N-[(6-氧代-2-哌啶基)羰基]-L-组氨酰-L-脯氨酰胺 | 57818-01-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 中文名称: N-[(6-氧代-2-哌啶基)羰基]-L-组氨酰-L-脯氨酰胺
• 英文名称: Kpc-His-Pro-NH2
• 英文别名: N-[(2S)-1-[(2S)-2-carbamoylpyrrolidin-1-yl]-3-(1H-imidazol-5-yl)-1-oxopropan-2-yl]-6-oxopiperidine-2-carboxamide
• CAS: 57818-01-6；57884-93-2；57884-94-3
• 化学式: C₁₇H₂₄N₆O₄
• 分子量: 376.415
• InChiKey: HZXIUHDRJSZYDO-SPOOISQMSA-N

物化性质

• 沸点：
  963.8±65.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.380±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -2.1
• 重原子数：
  27
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.59
• 拓扑面积：
  150
• 氢给体数：
  4
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  (2S)-2-amino-N-[(2S)-1-[(2S)-2-carbamoylpyrrolidin-1-yl]-3-(1H-imidazol-5-yl)-1-oxopropan-2-yl]hexanediamide;2,2,2-trifluoroacetic acid 以86%的产率得到
  参考文献：
  名称：

  SAKURA, NAOKI;HIROSE, KYOKO;NISHIJIMA, NIWAKO;HASHIMOTO, TADASHI;OKABE, T+, CHEM. AND PHARM. BULL., 37,(1989) N1, C. 3125-3127

  摘要：

  DOI：

文献信息

• Synthesis and pharmacology of TRH analogs to separate central nervous action from endocrine activity.
  作者：NAOHISA FUKUDA、OSAMU NISHIMURA、MUTSUSHI SHIKATA、CHITOSHI HATANAKA、MASAOMI MIYAMOTO、YOSHIAKI SAJI、RYO NAKAYAMA、MASAHIKO FUJINO、YUJI NAGAWA

  DOI：10.1248/cpb.28.1667

  日期：——

  Various TRH analogs, γ-butyrolactone-γ-carbonyl-His-Pro-NHR, γ-butyrolactone-γ-carbonyl-N3-im-methyl-His-Pro-NHR, 2-ketopiperidine-6-carbonyl-His-Pro-NHR and 3-oxoperhydro-1, 4-thiazine-5-carbonyl-His-Pro-NHR (R=H, methyl, ethyl, n-propyl, n-butyl, n-amyl, n-hexyl, β-phenethyl) were synthesized and pharmacologically tested in the hope of separating the central nervous action from endocrine activity. Among them, γ-butyrolactone-γ-carbonyl-His-Pro-NH2 was found to have potent central nervous actions in antagonizing pentobarbital sleep and in potentiating apomorphine-induced circling in mice, and only nominal TSH-releasing activity in rats.

  各种 TRH 类似物、γ-丁内酯-γ-羰基-His-Pro-NHR、γ-丁内酯-γ-羰基-N3-im-甲基-His-Pro-NHR、2-酮哌啶-6-羰基-His-Pro- NHR 和 3-氧代过氢-1, 4-噻嗪-5-羰基-His-Pro-NHR（R=H、甲基、乙基、正丙基、正丁基、正戊基、正己基、β-苯乙基）合成并进行药理学测试，希望将中枢神经作用与内分泌活动分开。其中，γ-丁内酯-γ-羰基-His-Pro-NH2被发现在拮抗戊巴比妥睡眠和增强小鼠阿朴吗啡诱导的循环方面具有有效的中枢神经作用，而在大鼠中仅具有名义上的TSH释放活性。
• A method for purification of liposome composition
  申请人：Takeda Chemical Industries, Ltd.

  公开号：EP0331505A1

  公开（公告）日：1989-09-06

  The drug-entrapping liposome composition can be purified advantageously in the practical use by subjecting an aqueous fluid containing drug-entrapping liposomes and the unentrapped drug to dialysis through hollow fibers, thereby separating and removing the unentrapped drug into the fluid flowing outside the hollow fibers.

  在实际使用中，药物诱捕脂质体组合物可以通过中空纤维对含有药物诱捕脂质体和未诱捕药物的水性流体进行透析，从而将未诱捕药物分离并移除到流经中空纤维外的流体中，从而有利地纯化药物诱捕脂质体组合物。
• US4442090A
  申请人：——

  公开号：US4442090A

  公开（公告）日：1984-04-10