5-chloro-3-(N-t-butoxycarbonyl-2-(R)-pyrrolidinylmethoxy)pyridine | 161417-48-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡咯烷类
• 英文名称: 5-chloro-3-(N-t-butoxycarbonyl-2-(R)-pyrrolidinylmethoxy)pyridine
• 英文别名: (R)-tert-butyl 2-((5-chloropyridin-3-yloxy)methyl)pyrrolidine-1-carboxylate；tert-butyl (2R)-2-[(5-chloropyridin-3-yl)oxymethyl]pyrrolidine-1-carboxylate
• CAS: 161417-48-7
• 化学式: C₁₅H₂₁ClN₂O₃
• 分子量: 312.796
• InChiKey: SDCXNJOYDWSUNR-GFCCVEGCSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.9
• 重原子数：
  21
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.6
• 拓扑面积：
  51.7
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-chloro-3-(N-t-butoxycarbonyl-2-(R)-pyrrolidinylmethoxy)pyridine 在 碳酸氢钠 、 三乙胺 、 间氯过氧苯甲酸 作用下， 以 二氯甲烷 、 乙腈 为溶剂， 反应 28.0h， 生成 (R)-tert-butyl 2-((5-chloro-2-cyanopyridin-3-yloxy)methyl)pyrrolidine-1-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  [EN] PICOLINAMIDE DERIVATIVES AS TTX-S BLOCKERS
  [FR] DÉRIVÉS DE PICOLINAMIDE BLOQUEURS DE TTX-S

  摘要：

  本发明涉及对电压门控钠通道具有阻塞活性的吡啶甲酰胺衍生物，这些通道是TTX-S通道，对涉及电压门控钠通道的疾病和疾病的治疗或预防具有用处。该发明还涉及包含这些化合物的药物组合物，以及在预防或治疗涉及电压门控钠通道的疾病中使用这些化合物和组合物。

  公开号：

  WO2011016234A1
• 作为产物：
  描述：

  5-氯-3-羟基吡啶 、 Boc-D-脯氨醇 在 偶氮二甲酸二叔丁酯 、 三苯基膦 作用下， 反应 25.0h， 生成 5-chloro-3-(N-t-butoxycarbonyl-2-(R)-pyrrolidinylmethoxy)pyridine
  参考文献：
  名称：

  [EN] PICOLINAMIDE DERIVATIVES AS TTX-S BLOCKERS
  [FR] DÉRIVÉS DE PICOLINAMIDE BLOQUEURS DE TTX-S

  摘要：

  本发明涉及对电压门控钠通道具有阻塞活性的吡啶甲酰胺衍生物，这些通道是TTX-S通道，对涉及电压门控钠通道的疾病和疾病的治疗或预防具有用处。该发明还涉及包含这些化合物的药物组合物，以及在预防或治疗涉及电压门控钠通道的疾病中使用这些化合物和组合物。

  公开号：

  WO2011016234A1

文献信息

• Heterocyclic ether compounds useful in controlling neurotransmitter
  申请人：Abbott Laboratories

  公开号：US05914328A1

  公开（公告）日：1999-06-22

  Novel heterocyclic ether compounds of the formula: ##STR1## wherein *, A,B, n, R.sup.1, R.sup.2 and X are specifically defined, or pharmaceutically-acceptable salts or prodrugs thereof, which are useful in selectively activating or inhibiting neurotransmitter release; to therapeutically-effective pharmaceutical compositions of these compounds; and to the use of said compositions to activate or inhibit neurotransmitter release in mammals.

  新型杂环醚化合物的化学式为：##STR1## 其中，*、A、B、n、R.sup.1、R.sup.2 和 X 具体定义，或其在药学上可接受的盐或前药，可用于选择性激活或抑制神经递质释放；这些化合物的治疗有效药物组合物；以及使用所述组合物在哺乳动物中激活或抑制神经递质释放。
• 3-pyridyloxymethyl heterocyclic ether compounds useful in controlling
  申请人：Abbott Laboratories

  公开号：US05948793A1

  公开（公告）日：1999-09-07

  Novel heterocyclic ether compounds of the formula: ##STR1## wherein n, *, R.sup.1, R.sup.2, R.sup.3 and y are specifically defined, or pharmaceutically acceptable salts or prodrugs thereof, which are useful in selectively controlling neurotransmitter release; therapeutically-effective pharmaceutical compositions of these compounds; and use of said compositions to selectively control neurotransmitter release in mammals.

