N-(2-羟基乙基)-N-甲基乙酰胺 | 15567-95-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 中文名称: N-(2-羟基乙基)-N-甲基乙酰胺
• 英文名称: N-(2-hydroxyethyl)-N-methylacetamide
• CAS: 15567-95-0
• 化学式: C₅H₁₁NO₂
• mdl: MFCD10048086
• 分子量: 117.148
• InChiKey: OBSKGKGKPGOOTB-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  161 °C(Press: 15 Torr)
• 密度：
  1.078 g/cm3

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -1
• 重原子数：
  8
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.8
• 拓扑面积：
  40.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

安全信息

• 危险等级：
  IRRITANT
• 海关编码：
  2924199090
• WGK Germany：
  3
• 危险性防范说明：
  P261,P264,P271,P280,P302+P352,P304+P340,P305+P351+P338,P312,P313,P337+P313,P362,P403+P233,P405,P501
• 危险性描述：
  H315,H319,H335
• 储存条件：
  室温

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-(2-羟基乙基)-N-甲基乙酰胺 在 diethylammonium tetrazolide 作用下， 以 乙腈 为溶剂， 反应 6.5h， 生成
  参考文献：
  名称：

  The 2-(N-Formyl-N-methyl)aminoethyl Group as a Potential Phosphate/Thiophosphate Protecting Group in Solid-Phase Oligodeoxyribonucleotide Synthesis

  摘要：

  [GRAPHICS]The 2-(N-formyl-N-methyl)aminoethyl deoxyribonucleoside phosphoramidite 1 has been synthesized and used in the solid-phase synthesis of an octadecathymidylic acid as a cost-efficient monomer for potential application in the preparation of therapeutic oligonucleotides, The 2-(N-formyl-N-methyl)aminoethyl group can be cleaved from oligonucleotides according to a unique thermolytic cyclodeesterification process at pH 7.0. In addition to being cost-effective, the use of 1 simplifies oligonucleotide postsynthesis processing by eliminating the utilization of concentrated ammonium hydroxide in oligonucleotide deprotection.

  DOI：

  10.1021/ol0156852
• 作为产物：
  描述：

  1-acetoxy-2-methylaminoethane hydrochloride 在 氢氧化钾 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 生成 N-(2-羟基乙基)-N-甲基乙酰胺
  参考文献：
  名称：

  关于氯甲基双（β-氯乙基）胺，并尝试制备β-氯乙基和β-乙酰氧基乙基胺的缩醛胺。16. α-卤代胺通讯

  摘要：

  氯甲基双（β-氯乙基）胺（X）可通过甲氧基甲基双（β-氯乙基）胺（IX）与乙酰氯裂解得到。- N, N, N', N'-Tetrakis (β-氯乙基) -二氨基-甲烷 (III) 可由双- (β-氯乙基) - 胺 (II) 和多聚甲醛在苯中制备。目前的解决方案；它很容易变成双环双季铵盐 V。甲基-和苄基-(β-氯乙基)-胺类似地反应形成VII(R = CH3或C6H5CH2)。- 烷基（β-乙酰氧基乙基）胺（XI）溶解在乙醇中。在氢氧化钾存在下将溶液转酰化为 N-[烷基-(β-羟乙基)]乙酰胺 (XII)。

  DOI：

  10.1002/ardp.19673000211
• 作为试剂：
  描述：

  1,4-bis[4-[(1-benzyloxyureido)methyl]phenoxy]butane 在 palladium-carbon 作用下， 以 N-(2-羟基乙基)-N-甲基乙酰胺 为溶剂， 生成 1,4-bis[4-[(1-hydroxyureido)methyl]phenoxy]butane
  参考文献：
  名称：

  Bisoxadiazolidine derivative

  摘要：

  由以下一般式(I)表示的一种双噁唑烷二酮衍生物或其药学上可接受的盐，用作胰岛素敏感性增强药物，以及其药物组合物。##STR1##每个代表一个苯基L：(1) 氧，(2) ##STR2## (3) --S(O).sub.n --，(4) --CO--，(5) ##STR3## (6) 可分别用氧原子和/或硫原子中断的烷基或烯基基团。

  公开号：

  US05643931A1

文献信息

• Reactions on a Solid Surface. A Simple, Economical, and Efficient Acylation of Alcohols and Amines over Al₂O₃
  作者：Veejendra K. Yadav、K. Ganesh Babu

  DOI：10.1021/jo035412f

  日期：2004.1.1

  Al2O3 brings about a rapid acylation of a range of alcohols and amines with acid chlorides and acid anhydrides, respectively. Amines are easily Boc- and Cbz-protected on reaction with Boc-anhydride and Cbz-Cl, respectively. The acylation of phenols is slow enough to allow chemoselective acylation of alcohols and amines in the presence of phenols.

