N-(2,4-dimethoxybenzyl)-2,3,4-trifluoro-N-(1,2,4-thiadiazol-5-yl)benzenesulfonamide | 1432914-20-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: N-(2,4-dimethoxybenzyl)-2,3,4-trifluoro-N-(1,2,4-thiadiazol-5-yl)benzenesulfonamide
• 英文别名: N-[(2,4-dimethoxyphenyl)methyl]-2,3,4-trifluoro-N-(1,2,4-thiadiazol-5-yl)benzenesulfonamide
• CAS: 1432914-20-9
• 化学式: C₁₇H₁₄F₃N₃O₄S₂
• 分子量: 445.443
• InChiKey: HKDWHKZIVQWJBH-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.5
• 重原子数：
  29
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.18
• 拓扑面积：
  118
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  11

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  N-(2,4-二甲氧基苄基)-1,2,4-噻二唑-5-胺 、 2,3,4-三氟苯-1-磺酰氯 在 lithium hexamethyldisilazane 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 4.0h， 以67%的产率得到N-(2,4-dimethoxybenzyl)-2,3,4-trifluoro-N-(1,2,4-thiadiazol-5-yl)benzenesulfonamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] BIARYL ETHER SULFONAMIDES AND THEIR USE AS THERAPEUTIC AGENTS
  [FR] BIARYLÉTHERSULFONAMIDES ET LEUR UTILISATION EN TANT QU'AGENTS THÉRAPEUTIQUES

  摘要：

  这项发明涉及联苯醚磺酰胺，或其药用可接受的盐、溶剂合物或前药，用于治疗和/或预防钠通道介导的疾病或症状，如疼痛。

  公开号：

  WO2013064984A1

文献信息

• [EN] 4-AMINO OR 4-ALKOXY-SUBSTITUTED ARYL SULFONAMIDE COMPOUNDS WITH SELECTIVE ACTIVITY IN VOLTAGE-GATED SODIUM CHANNELS<br/>[FR] COMPOSÉS D'ARYLE SULFONAMIDE SUBSTITUÉS PAR 4-AMINO OU 4-ALCOXY AYANT UNE ACTIVITÉ SÉLECTIVE DANS DES CANAUX SODIQUES SENSIBLES À LA TENSION
  申请人：MERCK SHARP & DOHME

  公开号：WO2020117626A1

  公开（公告）日：2020-06-11

  Disclosed are compounds of Formula (I), Formula (II), or a salt thereof: Formula (I) Formula (II) which compounds have properties for inhibiting Nav 1.7 ion channels found in peripheral and sympathetic neurons. Also described are pharmaceutical formulations comprising the compounds of Formula (I), Formula (II) or their salts, and methods of treating pain disorders, cough, and itch using the same.

  揭示了化合物的结构式（I）、结构式（II）或其盐：结构式（I） 结构式（II），这些化合物具有抑制在外周和交感神经元中发现的Nav 1.7离子通道的性质。还描述了包含结构式（I）、结构式（II）或其盐的药物配方，以及使用它们治疗疼痛障碍、咳嗽和瘙痒的方法。
• Biaryl ether sulfonamides and their use as therapeutic agents
  申请人：XENON PHARMACEUTICALS INC.

  公开号：US09365578B2

  公开（公告）日：2016-06-14

  This invention is directed to biaryl ether sulfonamides, or pharmaceutically acceptable salts, solvates or prodrugs thereof, for the treatment and/or prevention of sodium channel-mediated diseases or conditions, such as pain.

  本发明涉及用于治疗和/或预防钠通道介导的疾病或病症（如疼痛）的联苯醚磺酰胺或其药学上可接受的盐、溶剂化合物或前药。
• US20140256736A1
  申请人：——

  公开号：——

  公开（公告）日：——
• BIARYL ETHER SULFONAMIDES AND THEIR USE AS THERAPEUTIC AGENTS
  申请人：Xenon Pharmaceuticals Inc.

  公开号：EP2773641A1

  公开（公告）日：2014-09-10
• 4-AMINO OR 4-ALKOXY-SUBSTITUTED ARYL SULFONAMIDE COMPOUNDS WITH SELECTIVE ACTIVITY IN VOLTAGE-GATED SODIUM CHANNELS
  申请人：Merck Sharp & Dohme Corp.

  公开号：US20220000844A1

  公开（公告）日：2022-01-06

  Disclosed are compounds of Formula (I), Formula (II), or a salt thereof: Formula (I) Formula (II) which compounds have properties for inhibiting Nav 1.7 ion channels found in peripheral and sympathetic neurons. Also described are pharmaceutical formulations comprising the compounds of Formula (I), Formula (II) or their salts, and methods of treating pain disorders, cough, and itch using the same.