3-[6-(4-methoxycarbonyl-3-methylphenyl)pyridin-3-yloxy]azetidine-1-carboxylic acid tert-butyl ester | 1146089-99-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 3-[6-(4-methoxycarbonyl-3-methylphenyl)pyridin-3-yloxy]azetidine-1-carboxylic acid tert-butyl ester
• 英文别名: tert-butyl 3-[6-(4-methoxycarbonyl-3-methylphenyl)pyridin-3-yl]oxyazetidine-1-carboxylate
• CAS: 1146089-99-7
• 化学式: C₂₂H₂₆N₂O₅
• 分子量: 398.459
• InChiKey: JEXVVXPMTXGKMP-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.4
• 重原子数：
  29
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.41
• 拓扑面积：
  78
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-[6-(4-methoxycarbonyl-3-methylphenyl)pyridin-3-yloxy]azetidine-1-carboxylic acid tert-butyl ester 、 三氟乙酸 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 3.0h， 生成 4-[5-(azetidin-3-yloxy)pyridin-2-yl]-2-methylbenzoic acid methyl ester trifluroacetate
  参考文献：
  名称：

  AZETIDINYL G-PROTEIN COUPLED RECEPTOR AGONISTS

  摘要：

  式(I)的化合物或其药学上可接受的盐，是GPR119的激动剂，可用于糖尿病的治疗以及作为外周饱腹感调节剂，例如用于肥胖症和代谢综合征的治疗。

  公开号：

  US20100286110A1
• 作为产物：
  描述：

  2-甲基-4-(4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二噁硼烷-2-基)苯甲酸甲酯 、 3-((6-溴吡啶-3--3-基)氧基)氮杂环丁烷-1-羧酸叔丁酯 在 (1,1'-bis(diphenylphosphino)ferrocene)palladium(II) dichloride caesium carbonate 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 水 为溶剂， 反应 16.0h， 生成 3-[6-(4-methoxycarbonyl-3-methylphenyl)pyridin-3-yloxy]azetidine-1-carboxylic acid tert-butyl ester
  参考文献：
  名称：

  [EN] AZETIDINYL G-PROTEIN COUPLED RECEPTOR AGONISTS
  [FR] AGONISTES DU RÉCEPTEUR COUPLÉ À LA PROTÉINE G DE TYPE AZÉDITINYLE

  摘要：

  式（I）的化合物或其药用盐是GPR119的激动剂，可用于治疗糖尿病并作为饱腹感的外周调节剂，例如用于治疗肥胖和代谢综合征。

  公开号：

  WO2009050523A1

文献信息

• [EN] AZETIDINYL G-PROTEIN COUPLED RECEPTOR AGONISTS<br/>[FR] AGONISTES DU RÉCEPTEUR COUPLÉ À LA PROTÉINE G DE TYPE AZÉDITINYLE
  申请人：PROSIDION LTD

  公开号：WO2009050523A1

  公开（公告）日：2009-04-23

  Compounds of formula (I) or pharmaceutically acceptable salts thereof, are agonists of GPR119 and are useful for the treatment of diabetes and as peripheral regulators of satiety, e.g. for the treatment of obesity and metabolic syndrome.

  式（I）的化合物或其药用盐是GPR119的激动剂，可用于治疗糖尿病并作为饱腹感的外周调节剂，例如用于治疗肥胖和代谢综合征。
• Azetidinyl G-Protein Coupled Receptor Agonists
  申请人：Fyfe Matthew ColinThor

  公开号：US20110059942A1

  公开（公告）日：2011-03-10

  Compounds of formula (I): or pharmaceutically acceptable salts thereof, are agonists of GPR119 and are useful for the treatment of diabetes and as peripheral regulators of satiety, e.g. for the treatment of obesity and metabolic syndrome.

  式(I)的化合物或其药学上可接受的盐是GPR119的激动剂，可用于治疗糖尿病并作为外周饱腹调节剂，例如用于治疗肥胖和代谢综合征。
• TRANSDERMAL DRUG DELIVERY SYSTEM CONTAINING GRANISETRON
  申请人：Choi Hoo-Kyun

  公开号：US20100285133A1

  公开（公告）日：2010-11-11

  Disclosed herein is a transdermal system in a matrix form capable of enhancing granisetron carrying efficiency and improving transdermal absorption while inhibiting recrystallization, which comprises: at least one transdermal enhancer selected from a group consisting of polyglyceryl-3 oleate, polyethyleneglycol-20 almond glyceride, polyethyleneglycol-12 palm kernel glyceride, isopropyl myristate and oleyl alcohol; and an acrylate polymer.
• US9066886B2
  申请人：——

  公开号：US9066886B2

  公开（公告）日：2015-06-30
• [EN] TRANSDERMAL DRUG DELIVERY SYSTEM CONTAINING GRANISETRON<br/>[FR] SYSTÈME D'ADMINISTRATION TRANSDERMIQUE DE MÉDICAMENT CONTENANT DU GRANISÉTRON
  申请人：ECHO PACIFIC LTD

  公开号：WO2009088142A1

  公开（公告）日：2009-07-16

  Disclosed herein is a transdermal system in a matrix form capable of enhancing granisetron carrying efficiency and improving transdermal absorption while inhibiting recrystallization, which comprises: at least one transdermal enhancer selected from a group consisting of polyglyceryl-3 oleate, polyethyleneglycol-20 almond glyceride, polyethyleneglycol-12 palm kernel glyceride, isopropyl myristate and oleyl alcohol; and an acrylate polymer.