  新型杂环醚化合物的化学式为：##STR1## 其中n，*，R.sup.1，R.sup.2，R.sup.3和y具体定义，或其药学上可接受的盐或前药，可用于选择性控制神经递质释放；这些化合物的治疗有效药物组合物；以及利用所述组合物在哺乳动物中选择性控制神经递质释放。
• [EN] HETEROCYCLIC ETHER COMPOUNDS THAT ENHANCE COGNITIVE FUNCTION<br/>[FR] COMPOSES HETEROCYCLIQUES D'ETHER AMELIORANT LA FONCTION COGNITIVE
  申请人：ABBOTT LABORATORIES

  公开号：WO1994008992A1

  公开（公告）日：1994-04-28

  (EN) Novel heterocyclic ether compounds of formula (I), wherein A, B and R2 are specifically defined, or pharmaceutically-acceptable salts or prodrugs thereof, which are selective and potent ligands at cholinergic channel receptors, useful in the treatment of cognitive, neurological and mental disorders characterized by decreased cholinergic function.(FR) De nouveaux composés hétérocycliques d'éther ayant la formule (I), dans laquelle A, B et R2 ont une définition spécifique, ou leurs sels ou précurseurs pharmaceutiquement admissibles, constituent des ligands sélectifs et puissants de récepteurs de canaux cholinergiques et sont utiles pour traiter des troubles cognitifs, neurologiques et mentaux caractérisés par une diminution de la fonction cholinergique.

  (EN) 具有公式（I）的新型杂环醚化合物，其中A，B和R2具有特定定义，或其药学上可接受的盐或前药，它们是选择性和强效的胆碱能通道受体配体，可用于治疗认知、神经和精神障碍，其特征是胆碱能功能降低。 (FR) 新型异环醚化合物具有公式（I），其中A，B和R2具有特定定义，或其药学上可接受的盐或前药，它们是选择性和强效的胆碱能通道受体配体，可用于治疗认知、神经和精神障碍，其特征是胆碱能功能降低。
• PICOLINAMIDE DERIVATIVES AS TTX-S BLOCKERS
  申请人：Noguchi Hirohide

  公开号：US20120142691A1

  公开（公告）日：2012-06-07

  The present invention relates to picolinamide derivatives which have blocking activities of voltage gated sodium channels as the TTX-S channels, and which are useful in the treatment or prevention of disorders and diseases in which voltage gated sodium channels are involved. The invention also relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds and the use of these compounds and compositions in the prevention or treatment of such diseases in which voltage gated sodium channels are involved.

  本发明涉及对电压门控钠通道（如TTX-S通道）具有阻断活性的吡哆酰胺衍生物，这些衍生物在治疗或预防涉及电压门控钠通道的疾病和疾病方面是有用的。本发明还涉及包含这些化合物的制药组合物以及这些化合物和组合物在预防或治疗涉及电压门控钠通道的疾病方面的使用。
• Picolinamide derivatives as TTX-S blockers
  申请人：Noguchi Hirohide

  公开号：US08809380B2

  公开（公告）日：2014-08-19

  The present invention relates to picolinamide derivatives which have blocking activities of voltage gated sodium channels as the TTX-S channels, and which are useful in the treatment or prevention of disorders and diseases in which voltage gated sodium channels are involved. The invention also relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds and the use of these compounds and compositions in the prevention or treatment of such diseases in which voltage gated sodium channels are involved.

  本发明涉及对电压门控钠通道（如TTX-S通道）具有阻滞活性的吡哆酰胺衍生物，其在治疗或预防涉及电压门控钠通道的疾病和疾病中非常有用。本发明还涉及包含这些化合物的制药组合物以及在预防或治疗涉及电压门控钠通道的疾病中使用这些化合物和组合物的用途。