5,5-difluoro-L-lysine | 1315052-81-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: 5,5-difluoro-L-lysine
• 英文别名: 5,5-Difluorolysine；(2S)-2,6-diamino-5,5-difluorohexanoic acid
• CAS: 1315052-81-3
• 化学式: C₆H₁₂F₂N₂O₂
• 分子量: 182.17
• InChiKey: UMKVHRBXXOWEPJ-BYPYZUCNSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -2.9
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.83
• 拓扑面积：
  89.3
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5,5-difluoro-L-lysine 、 乙基乙酰亚胺盐酸盐 在 copper salt 、 ion exchange resin 作用下， 生成 5,5-difluoro-N6-(1-iminoethyl)-L-lysine dihydrochloride
  参考文献：
  名称：

  Halogenated amidino amino acid deviratives useful as nitric oxide synthase inhibitors

  摘要：

  本发明公开了作为一氧化氮合酶抑制剂有用的卤代酰胺氨基酸衍生物及其药用可接受的盐。

  公开号：

  US06344483B1
• 作为产物：
  描述：

  (2S)-2-amino-6-(benzylamino)-5,5-difluorohexanenitrile 生成 5,5-difluoro-L-lysine
  参考文献：
  名称：

  KITAGAWA, OSAMU;HASHIMOTO, AKIHIRO;KOBAYASHI, YOSHIRO;TAGUCHI, TAKEO, CHEM. LETT.,(1990) N, C. 1307-1310

  摘要：

  DOI：

文献信息

• [EN] CONJUGATES COMPRISING PEPTIDE GROUPS AND METHODS RELATED THERETO<br/>[FR] CONJUGUÉS COMPRENANT DES GROUPES PEPTIDIQUES ET PROCÉDÉS ASSOCIÉS À CEUX-CI
  申请人：LEGOCHEM BIOSCIENCES INC

  公开号：WO2017089894A1

  公开（公告）日：2017-06-01

  In some aspects, the invention relates to an antibody-drug conjugate, comprising an antibody; a linker; and at least two active agents. In preferred embodiments, the linker comprises a peptide sequence of a plurality of amino acids, and at least two of the active agents are covalently coupled to side chains of the amino acids. The antibody-drug conjugate may comprise a self-immolative group, preferably two-self-immolative groups. The linker may comprise an O-substituted oxime, e.g., wherein the oxygen atom of the oxime is substituted with a group that covalently links the oxime to the active agent; and the carbon atom of the oxime is substituted with a group that covalently links the oxime to the antibody.

  在某些方面，本发明涉及一种抗体药物偶联物，包括：抗体；连接体；以及至少两个活性剂。在优选的实施例中，连接体包括由多个氨基酸组成的肽序列，其中至少两个活性剂通过共价键与氨基酸的侧链连接。抗体药物偶联物可以包括自焚基团，优选地是两个自焚基团。连接体可以包括O-取代的肟，例如，其中肟的氧原子被取代以与活性剂形成共价键连接；肟的碳原子被取代以与抗体形成共价键连接。
• [EN] METHODS FOR SELECTIVELY MODIFYING AMINO ACIDS AND PRODUCTS MADE THEREBY<br/>[FR] PROCÉDÉS DE MODIFICATION SÉLECTIVE D'ACIDES AMINÉS ET PRODUITS FABRIQUÉS PAR CEUX-CI
  申请人：UNIV CALIFORNIA

  公开号：WO2021007127A1

  公开（公告）日：2021-01-14

  Disclosed herein are methods for the selective substitution of a hydrogen bonded to a carbon atom (e.g., a hydrogen of an aliphatic methylene group) of a compound, which comprise contacting the compound with a substituent in the presence of a BesD halogenase.

  本文披露了一种选择性替代化合物中与碳原子结合的氢（例如，脂肪族亚甲基基团的氢）的方法，包括在BesD卤素酶存在的情况下将化合物与取代基接触。
• DIMERIC IAP INHIBITORS
  申请人：STRAUB Christopher Sean

  公开号：US20110206690A1

  公开（公告）日：2011-08-25

  The present invention provides compounds of formula M-L-M′ (where M and M′ are each independently a monomeric moiety of Formula (I) and L is a linker). The dimeric compounds have been found to be effective in promoting apoptosis in rapidly dividing cells.

  本发明提供了公式M-L-M′的化合物（其中M和M′分别是公式（I）中的单体基团，L是连接物）。已发现二聚化合物在促进快速分裂细胞凋亡方面具有有效性。
• LIGAND-DRUG CONJUGATE INCLUDING LINKER HAVING TRIS STRUCTURE
  申请人：LEGOCHEM BIOSCIENCES, INC.

  公开号：US20220226496A1

  公开（公告）日：2022-07-21

  The present invention relates to a ligand-drug conjugate including a ligand; a linker that is connected to the ligand by a covalent bond and has a tris structure represented by a specific structural formula; and an active agent connected to the linker by a covalent bond. In the ligand-drug conjugate, the active agent is bound by the tris structure of the linker, and thus a greater number of active agents can be connected through one linker. Accordingly, a greater number of active agents per antibody binding can be delivered to the target cell, and the drug and/or toxin can stably reach the target cell and effectively exert the drug efficacy.

  本发明涉及一种配体-药物偶联物，包括一个配体；一个连接剂，通过共价键连接到配体上，具有由特定结构公式表示的三元结构；以及通过共价键连接到连接剂上的活性药物。在配体-药物偶联物中，活性药物由连接剂的三元结构结合，因此可以通过一个连接剂连接更多的活性药物。因此，可以将更多的活性药物输送到靶细胞，每个抗体结合可以输送更多的活性药物，药物和/或毒素可以稳定地到达靶细胞并有效地发挥药效。
• Halogenated amidino amino acid derivatives useful as nitric oxide synthase inhibitors
  申请人：G.D. SEARLE & CO.

  公开号：EP1415982A1

  公开（公告）日：2004-05-06

  Halogenated amidino amino acid derivatives of Formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, useful as nitric oxide synthase inhibitors wherein all substituents are described in the specification.

  式（I）的卤代脒基氨基酸衍生物或其药学上可接受的盐，可用作一氧化氮合酶抑制剂，其中所有取代基均在说明书中描述。