PF-219061 | 547770-05-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 恶嗪烷类
• 英文名称: PF-219061
• 英文别名: R-(-)-3-(4-propylmorpholin-2-yl)phenol；(R)-3-(4-propylmorpholin-2-yl)phenol；3-[(2R)-4-propylmorpholin-2-yl]phenol
• CAS: 547770-05-8
• 化学式: C₁₃H₁₉NO₂
• 分子量: 221.299
• InChiKey: WYEGTIGJSHGEID-ZDUSSCGKSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.4
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.54
• 拓扑面积：
  32.7
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  PF-219061 在 盐酸 作用下， 以 乙醚 为溶剂， 反应 0.5h， 以90%的产率得到R-(-)-3-(4-propylmorpholin-2-yl)phenol hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  [EN] MORPHOLINE DERIVATIVES FOR USE AS DOPAMINE AGONISTS IN THE TREATMENT OF I.A. SEXUAL DYSFUNCTION
  [FR] DERIVES DE MORPHOLINE DESTINES A ETRE UTILISES COMME AGONISTES DE LA DOPAMINE DANS LE TRAITEMENT DE LA DYSFONCTION SEXUELLE I.A.

  摘要：

  本发明提供了化合物的结构式(I)、(Ia)和(Ib)，其中：A选自C-X和N，B选自C-Y和N，R1选自H和(C1-C6)烷基，R2选自H和(C1-C6)烷基，X选自H、HO、C(O)NH2、NH2，Y选自H、HO、NH2、Br、Cl和F，Z选自H、HO、F、CONH2和CN；以及其药学上可接受的盐、溶剂合物和前药；但是：对于结构式(I)、(Ia)或(Ib)的化合物，当A为C-X时，B为C-Y时，X、Y和Z中至少一个必须是OH；对于结构式(I)的化合物，当A为C-X且B为C-Y时，Y为H，Z为H，R1为H，R2为H，则X不能是OH；这些化合物可用作多巴胺激动剂，用于治疗性功能障碍等。

  公开号：

  WO2004052372A1
• 作为产物：
  描述：

  6-amino-3-cyclopropyl-N-[2-(3-fluorophenyl)ethyl]-4-oxo-2H-1,3-benzoxazine-7-carboxamide 以90的产率得到PF-219061
  参考文献：
  名称：

  Morpholine dopamine agonists

  摘要：

  化合物公式为（I），（Ia）和（Ib）的化合物是一种有用的药物。

  公开号：

  US07323462B2

文献信息

• [EN] MORPHOLINE DERIVATIVES FOR USE AS DOPAMINE AGONISTS IN THE TREATMENT OF I.A. SEXUAL DYSFUNCTION<br/>[FR] DERIVES DE MORPHOLINE DESTINES A ETRE UTILISES COMME AGONISTES DE LA DOPAMINE DANS LE TRAITEMENT DE LA DYSFONCTION SEXUELLE I.A.
  申请人：PFIZER LTD

  公开号：WO2004052372A1

  公开（公告）日：2004-06-24

  The present invention provides for compounds of formula (I), (la) and (lb) Wherein: A is selected from C-X and N, B is selected from C-Y and N, R1 is selected from H and (C1-C6)alkyl R2 is selected from H and (C1-C6)alkyl, X is selected from H, HO, C(O)NH2, NH2 Y is selected from H HO,, NH2, Br, Cl and F Z is selected from H, HO, F, CONH2 and CN; And pharmaceutically acceptable salts, solvates and prodrugs thereof; With the provisos that: for a compound of formula (I), (la) or (lb), when A is C-X, B is C-Y, at least one of X, Y and Z must be OH; for a compound of formula (I), when A is C-X and B is C-Y, Y is H, Z is H, R1 is H and R2 is H, then X cannot be OH; these compounds are useful as dopamine agonists for the treatment of i.a. secual dysfunction.

