(+/-)-N-Benzyl-(4-methylthio-2-oxoazetidin-1-yl)acetamide | 178214-86-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 内酰胺类
• 英文名称: (+/-)-N-Benzyl-(4-methylthio-2-oxoazetidin-1-yl)acetamide
• 英文别名: (-)-N-Benzyl (4-methylthio-2-oxoazetidin-1-yl)acetamide；N-benzyl-2-(2-methylsulfanyl-4-oxoazetidin-1-yl)acetamide
• CAS: 178214-86-3
• 化学式: C₁₃H₁₆N₂O₂S
• 分子量: 264.348
• InChiKey: WUQZUMFUSFPIAI-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.1
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.38
• 拓扑面积：
  74.7
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (+/-)-N-Benzyl-(4-methylthio-2-oxoazetidin-1-yl)acetamide 在 间氯过氧苯甲酸 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 生成 N-benzyl-(4-methylsuphonyl-2-oxoazetidin-1-yl)acetamide
  参考文献：
  名称：

  Azetidinone derivatives for the treatment of atherosclerosis

  摘要：

  式（I）中的Azetidinone衍生物，其中R.sup.1和R.sup.2，可能相同也可能不同，每个都选择自氢或C.sub.(1-8)烷基；R.sup.3是C.sub.(1-8)烷基或C.sub.(3-8)环烷基，每个都可以选择性地取代；X是连接基团；Y是芳基团；n为0、1或2；不包括苄基（4-甲硫基-2-氧代-氮杂环丙酮-1-基）乙酸酯是Lp PLA2酶的抑制剂，并且在治疗中有用，特别用于治疗动脉粥样硬化。

  公开号：

  US06071899A1

文献信息

• AZETIDINONE DERIVATIVES FOR THE TREATMENT OF ATHEROSCLEROSIS
  申请人：SMITHKLINE BEECHAM PLC

  公开号：EP0788478A1

  公开（公告）日：1997-08-13
• US6071899A
  申请人：——

  公开号：US6071899A

  公开（公告）日：2000-06-06
• [EN] AZETIDINONE DERIVATIVES FOR THE TREATMENT OF ATHEROSCLEROSIS<br/>[FR] DERIVES D'AZETIDINONE DESTINES AU TRAITEMENT DE L'ATHEROSCLEROSE
  申请人：SMITHKLINE BEECHAM PLC

  公开号：WO1996013484A1

  公开（公告）日：1996-05-09

  (EN) Azetidinone derivatives of formula (I) in which R1 and R2, which may be the same or different, is each selected from hydrogen or C(1-8)alkyl; R3 is C(1-8)alkyl or C(3-8)cycloalkyl each of which may be optionally substituted; X is a linker group; Y is an aryl group; and n is 0, 1 or 2; and excluding benzyl (4-methylthio-2-oxo-azetidin-1-yl)acetate are inhibitors of the enzyme Lp PLA2 and are of use in therapy, in particular treating atherosclerosis.(FR) Dérivés d'azétidinone répondant à la formule (I), dans laquelle R1 et R2, identiques ou différents, représentent hydrogène ou alkyle C1-8; R3 représente alkyle C1-8 ou cycloalkyle C3-8, chacun étant éventuellement substitué; X représente un groupe de liaison; Y représente un groupe aryle; et n vaut 0, 1 ou 2; à l'exception de benzyl(4-méthylthio-2-oxo-azétidin-1-yl)acétate. Lesdits dérivés sont des inhibiteurs de l'enzyme Lp PLA2 et ils sont utilisables en thérapie, notamment dans le traitement de l'athérosclérose.
• Azetidinone derivatives for the treatment of atherosclerosis
  申请人：SmithKline Beecham p.l.c.

  公开号：US06071899A1

  公开（公告）日：2000-06-06

  Azetidinone derivatives of formula (I) in which R.sup.1 and R.sup.2, which may be the same or different, is each selected from hydrogen or C.sub.(1-8) alkyl; R.sup.3 is C.sub.(1-8) alkyl or C.sub.(3-8) cycloalkyl each of which may be optionally substituted; X is a linker group; Y is an aryl group; and n is 0, 1 or 2; and excluding benzyl (4-methylthio-2-oxo-azetidin-1-yl)acetate are inhibitors of the enzyme Lp PLA2 and are of use in therapy, in particular treating atherosclerosis.

  式（I）中的Azetidinone衍生物，其中R.sup.1和R.sup.2，可能相同也可能不同，每个都选择自氢或C.sub.(1-8)烷基；R.sup.3是C.sub.(1-8)烷基或C.sub.(3-8)环烷基，每个都可以选择性地取代；X是连接基团；Y是芳基团；n为0、1或2；不包括苄基（4-甲硫基-2-氧代-氮杂环丙酮-1-基）乙酸酯是Lp PLA2酶的抑制剂，并且在治疗中有用，特别用于治疗动脉粥样硬化。