4-amino-6-chloro-5-(o-methoxyphenoxy)-2-(4-pyridyl)-pyrimidine | 441797-85-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪类
• 英文名称: 4-amino-6-chloro-5-(o-methoxyphenoxy)-2-(4-pyridyl)-pyrimidine
• 英文别名: 4-Amino-6-chloro-5-(o-methoxyphenoxy)-2-(4-pyridyl)pyrimidine；6-chloro-5-(2-methoxyphenoxy)-2-pyridin-4-ylpyrimidin-4-amine
• CAS: 441797-85-9
• 化学式: C₁₆H₁₃ClN₄O₂
• 分子量: 328.758
• InChiKey: OEWQAGZVXKSRHT-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.9
• 重原子数：
  23
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.06
• 拓扑面积：
  83.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-amino-6-chloro-5-(o-methoxyphenoxy)-2-(4-pyridyl)-pyrimidine 、 1,8-二氮杂双环[5.4.0]十一碳-7-烯 、 N-乙基氯磺酰胺 在 4-二甲氨基吡啶 水 、 solution 、 柠檬酸 、 乙酸乙酯 、 二氯甲烷 、 Sodium sulfate-III 、 Ethyl acetate methanol ammonia 作用下， 以 四氢呋喃 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 12.0h， 以ethyl sulfamic acid-[6-chloro-5-(o-methoxy-phenoxy)-2-(4-pyridyl)-pyrimidin-4-yl]-amide (10 mg) was obtained的产率得到Ethyl sulfamic acid-[6-chloro-5-(o-methoxy-phenoxy)-2-(4-pyridyl)-pyrimidin-4-yl]-amide
  参考文献：
  名称：

  Sulfamides and their use as endothelin receptor antagonists

  摘要：

  本发明涉及新型磺酰胺及其作为制备药物组分的活性成分的使用。本发明还涉及相关方面，包括制备这些化合物的过程、含有这些化合物中的一种或多种的药物组合物，特别是它们作为内皮素受体拮抗剂的用途。

  公开号：

  US07285549B2
• 作为产物：
  描述：

  4,6-二氯-5-(2-甲氧基苯氧基)-2-吡啶-4-基嘧啶 在 氨 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 水 为溶剂， 生成 4-amino-6-chloro-5-(o-methoxyphenoxy)-2-(4-pyridyl)-pyrimidine
  参考文献：
  名称：

  Novel sulfamides and their use as endothelin receptor antagonists

  摘要：

  本发明涉及新型磺酰胺及其在制备药物组合物中作为活性成分的应用。该发明还涉及相关方面，包括化合物的制备过程、含有其中一种或多种化合物的药物组合物，以及它们作为内皮素受体拮抗剂的应用。

  公开号：

  US20040077670A1

文献信息

• Arylalkane-sulfonamides having endothelin-antagonist activity
  申请人：——

  公开号：US20040102464A1

  公开（公告）日：2004-05-27

  The invention relates to novel aryl-alkane-sulfonamides and their use as active ingredients in the preparation of pharmaceutical compositions. The invention also concerns related aspects including processes for the preparation of the compounds, pharmaceutical compositions containing one or more of those compounds and especially their use as endothelin receptor antagonists.

  这项发明涉及新型芳基-烷基-磺酰胺及其在制备药物组合物中作为活性成分的用途。该发明还涉及相关方面，包括制备这些化合物的过程、含有其中一种或多种化合物的药物组合物，特别是它们作为内皮素受体拮抗剂的用途。
• [EN] NOVEL SULFAMIDES AND THEIR USE AS ENDOTHELIN RECEPTOR ANTAGONISTS<br/>[FR] NOUVEAUX SULFAMIDES ET LEUR UTILISATION COMME ANTAGONISTES DU RECEPTEUR DE L'ENDOTHELINE
  申请人：ACTELION PHARMACEUTICALS LTD

  公开号：WO2002053557A1

  公开（公告）日：2002-07-11

  The invention relates to novel sulfamides of general formula (I) and their use as active ingredients in the preparation of pharmaceutical compositions. The invention also concerns related aspects including processes for the preparation of the compounds, pharmaceutical compositions containing one or more of those compounds and especially their use as endothelin receptor antagonists.

  本发明涉及一种新型一般式（I）的磺胺类化合物，以及它们在制备药物组合物的活性成分中的应用。本发明还涉及相关方面，包括化合物的制备过程，含有其中一种或多种化合物的药物组合物，特别是它们作为内皮素受体拮抗剂的用途。
• [EN] 4-HETEROCYCLYSULFONAMIDYL-6-METHOXY-5-(2-METHOXY-PHENOXY)-2-PYRIDYL-PYRIMIDINE DERIVATIVES, THEIR PREPARATION AND USE AS ENDOTHELIN RECEPTOR ANTAGONISTS<br/>[FR] DERIVES 4-HETEROCYCLYSULFONAMIDYL-6-METHOXY-5-(2-METHOXY-PHENOXY)-2-PYRIDYL-PYRIMIDINE, PREPARATIONS ET UTILISATIONS COMME ANTAGONISTES DU RECEPTEUR D'ENDOTHELINE
  申请人：HOFFMANN LA ROCHE

  公开号：WO2000052007A1

  公开（公告）日：2000-09-08

  The compounds of formula (I) wherein R1 is a heterocyclic residue selected form pyridil and thiazolyl, where said heterocyclic residue may optionally be substituted with lower alkyl or lower alkenyl; and pharmaceutically acceptable salts thereof, are inhibitors of endothelin receptors and can therefore be used for the treatment of disorders which are associated with abnormal vascular tone and endothelial dysfunction; and the corresponding intermediates of formulae (III) and (V).

  化合物的化学式为（I），其中R1是从吡啶基和噻唑基中选择的杂环残基，所述杂环残基可以选择性地用较低的烷基或烯基取代；以及其药学上可接受的盐，是内皮素受体的抑制剂，因此可用于治疗与异常血管张力和内皮功能障碍相关的疾病；以及化学式（III）和（V）的相应中间体。
• Novel sulfamides
  申请人：Bolli Martin

  公开号：US20060178365A1

  公开（公告）日：2006-08-10

  The invention relates to novel sulfamides and their use as active ingredients in the preparation of pharmaceutical compositions. The invention also concerns related aspects including processes for the preparation of the compounds, pharmaceutical compositions containing one or more of those compounds and especially their use as endothelin receptor antagonists.

  本发明涉及新型磺酰胺及其在制备药物组合物中作为活性成分的用途。本发明还涉及相关方面，包括合成这些化合物的过程、含有这些化合物中的一个或多个的药物组合物，特别是它们作为内皮素受体拮抗剂的用途。
• Heterocyclic sulfonamides
  申请人：——

  公开号：US20020137933A1

  公开（公告）日：2002-09-26

  The compounds of formula (I) 1 wherein R 1 has the significance as given in the description, are inhibitors of endothelin receptors and can therefore be used for the treatment of disorders which are associated with abnormal vascular tone and endothelial dysfunction.

  式(I)1中的化合物其中R1的含义如描述所述，是内皮素受体的抑制剂，因此可用于治疗与异常血管张力和内皮功能障碍有关的疾病。