  本发明提供了化合物的结构式(I)、(Ia)和(Ib)，其中：A选自C-X和N，B选自C-Y和N，R1选自H和(C1-C6)烷基，R2选自H和(C1-C6)烷基，X选自H、HO、C(O)NH2、NH2，Y选自H、HO、NH2、Br、Cl和F，Z选自H、HO、F、CONH2和CN；以及其药学上可接受的盐、溶剂合物和前药；但是：对于结构式(I)、(Ia)或(Ib)的化合物，当A为C-X时，B为C-Y时，X、Y和Z中至少一个必须是OH；对于结构式(I)的化合物，当A为C-X且B为C-Y时，Y为H，Z为H，R1为H，R2为H，则X不能是OH；这些化合物可用作多巴胺激动剂，用于治疗性功能障碍等。
• AMINOQUINOLINE DERIVATIVES AND USES THEREOF
  申请人：THE MCLEAN HOSPITAL CORPORATION

  公开号：US20150023930A1

  公开（公告）日：2015-01-22

  Described herein are aminoquinoline and aminoacridine based hybrids, pharmaceutical compositions and medicaments that include such aminoquinoline and aminoacridine based hybrids, and methods of using such compounds for diagnosing and/or treating infections, neurodegerative diseases or disorders, inflammation, inflammation associated diseases and disorders, and/or diseases or disorders that are treatable with dopamine agonists such as the restless leg syndrome.

  本文描述了基于氨基喹啉和氨基蒽醌的混合物，包括含有这种基于氨基喹啉和氨基蒽醌的混合物的制药组合物和药物，以及使用这种化合物诊断和/或治疗感染、神经退行性疾病或障碍、炎症、与炎症相关的疾病和障碍以及可用多巴胺激动剂治疗的疾病或障碍（如不宁腿综合征）的方法。
• Morpholine dopamine agonists
  申请人：Pfizer Inc.

  公开号：US07323462B2

  公开（公告）日：2008-01-29

  Compounds of formula (I), (Ia) and (Ib) useful as a medicament.

  化合物公式为（I），（Ia）和（Ib）的化合物是一种有用的药物。
• [EN] SELECTIVE DOPAMIN D3 RECEPTOR AGONISTS FOR THE TREATMENT OF SEXUAL DYSFUNCTION<br/>[FR] AGONISTES SELECTIFS DU RECEPTEUR DE LA DOPAMINE D3 POUR TRAITER LES TROUBLES D'ORDRE SEXUEL
  申请人：PFIZER LTD

  公开号：WO2003051370A1

  公开（公告）日：2003-06-26

  The use of a composition comprising a selective dopamine D3 receptor agonist, wherein said dopamine D3 receptor agonist is at least about 15-times more functionally selective for a dopamine D3 receptor as compared with a dopamine D2 receptor when measured using the same functional assay, in the preparation of a medicament for the treatment and/or prevention of sexual dysfunction.

  使用一种包含选择性多巴胺D3受体激动剂的组合物，其中所述的多巴胺D3受体激动剂在使用相同的功能性测定时，与多巴胺D2受体相比至少具有15倍的功能选择性，用于制备治疗和/或预防性功能障碍的药物。
• Selective dopamin d3 receptor agonists for the treatment of sexual dysfunction
  申请人：Van der Graaf Hadewijn Pieter

  公开号：US20060052435A1

  公开（公告）日：2006-03-09

  The use of a composition comprising a selective dopamine D3 receptor agonist, wherein said dopamine D3 receptor agonist is at least about 15-times more functionally selective for a dopamine D3 receptor as compared with a dopamine D2 receptor when measured using the same functional assay, in the preparation of a medicament for the treatment and/or prevention of sexual dysfunction.

  使用包含选择性多巴胺D3受体激动剂的组合物，其中所述的多巴胺D3受体激动剂在使用相同的功能测定时，与多巴胺D2受体相比至少具有15倍的功能选择性，在制备治疗和/或预防性功能障碍的药物时使用。