(E)-[4-[3-(4-fluorophenyl)-3-[4-[3-(morpholin-4-yl)propynyl]phenyl]allyloxy]-2-methyl-phenoxy]acetic acid | 942594-93-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: (E)-[4-[3-(4-fluorophenyl)-3-[4-[3-(morpholin-4-yl)propynyl]phenyl]allyloxy]-2-methyl-phenoxy]acetic acid
• 英文别名: (E)-2-(4-((3-(4-fluorophenyl)-3-(4-(3-morpholinoprop-1-yn-1-yl)phenyl)allyl)oxy)-2-methylphenoxy)acetic acid；mavodelpar；Ppar|A agonist；2-[4-[(E)-3-(4-fluorophenyl)-3-[4-(3-morpholin-4-ylprop-1-ynyl)phenyl]prop-2-enoxy]-2-methylphenoxy]acetic acid
• CAS: 942594-93-6
• 化学式: C₃₁H₃₀FNO₅
• 分子量: 515.581
• InChiKey: UAQOKKXVCNQHIP-IPPBACCNSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.5
• 重原子数：
  38
• 可旋转键数：
  10
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.26
• 拓扑面积：
  68.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (E)-[4-[3-(4-fluorophenyl)-3-[4-[3-(morpholin-4-yl)propynyl]phenyl]allyloxy]-2-methyl-phenoxy]acetic acid 在 水 、 sodium hydroxide 作用下， 以 乙醇 、 乙酸乙酯 为溶剂， 以82.5%的产率得到sodium (E)-2-(4-((3-(4-fluorophenyl)-3-(4-(3-morpholinoprop-1-yn-1-yl)phenyl)allyl)oxy)-2-methylphenoxy)acetate
  参考文献：
  名称：

  [EN] METHODS OF MAKING A PPAR-DELTA AGONIST
  [FR] PROCÉDÉS DE PRÉPARATION D'UN AGONISTE DE PPAR-DELTA

  摘要：

  本文描述了制备PPARδ激动剂(E)-2-(4-((3-(4-氟苯基)-3-(4-(3-吗啡啶基丙炔-1-基)苯基)烯丙氧基)-2-甲基苯氧)乙酸及其盐形式的方法。

  公开号：

  WO2022115326A1
• 作为产物：
  描述：

  甲基(4-乙酰基-2-甲基苯氧基)乙酸酯 在 甲醇 、 水 、 potassium carbonate 、 caesium carbonate 、 间氯过氧苯甲酸 、 sodium hydroxide 作用下， 以 乙醇 、 二氯甲烷 、 水 、 乙腈 为溶剂， 反应 124.0h， 生成 (E)-[4-[3-(4-fluorophenyl)-3-[4-[3-(morpholin-4-yl)propynyl]phenyl]allyloxy]-2-methyl-phenoxy]acetic acid
  参考文献：
  名称：

  [EN] METHODS OF MAKING A PPAR-DELTA AGONIST
  [FR] PROCÉDÉS DE PRÉPARATION D'UN AGONISTE DE PPAR-DELTA

  摘要：

  本文描述了制备PPARδ激动剂(E)-2-(4-((3-(4-氟苯基)-3-(4-(3-吗啡啶基丙炔-1-基)苯基)烯丙氧基)-2-甲基苯氧)乙酸及其盐形式的方法。

  公开号：

  WO2022115326A1

文献信息

• NOVEL COMPOUNDS, THEIR PREPARATION AND USE
  申请人：Sauerberg Per

  公开号：US20090093484A1

  公开（公告）日：2009-04-09

  Novel compounds of the general formula (I), the use of these compounds as pharmaceutical compositions, pharmaceutical compositions comprising the compounds and methods of treatment employing these compounds and compositions. The present compounds are activators of PPARδ and should be useful for treating conditions mediated by the same.

  通式（I）的新化合物，这些化合物的用途为制备药物组合物，该组合物包含这些化合物并且使用这些化合物和组合物的治疗方法。这些化合物是PPARδ激活剂，应该对通过PPARδ介导的疾病有用。
• PHENOXY ACETIC ACIDS AS PPAR DELTA ACTIVATORS
  申请人：Sauerberg Per

  公开号：US20110245244A1

  公开（公告）日：2011-10-06

  Novel compounds of the general formula (I), the use of these compounds as pharmaceutical compositions, pharmaceutical compositions comprising the compounds and methods of treatment employing these compounds and compositions. The present compounds are activators of PPARδ and should be useful for treating conditions mediated by the same.

  一般式（I）的新化合物，这些化合物作为制药组合物的用途，包括这些化合物的制药组合物和使用这些化合物和组合物的治疗方法。这些化合物是PPARδ的激活剂，应该对通过PPARδ介导的疾病治疗有用。
• PHENOXY ACETIC ACIDS AND PHENYL PROPIONIC ACIDS AS PPAR DELTA AGONISTS
  申请人：High Point Pharmaceuticals, LLC

  公开号：US20140024645A1

  公开（公告）日：2014-01-23

  Phenoxy acetic acids and phenyl propionic acids and their use in treating type I diabetes, type II diabetes, impaired glucose tolerance, insulin resistance, or obesity are provided herein. The present compounds are activators of PPARδ and may be useful for treating conditions mediated by the same.

  本文提供了苯氧乙酸和苯基丙酸及其在治疗1型糖尿病、2型糖尿病、糖耐量受损、胰岛素抵抗或肥胖症方面的用途。这些化合物是PPARδ的激活剂，可能对由其介导的疾病有用。
• Novel compounds, their preparation and use
  申请人：High Point Pharmaceuticals, LLC

  公开号：EP2386540A1

  公开（公告）日：2011-11-16

  Novel compounds of the general formula (I), the use of these compounds as pharmaceutical compositions, pharmaceutical compositions comprising the compounds and methods of treatment employing these compounds and compositions. The present compounds are activators of PPARδ and should be useful for treating conditions mediated by the same.

  通式(I)的新型化合物、这些化合物作为药物组合物的用途、包含这些化合物的药物组合物以及使用这些化合物和组合物的治疗方法。本化合物是 PPARδ 的激活剂，可用于治疗由 PPARδ 介导的疾病。
• Use of a PPAR-δ agonist for reducing loss of muscle strength, muscle mass, or type I muscle fibers in an immobilized limb
  申请人：vTv Therapeutics LLC

  公开号：US10456406B2

  公开（公告）日：2019-10-29

  The present invention provides methods for reducing loss of muscle strength, muscle mass, or Type I muscle fibers in an immobilized limb by administering (E)-[4-[3-(4-Fluorophenyl)-3-[4-[3-(morpholin-4-yl)propynyl]phenyl]allyloxy]-2-methyl-phenoxy]acetic acid or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

  本发明提供了通过施用(E)-[4-[3-(4-氟苯基)-3-[4-[3-(吗啉-4-基)丙炔基]苯基]烯丙氧基]-2-甲基-苯氧基]乙酸或其药学上可接受的盐来减少固定肢体的肌力、肌肉质量或 I 型肌纤维损失的方法。