酰胺
膦酸酯(5a-d)衍
生物,在
离子液体存在下、超声波照射下通过Kabachnik-Fields反应合成。这种有效的方法在一步和最佳条件下提供了新的
1,2,5-噻二唑烷-1,1-二氧化物衍
生物5a-d。使用各种光谱方法确认了新型化合物4a-n和5a-d的分子结构。除了三种临床菌株(大肠杆菌 1、
铜绿假单胞菌 1 和
金黄色葡萄球菌 1)。与
磺胺甲恶唑参考品相比,大多数测试化合物对革兰氏阳性菌和阴性菌均表现出更有效的抑制活性。以下化合物 4n、4f、4g、4m、4l、4d 和 4e 是最活跃的磺酰胺
膦酸酯衍
生物。此外,这些分子对所有测试的细菌菌株提供了 28 至 49 mm 之间的有趣抑制区,最低抑制浓度 (MIC) 值较低,范围为 0.125 至 8 μg/ml。还评估了所有合成的衍
生物对尖镰孢的体外抗真菌活性。