dabigatran amidoxime succinic acid ester | 1420290-43-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并咪唑类
• 英文名称: dabigatran amidoxime succinic acid ester
• 英文别名: 4-[(E)-[amino-[4-[[5-[(3-ethoxy-3-oxopropyl)-pyridin-2-ylcarbamoyl]-1-methylbenzimidazol-2-yl]methylamino]phenyl]methylidene]amino]oxy-4-oxobutanoic acid
• CAS: 1420290-43-2
• 化学式: C₃₁H₃₃N₇O₇
• 分子量: 615.646
• InChiKey: YOGADHCKTGRXTP-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.1
• 重原子数：
  45
• 可旋转键数：
  16
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.26
• 拓扑面积：
  191
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  11

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  丁二酸酐 、 1-methyl-2-[4-(N-hydroxyamidino)-phenylaminomethyl]-benzimidazol-5-yl-carboxylic acid-(N-2-pyridyl-N-2-ethoxycarbonylethyl)-amide 以 乙腈 为溶剂， 反应 4.0h， 以80%的产率得到dabigatran amidoxime succinic acid ester
  参考文献：
  名称：

  ORALLY BIOAVAILABLE DABIGATRAN PRODRUGS FOR THE TREATMENT OF DISEASES

  摘要：

  本发明涉及达比加群普利的前药衍生物，其在治疗和/或预防疾病，特别是血栓性疾病、中风、心脏梗死和/或心房颤动和心律失常方面的使用，以及任何病理学的肿瘤性疾病。

  公开号：

  US20130030023A1

文献信息

• Dabigatran-Amidoximsäureesters als Prodrugs und ihre Verwendung als Arzneimittel
  申请人：Dritte Patentportfolio Beteiligungsgesellschaft mbH & Co. KG

  公开号：EP2550966A1

  公开（公告）日：2013-01-30

  Die vorliegende Erfindung betrifft Prodrug-Derivate des Dabigatrans, ihre Verwendung zur Behandlung und/oder Prophylaxe von Krankheiten, insbesondere von thrombotischen Werkrankungen, von Schlaganfall, Herzinfarkt und/oder Vorhofflimmern und Arrhythmien, sowie von onkologischen Erkrankungen jeglicher Pathogenese.

  本发明涉及达比加群的原药衍生物及其在治疗和/或预防疾病方面的用途，特别是血栓性疾病、中风、心肌梗塞和/或心房颤动和心律失常，以及任何发病机制的肿瘤疾病。
• DABIGATRAN-AMIDOXIMSÄUREESTER ALS PRODRUGS UND IHRE VERWENDUNG ALS ARZNEIMITTEL
  申请人：Develco Pharma Schweiz AG

  公开号：EP2773347B1

  公开（公告）日：2017-09-13
• US8853245B2
  申请人：——

  公开号：US8853245B2

  公开（公告）日：2014-10-07
• [DE] DABIGATRAN-AMIDOXIMSÄUREESTERS ALS PRODRUGS UND IHRE VERWENDUNG ALS ARZNEIMITTEL<br/>[EN] DABIGATRAN-AMIDOXIME ACID ESTERS AS PRODRUGS AND USE THEREOF AS PHARMACEUTICALS<br/>[FR] DABIGATRAN-AMIDOXIME-ESTER D'ACIDE SERVANT DE PROMÉDICAMENTS ET LEUR UTILISATION EN TANT QUE MÉDICAMENTS
  申请人：DRITTE PATENTPORTFOLIO BETEILI

  公开号：WO2013013946A1

  公开（公告）日：2013-01-31

  Die vorliegende Erfindung betrifft Prodrug-Derivate des Dabigatrans, ihre Verwendung zur Behandlung und/oder Prophylaxe von Krankheiten, insbesondere von thrombotischen Werkrankungen, von Schlaganfall, Herzinfarkt und/oder Vorhofflimmern und Arrhythmien, sowie von onkologischen Erkrankungen jeglicher Pathogenese.
• ORALLY BIOAVAILABLE DABIGATRAN PRODRUGS FOR THE TREATMENT OF DISEASES
  申请人：CLEMENT Bernd

  公开号：US20130030023A1

  公开（公告）日：2013-01-31

  The present invention relates to prodrug derivatives of dabigatran, their use in the treatment and/or prophylaxis of diseases, in particular thrombotic diseases, stroke, cardiac infarction and/or atrial fibrillation and cardiac arrhythmia, as well as oncological diseases of any pathogenesis.

  本发明涉及达比加群普利的前药衍生物，其在治疗和/或预防疾病，特别是血栓性疾病、中风、心脏梗死和/或心房颤动和心律失常方面的使用，以及任何病理学的肿瘤性疾病。