2-(4-formyl-1-piperazinyl)methylbenzimidazole | 95893-92-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并咪唑类
• 英文名称: 2-(4-formyl-1-piperazinyl)methylbenzimidazole
• 英文别名: 1-Piperazinecarboxaldehyde, 4-(1H-benzimidazol-2-ylmethyl)-；4-(1H-benzimidazol-2-ylmethyl)piperazine-1-carbaldehyde
• CAS: 95893-92-8
• 化学式: C₁₃H₁₆N₄O
• 分子量: 244.296
• InChiKey: DWGZXHMUIJXCTN-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.6
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.38
• 拓扑面积：
  52.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  1-甲醛哌嗪 、 2-氯甲基苯并咪唑 在 乙酸乙酯 作用下， 以to give 2-(4-formyl-1-piperazinyl)methylbenzimidazole (10.3 g) as pale yellow flakes, m.p. 194.5°-197.5° C.的产率得到2-(4-formyl-1-piperazinyl)methylbenzimidazole
  参考文献：
  名称：

  1-substituted-2-(piperazinyl or homopiperazinyl)-benzimidazole compounds

  摘要：

  化合物的式子为：##STR1## 其中R.sup.1是较低的烷基、较低的烯基或较低的炔基，R.sup.2是氢原子、较低的烷基或较低的羟基烷基，n为2或3，或其药学上可接受的酸加成盐。这些化合物具有强效的抗组胺活性，毒性较低，因此可用作抗组胺药物，并提供一种制备该化合物的方法，以及一种包含该化合物作为必要活性成分的抗组胺药物组合物。

  公开号：

  US04603130A1

文献信息

• 1-substituted-2-(piperazinyl or homopiperazinyl)-benzimidazole compounds
  申请人：Kanebo, Ltd.

  公开号：US04603130A1

  公开（公告）日：1986-07-29

  Novel benzimidazole derivatives of the formula: ##STR1## wherein R.sup.1 is a lower alkyl group, a lower alkenyl group or a lower alkynyl group, R.sup.2 is hydrogen atom, a lower alkyl group or a lower hydroxyalkyl group, and n is 2 or 3, or a pharmaceutically acceptable acid addition salt thereof, which have potent antihistaminic activity with less toxicity and hence are useful as an antihistaminics, and a process for the preparation of the compounds, and a pharmaceutical composition useful as antihistaminics containing the compound as an essential active ingredient.

  新型苯并咪唑衍生物的化学式如下：##STR1## 其中R.sup.1是较低的烷基、较低的烯基或较低的炔基，R.sup.2是氢原子、较低的烷基或较低的羟基烷基，n为2或3，或其药学上可接受的酸盐，具有强效的抗组胺活性，毒性较低，因此可用作抗组胺药物，以及制备该化合物的方法和作为抗组胺药物的药用组合物，其中该化合物是一种必需的活性成分。
• [EN] HETEROCYCLIC AMIDES WITH ALPHA-4 INTEGRIN ANTAGONIST ACTIVITY<br/>[FR] AMIDES HETEROCYCLIQUES A ACTIVITE ANTAGONISTE DE L'ALPHA-4 INTEGRINE
  申请人：URIACH & CIA SA J

  公开号：WO2003084984A1

  公开（公告）日：2003-10-16

  The present invention relates to new compounds of Formula (I) and the salts, solvates and prodrugs thereof, wherein the meanings for the various substituents are as disclosed in the description. These compounds are useful as integrin α4 antagonists.

  本发明涉及公式（I）的新化合物及其盐，溶剂合物和前药，其中各取代基的含义如描述中所披露。这些化合物可用作整合素α4拮抗剂。
• Benzimidazole derivative, process for the preparation thereof and pharmaceutical composition
  申请人：KANEBO, LTD.

  公开号：EP0123962B1

  公开（公告）日：1989-12-27
• HETEROCYCLIC AMIDES WITH ALPHA-4 INTEGRIN ANTAGONIST ACTIVITY
  申请人：J. Uriach y Compania S.A.

  公开号：EP1495044A1

  公开（公告）日：2005-01-12
• US4603130A
  申请人：——

  公开号：US4603130A

  公开（公告）日：1986-07-29