N-[2-(甲硫基)苯基]脲 | 90007-01-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 中文名称: N-[2-(甲硫基)苯基]脲
• 英文名称: 2-Methylmercapto-phenylharnstoff
• 英文别名: (2-methylsulfanyl-phenyl)-urea；n-[2-(Methylthio)phenyl]urea；(2-methylsulfanylphenyl)urea
• CAS: 90007-01-5
• 化学式: C₈H₁₀N₂OS
• mdl: MFCD01860242
• 分子量: 182.246
• InChiKey: XBIAZZVLCDPNQK-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.125
• 拓扑面积：
  80.4
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  2

安全信息

• 海关编码：
  2930909090

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-[2-(甲硫基)苯基]脲 在 potassium permanganate 、 溴 、 sodium methylate 作用下， 以 甲醇 、 溶剂黄146 、 乙腈 为溶剂， 生成 1-Methyl-3,4-dihydro-1H-1,2,4-benzothiadiazin-on-(3)-1-oxid
  参考文献：
  名称：

  Wagner,A.W.; Reinoehl,G., Justus Liebigs Annalen der Chemie, 1964, vol. 675, p. 189 - 199

  摘要：

  DOI：

文献信息

• [EN] NOVEL QUINAZOLINE DERIVATIVES AND METHODS OF TREATMENT RELATED TO THE USE THEREOF<br/>[FR] NOUVEAUX DERIVES DE QUINAZOLINE ET LEUR UTILISATION THERAPEUTIQUE
  申请人：TAISHO PHARMA CO LTD

  公开号：WO2004087680A1

  公开（公告）日：2004-10-14

  The present invention relates to novel compounds of Formula (I): which act as MCH receptor antagonists. These compositions are useful in pharmaceutical compositions whose use includes prophylaxis or treatment of improving memory function, sleeping and arousal, anxiety, depression, mood disorders, seizure, obesity, diabetes, appetite and eating disorders, cardiovascular disease, hypertension, dyslipidemia, myocardial infarction, binge eating disorders including bulimia, anorexia, mental disorders including manic depression, schizophrenia, delirium, dementia, stress, cognitive disorders, attention deficit disorder, substance abuse disorders and dyskinesias including Parkinson's disease, epilepsy, and addiction.

  本发明涉及一种新型化合物，其化学式为（I），该化合物作为MCH受体拮抗剂。这些组合物在药物组合物中具有用途，包括预防或治疗改善记忆功能、睡眠和觉醒、焦虑、抑郁、情绪障碍、癫痫、肥胖、糖尿病、食欲和进食障碍、心血管疾病、高血压、血脂异常、心肌梗死、暴食障碍，包括暴食症、厌食症、精神障碍，包括躁郁症、精神分裂症、谵妄、痴呆、压力、认知障碍、注意力缺陷障碍、物质滥用障碍和运动障碍，包括帕金森病、癫痫和成瘾症。
• Novel quinazoline derivatives and methods of treatment related to the use thereof
  申请人：Sekiguchi Yoshinori

  公开号：US20070010671A1

  公开（公告）日：2007-01-11

  The present invention relates to novel compounds of Formula (1): which act as MCH receptor antagonists. These compositions are useful in pharmaceutical compositions whose use includes prophylaxis or treatment of improving memory function, sleeping and arousal, anxiety, depression, mood disorders, seizure, obesity, diabetes, appetite and eating disorders, cardiovascular disease, hypertension, dyslipidemia, myocardial infarction, binge eating disorders including bulimia, anorexia, mental disorders including manic depression, schizophrenia, delirium, dementia, stress, cognitive disorders, attention deficit disorder, substance abuse disorders and dyskinesias including Parkinson's disease, epilepsy, and addiction.

  本发明涉及一种新的化合物，其化学式为(1)，并作为MCH受体拮抗剂。这些化合物在制药组合物中的使用包括预防或治疗改善记忆功能、睡眠和觉醒、焦虑、抑郁、情绪障碍、癫痫、肥胖症、糖尿病、食欲和进食障碍、心血管疾病、高血压、血脂异常、心肌梗塞、暴食障碍（包括贪食症、厌食症）、精神障碍（包括躁郁症、精神分裂症、谵妄、痴呆）、压力、认知障碍、注意力缺陷障碍、物质滥用障碍和运动障碍（包括帕金森病、癫痫和成瘾）。
• Piperazine derivatives and their acid addition salts
  申请人：MITSUBISHI KASEI CORPORATION

  公开号：EP0154969A2

  公开（公告）日：1985-09-18

  A piperazine derivative according to the present invention has the following general formula (I): wherein R1 is -OH,-OR3,-SR3,-SOR3 or -SO2R3 wherein R3 is alkyl group having 1 to 3 carbon atoms; R2 is -S02NH2, -SO2NHR4, -SO2NR4W5, -COOH, -COOR4, -CONH2, -CONHR4, -CONR4R5, -NHCONH2, -NHCSNH2, - NHCONHR4, -NHCOR4 or -NHS02R4 wherein R4 and R5 are independently alkyl group havingl to 3 carbon atoms; or R1 and R2 together with carbon atoms to which they are Z is-CO-or-CH(OH)-; Ar is pyridyl or substituted or unsubstituted phenyl; and n is an integer of 3 to 5.

