Potential antibacterial and antifungal activities of novel sulfamidophosphonate derivatives bearing the quinoline or quinolone moiety
作者:Ismahene Bazine、Samira Bendjedid、Abbes Boukhari
DOI:10.1002/ardp.202000291
日期:2021.3
and cyclosulfamidophosphonate (5a-d) derivatives containing the quinoline or quinolone moiety was designed and synthesized via Kabachnik-Fields reaction in the presence of ionic liquid under ultrasound irradiation. This efficient methodology provides new 1,2,5-thiadiazolidine-1,1-dioxide derivatives 5a-d in one step and optimal conditions. The molecular structures of the novel compounds 4a-n and 5a-d
设计并合成了一系列含有喹啉或喹诺酮部分的新型α-磺酰胺膦酸酯/磺酰胺膦酸酯(4a-n)和环磺酰胺膦酸酯(5a-d)衍生物,在离子液体存在下、超声波照射下通过Kabachnik-Fields反应合成。这种有效的方法在一步和最佳条件下提供了新的1,2,5-噻二唑烷-1,1-二氧化物衍生物5a-d。使用各种光谱方法确认了新型化合物4a-n和5a-d的分子结构。除了三种临床菌株(大肠杆菌 1、铜绿假单胞菌 1 和金黄色葡萄球菌 1)。与磺胺甲恶唑参考品相比,大多数测试化合物对革兰氏阳性菌和阴性菌均表现出更有效的抑制活性。以下化合物 4n、4f、4g、4m、4l、4d 和 4e 是最活跃的磺酰胺膦酸酯衍生物。此外,这些分子对所有测试的细菌菌株提供了 28 至 49 mm 之间的有趣抑制区,最低抑制浓度 (MIC) 值较低,范围为 0.125 至 8 μg/ml。还评估了所有合成的衍生物对尖镰孢的体外抗真菌活性。