4-(2,4-dichloro-benzyl)-5-methyl-1H-pyrazol-3-ol | 702638-19-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 4-(2,4-dichloro-benzyl)-5-methyl-1H-pyrazol-3-ol
• 英文别名: 4-[(2,4-Dichlorophenyl)methyl]-5-methyl-1,2-dihydropyrazol-3-one
• CAS: 702638-19-5
• 化学式: C₁₁H₁₀Cl₂N₂O
• 分子量: 257.119
• InChiKey: ZTNSRBOJPCHLBV-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.3
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.18
• 拓扑面积：
  41.1
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-(2,4-dichloro-benzyl)-5-methyl-1H-pyrazol-3-ol 、 (2R,3R,4R,5R,6R)-6-(acetoxymethyl)-2-bromo-5-fluorotetrahydro-2H-pyran-3,4-diyl diacetate 在 苄基三丁基氯化铵 potassium carbonate 作用下， 以 二氯甲烷 、 水 为溶剂， 反应 18.0h， 以21%的产率得到
  参考文献：
  名称：

  [DE] NEUE HETEROCYCLISCHE FLUORGLYKOSIDDERIVATE, DIESE VERBINDUNGEN ENTHALTENDE ARZNEIMITTEL UND DEREN VERWENDUNG
  [EN] NOVEL FLUOROGLYCOSIDE HETEROCYCLIC DERIVATIVES, PHARMACEUTICAL PRODUCTS CONTAINING SAID COMPOUNDS AND THE USE THEREOF
  [FR] NOUVEAUX DERIVES DE FLUORGLYCOSIDE HETEROCYCLIQUES, PRODUITS PHARMACEUTIQUES CONTENANT CES COMPOSES ET LEUR UTILISATION

  摘要：

  这项发明涉及公式（I）中所示的取代杂环氟糖苷衍生物，其中残基具有所述的含义，以及其生理相容性盐和制备方法。这些化合物可用作抗糖尿病药物。

  公开号：

  WO2004052903A1
• 作为产物：
  描述：

  ethyl 2-(2,4-dichlorobenzyl)acetoacetate 在 肼 作用下， 以 甲苯 为溶剂， 反应 1.5h， 以90%的产率得到4-(2,4-dichloro-benzyl)-5-methyl-1H-pyrazol-3-ol
  参考文献：
  名称：

  [DE] NEUE HETEROCYCLISCHE FLUORGLYKOSIDDERIVATE, DIESE VERBINDUNGEN ENTHALTENDE ARZNEIMITTEL UND DEREN VERWENDUNG
  [EN] NOVEL FLUOROGLYCOSIDE HETEROCYCLIC DERIVATIVES, PHARMACEUTICAL PRODUCTS CONTAINING SAID COMPOUNDS AND THE USE THEREOF
  [FR] NOUVEAUX DERIVES DE FLUORGLYCOSIDE HETEROCYCLIQUES, PRODUITS PHARMACEUTIQUES CONTENANT CES COMPOSES ET LEUR UTILISATION

  摘要：

  这项发明涉及公式（I）中所示的取代杂环氟糖苷衍生物，其中残基具有所述的含义，以及其生理相容性盐和制备方法。这些化合物可用作抗糖尿病药物。

  公开号：

  WO2004052903A1

文献信息

• Novel heterocyclic fluoroglycoside derivatives, medicaments containing these compounds, and the use thereof
  申请人：Aventis Pharma Deutschland GmbH

  公开号：US20040259819A1

  公开（公告）日：2004-12-23

  Novel heterocyclic fluoroglycoside derivatives, medicaments containing these compounds, and the use thereof. The invention relates to substituted heterocyclic fluoroglycoside derivatives of the formula I 1 in which the radicals have the stated meanings, and their physiologically tolerated salts and processes for their preparation. The compounds are suitable for example as antidiabetics.

  新型杂环氟代糖苷衍生物、含有这些化合物的药物以及其使用方法。本发明涉及式I1的取代杂环氟代糖苷衍生物，其中基团具有所述含义，以及其生理上耐受的盐和制备它们的过程。这些化合物例如适用于抗糖尿病药物。
• USE OF COMPOUNDS WITH SGLT-1/SGLT-2 INHIBITOR ACTIVITY FOR PRODUCING MEDICAMENTS FOR TREATMENT OF BONE DISEASE
  申请人：Kissner Thomas

  公开号：US20120270819A1

  公开（公告）日：2012-10-25

  Use of compounds with SGLT-1/SGLT-2 inhibitor activity for producing medicaments for treatment of bone diseases The invention relates to the use of compounds with SGLT-1/SGLT-2 inhibitor activity for producing medicaments for treatment of bone diseases like osteoporosis. Preferred is the use of compounds of the formula I in which the radicals have the stated meanings.

  使用具有SGLT-1/SGLT-2抑制剂活性的化合物制备用于治疗骨疾病的药物。本发明涉及使用具有SGLT-1/SGLT-2抑制剂活性的化合物制备用于治疗骨疾病，如骨质疏松症的药物。首选使用式I中基团具有所述含义的化合物。
• NEUE HETEROCYCLISCHE FLUORGLYKOSIDDERIVATE, DIESE VERBINDUNGEN ENTHALTENDE ARZNEIMITTEL UND DEREN VERWENDUNG
  申请人：Sanofi-Aventis Deutschland GmbH

  公开号：EP1572708B1

  公开（公告）日：2006-04-19
• USE OF COMPOUNDS WITH SGLT-1/SGLT-2 INHIBITOR ACTIVITY FOR PRODUCING MEDICAMENTS FOR TREATMENT OF BONE DISEASES
  申请人：SANOFI

  公开号：EP2482823A2

  公开（公告）日：2012-08-08
• [EN] USE OF COMPOUNDS WITH SGLT-1/SGLT-2 INHIBITOR ACTIVITY FOR PRODUCING MEDICAMENTS FOR TREATMENT OF BONE DISEASES<br/>[FR] UTILISATION DE COMPOSÉS À ACTIVITÉ INHIBITRICE DE SGLT-1/SGLT-2 POUR PRODUIRE DES MÉDICAMENTS POUR LE TRAITEMENT DE MALADIES OSSEUSES
  申请人：SANOFI AVENTIS

  公开号：WO2011039338A2

  公开（公告）日：2011-04-07

  Use of compounds with SGLT-1/SGLT-2 inhibitor activity for producing medicaments for treatment of bone diseases The invention relates to the use of compounds with SGLT-1/SGLT-2 inhibitor activity for producing medicaments for treatment of bone diseases like osteoporosis. Preferred is the use of compounds of the formula I in which the radicals have the stated meanings.