[EN] NOVEL PIPERAZINE DERIVATIVES AS TYPE IL-1 RECEPTOR ANTAGONISTS<br/>[FR] NOUVEAUX DERIVES DE LA PIPERAZINE ANTAGONISTES DES RECEPTEURS D'IL-1
申请人:AFFYMAX TECHNOLOGIES N.V.
公开号:WO1996029088A1
公开(公告)日:1996-09-26
(EN) Piperazine derivatives which act as potent and highly specific interleukin-1 receptor antagonists. Piperazine derivatives have now been discovered which will bind to the interleukin-1 receptor but will not activate it. As a result, these compounds are useful in the treatment of diseases which are mediated by IL-1. Included among the IL-1 receptor antagonists of the present invention are substituted piperazines which contain amino acid derivatives. The IL-1 receptor antagonists of the present invention are also useful in assays for the determination of IL-1 activity.(FR) La présente invention concerne des dérivés de la pipérazine faisant d'office antagonistes puissants et hautement spécifiques du récepteur de l'interleukine-1. On a découvert que ces dérivés de pipérazine sont capables de se lier au récepteur de l'interleukine-1, mais sans l'activer. Par conséquent, ces composés s'avèrent utiles pour traiter des affections induites par l'IL-1. L'invention concerne également, parmi les antagonistes du récepteur de l'IL-1, des pipérazines substituées contenant des dérivés d'acides aminés. Les antagonistes du récepteur de l'IL-1 de la présente invention s'avèrent également utiles dans des dosages destinés à déterminer l'activité de l'IL-1.