  Al 2 O 3分别使多种醇和胺分别与酰氯和酸酐快速酰化。分别与Boc酸酐和Cbz-Cl反应时，胺很容易受到Boc和Cbz保护。酚的酰化足够慢，以允许在酚存在下醇和胺的化学选择性酰化。
• Nucleosides. Part LXIII. Acetals as new 2?-O-protecting functions for the synthesis of oligoribonucleotides: Synthesis of uridine building blocks and evaluation of their relative acid stability
  作者：Stefan Matysiak、Hans-Peter Fitznar、Ralf Schnell、Wolfgang Pfleiderer

  DOI：10.1002/hlca.19980810557

  日期：——

  A broad variety of new acyclic vinyl ethers (see 6–41) have been synthesized via the vinyl-interchange reaction of ethyl vinyl ether at room temperature using mercury(II) trifluoroacetate as a highly efficient catalyst. The appropriate vinyl ethers were reacted under acidic conditions with 3′,5′-O-silyl-protected uridine 42 to the corresponding 2′-O-(1-alkoxyethyl) derivatives 43–83 which gave, on

  各种各样的新的无环乙烯基醚（见6 - 41）已被合成通过在室温下的乙基乙烯基醚的乙烯基-交换反应使用汞（II）三氟乙酸盐作为一种高效催化剂。适当的乙烯基醚是在酸性条件下反应，用3'，5'- ø -甲硅烷保护的尿苷42到相应的2'- ø - （1-烷氧基乙基）衍生物43 - 83这给了，对于F的脱甲硅烷基-离子，高产率的尿苷2'- O-缩醛衍生物84 – 124。使用TLC和HPLC技术确定了新合成化合物在酸性和碱性条件下的相对稳定性。受保护的保护基为寡核糖核苷酸合成提供了最佳性能。有趣的是，β-取代的乙基型的非常酸稳定缩醛118 - 121和123可以由β消去过程中提供了一系列潜在的合成值的碱不稳定的乙缩醛的裂解。
• [EN] IMIDAZOPYRIDAZINES AS MODULATORS OF IL-17<br/>[FR] IMIDAZOPYRIDAZINES EN TANT QUE MODULATEURS DE L'IL-17
  申请人：JANSSEN BIOTECH INC

  公开号：WO2021222404A1

  公开（公告）日：2021-11-04

  The present application discloses compounds having the following formula: (I), or pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein R1, R2, R3, R4 and R5 are defined in the specification, as well as methods of making and using the compounds disclosed herein for treating or ameliorating an IL-17 mediated syndrome, disorder and/or disease.

  本申请公开了具有以下公式(I)的化合物，或其药用可接受的盐，其中R1、R2、R3、R4和R5在说明书中定义，以及制造和使用所公开化合物的方法，用于治疗或改善IL-17介导的综合征、紊乱和/或疾病。
• [EN] AMINO-SUBSTITUTED ISOTHIAZOLES<br/>[FR] ISOTHIAZOLES AMINO-SUBSTITUÉS
  申请人：BAYER PHARMA AG

  公开号：WO2015113920A1

  公开（公告）日：2015-08-06

  The present invention relates to amino-substituted isothiazoles of general formula (I) : in which A, R1 and R2 are as defined in the claims, to methods of preparing said compounds, to intermediate compounds useful for preparing said compounds, to pharmaceutical compositions and combinations comprising said compounds and to the use of said compounds for manufacturing a pharmaceutical composition for the treatment or prophylaxis of a disease, in particular of neoplasms, as a sole agent or in combination with other active ingredients.

  本发明涉及一般式（I）的氨基取代异噻唑化合物，其中A、R1和R2如权利要求中定义的，以及制备所述化合物的方法，用于制备所述化合物的有用中间体化合物，包含所述化合物的药物组合物和配方，以及利用所述化合物制造用于治疗或预防疾病，特别是肿瘤的药物组合物的用途，作为单一药剂或与其他活性成分联合使用。
• 环烷基类和杂环烷基类抑制剂及其制备方法和应用
  申请人：苏州泽璟生物制药股份有限公司

  公开号：CN112694475A

  公开（公告）日：2021-04-23

  本发明涉及环烷基类和杂环烷基类抑制剂及其制备方法和应用。具体地，本发明化合物具有式(I)所示结构，本发明还公开了所述化合物的制备方法及其作为KRASG12C抑制剂的用途，对KRASG12C具有很好的选择性抑制作用且具有更好的药效学、药代动力学性能和更低的毒副作用。