3-hydrazino-6-pyrrol-1-ylpyridazine 1-oxide | 75792-84-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪类
• 英文名称: 3-hydrazino-6-pyrrol-1-ylpyridazine 1-oxide
• 英文别名: (1-Oxido-6-pyrrol-1-ylpyridazin-1-ium-3-yl)hydrazine；(1-oxido-6-pyrrol-1-ylpyridazin-1-ium-3-yl)hydrazine
• CAS: 75792-84-6
• 化学式: C₈H₉N₅O
• 分子量: 191.192
• InChiKey: WFQZITOVTBXQAH-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.3
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  81.3
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  3-chloro-6-pyrrol-1-ylpyridazine 1-oxide 在 一水合肼 作用下， 反应 6.0h， 以76%的产率得到3-hydrazino-6-pyrrol-1-ylpyridazine 1-oxide
  参考文献：
  名称：

  新的6-杂芳基-3-肼基哒嗪衍生物的合成和降压活性。

  摘要：

  描述了具有抗高血压作用的新型6-杂芳基-3-肼基哒嗪的合成和药理活性。通过三种不同的合成方法将吡咯，吡唑，咪唑，三唑，四唑，噻吩，吲哚和咔唑杂环引入到哒嗪核的6位。通过与二肼苯哒嗪（I）进行比较，对降压和自发性高血压大鼠的降压作用进行了检查。已证明6-咪唑-1-基衍生物具有特别的活性。在这些衍生物中，当对自发性高血压大鼠口服时，3-肼基-6-（2-甲基咪唑-1-基）哒嗪（7c）的活性是二肼苯哒嗪的4.9倍。7c和二肼苯哒嗪的LD50值非常相似。

  DOI：

  10.1021/jm00133a013

文献信息

• STEINER G.; GRIES J.; LENKE D., J. MED. CHEM., 1981, 24, NO 1, 59-63
  作者：STEINER G.、 GRIES J.、 LENKE D.

  DOI：——

  日期：——
• Synthesis and antihypertensive activity of new 6-heteroaryl-3-hydrazinopyridazine derivatives
  作者：Gerd Steiner、Josef Gries、Dieter Lenke

  DOI：10.1021/jm00133a013

  日期：1981.1

  examined on normotensive and spontaneously hypertensive rats by comparison with dihydralazine (I). 6-Imidazol-1-yl derivatives have proved particularly active. Of these derivatives, 3-hydrazino-6-(2-methylimidazol-1-yl)pyridazine (7c) achieves 4.9 times the activity of dihydralazine when administered orally to spontaneously hypertensive rats. The LD50 values of 7c and dihydralazine are very similar.

  描述了具有抗高血压作用的新型6-杂芳基-3-肼基哒嗪的合成和药理活性。通过三种不同的合成方法将吡咯，吡唑，咪唑，三唑，四唑，噻吩，吲哚和咔唑杂环引入到哒嗪核的6位。通过与二肼苯哒嗪（I）进行比较，对降压和自发性高血压大鼠的降压作用进行了检查。已证明6-咪唑-1-基衍生物具有特别的活性。在这些衍生物中，当对自发性高血压大鼠口服时，3-肼基-6-（2-甲基咪唑-1-基）哒嗪（7c）的活性是二肼苯哒嗪的4.9倍。7c和二肼苯哒嗪的LD50值非常相似。