  根据本发明的哌嗪衍生物具有以下通式(I)： 其中 R1 是-OH、-OR3、-SR3、-SOR3 或-SO2R3，其中 R3 是具有 1 至 3 个碳原子的烷基； R2是-S02NH2、-SO2NHR4、-SO2NR4W5、-COOH、-COOR4、-CONH2、-CONHR4、-CONR4R5、-NHCONH2、-NHCSNH2、-NHCONHR4、-NHCOR4或-NHS02R4，其中R4和R5独立地是具有1至3个碳原子的烷基；或 R1 和 R2 连同它们所属的碳原子 Z 是-CO-或-CH(OH)-； Ar 是吡啶基或取代或未取代的苯基；以及 n 是 3 至 5 的整数。
• Novel compounds
  申请人：BEECHAM GROUP PLC

  公开号：EP0235878A2

  公开（公告）日：1987-09-09

  Compounds of formula (I), and pharmaceutically acceptable salts thereof: wherein L is NH or O; X is a moiety capable of hydrogen bonding to the NH group depicted in formula (I); R₁ and R₂ are independently selected from hydrogen, halogen, CF₃, C1-6 alkyl, C1-6 alkoxy, C1-6 alkylthio, C1-7 acyl, C1-7 acylamino, C1-6 alkylsulphonylamino, N-(C1-6 alkylsulphonyl)-N-C1-4 alkylamino, C1-6 alkylsulphinyl, carboxy, C1-6 alkoxycarbonyl, hydroxy, nitro or amino, aminocarbonyl, aminosulphonyl, aminosulphonylamino or N-(aminosulphonyl)-C1-4 alkylamino optionally N-substituted by one or two groups selected from C1-6 alkyl, C3-8 cycloalkyl, C3-8 cycloalkyl C1-4 alkyl, phenyl or phenyl C1-4 alkyl groups or optionally N-disubstituted oy C4-5 polymethylene; and Z is a group of formula (a), (b) or (c) wherein n is 2 or 3; p is l or 2; q is l to 3; r is l to 3: and R₃ or R₄ is C1-7 alkyl, C3-8 cycloalkyl, C3-8 cycloalkyl-C1-2 alkyl or C2-7 alkenyl-C1-4 alkyl; having 5-HT M-receptor antagonist activity, a process for their preparation and their use as pharmaceuticals.

  式 (I) 的化合物及其药学上可接受的盐类： 其中 L 是 NH 或 O； X 是能与式 (I) 所示 NH 基团氢键结合的分子； R₁ 和 R₂ 独立选自氢、卤素、CF₃、C1-6 烷基、C1-6 烷氧基、C1-6 烷硫基、C1-7 丙烯酸基、C1-7 丙烯酸氨基、C1-6 烷基磺酰基氨基、N-（C1-6 烷基磺酰基）-N-C1-4 烷基氨基、C1-6 烷基亚磺酰基、羧基、C1-6 烷氧羰基、羟基、硝基或氨基、氨羰基、氨磺酰基、氨磺酰氨基或 N-(氨磺酰基)-C1-4烷基氨基，可任选被选自 C1-6 烷基、C3-8 环烷基、C3-8 环烷基 C1-4 烷基、苯基或苯基 C1-4 烷基的一个或两个基团或任选被 N-二取代的 oy C4-5 聚亚甲基取代；和 Z 是式(a)、(b)或(c)的基团 其中 n 是 2 或 3；p 是 l 或 2；q 是 l 至 3；r 是 l 至 3：以及 R₃ 或 R₄ 是 C1-7 烷基、C3-8 环烷基、C3-8 环烷基-C1-2 烷基或 C2-7 烯基-C1-4 烷基；具有 5-HT M-受体拮抗剂活性、其制备方法和药物用途。
• 新規なキナゾリン誘導体及びそれらの使用に関連する治療方法
  申请人：大正製薬株式会社

  公开号：JP2006522109A

  公开（公告）日：2006-09-28

  本発明は、ＭＣＨ受容体アンタゴニストとして作用する、式（Ｉ）の新規な化合物に関する。【化１】これらの組成物は、それらの使用が記憶機能、睡眠及び覚醒、不安、うつ、気分障害、発作、肥満、糖尿病、食欲及び摂食障害、心血管疾患、高血圧、脂質代謝異常、心筋梗塞、過食症を含む大食障害、食欲不振、及び躁うつ病、統合失調症、せん妄、痴呆、ストレス、認知障害、注意欠陥障害、物質乱用障害を含む精神障害、パーキンソン病を含む運動障害、てんかん、及び依存症を改善する予防又は治療を含む薬剤組成物において有用である。

  本发明涉及作为 MCH 受体拮抗剂的新型式 (I) 化合物。 这些组合物用于治疗记忆功能、睡眠和觉醒、焦虑、抑郁、情绪障碍、癫痫发作、肥胖、糖尿病、食欲和进食障碍、心血管疾病、高血压、脂质代谢障碍、心肌梗塞、暴食症（包括贪食症、厌食症和躁狂抑郁症）、精神分裂症、谵妄、痴呆、压力、认知障碍、 可用于药物组合物，包括预防或治疗精神障碍（包括注意力缺陷障碍）、药物滥用障碍、运动障碍（包括帕金森病）、癫痫和改善成瘾。