2-amino-5-morpholin-4-ylbenzaldehyde | 927891-84-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 恶嗪烷类
• 英文名称: 2-amino-5-morpholin-4-ylbenzaldehyde
• 英文别名: 2-Amino-5-morpholin-4-ylbenzaldehyde
• CAS: 927891-84-7
• 化学式: C₁₁H₁₄N₂O₂
• 分子量: 206.244
• InChiKey: XPMPYOJPSYASQF-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.36
• 拓扑面积：
  55.6
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-amino-5-morpholin-4-ylbenzaldehyde 在 吡啶 、 1,8-二氮杂双环[5.4.0]十一碳-7-烯 、 三苯基膦 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 19.0h， 生成 4-(2-bromo-1-tosyl-1H-indol-5-yl)morpholine
  参考文献：
  名称：

  Base-Mediated Synthesis of 2-Bromobenzoheterocycles

  摘要：

  A base-mediated cyclization to synthesize 2-bromobenzoheterocycles is reported. This transformation was demonstrated with 16 examples to access a broad range of brominated benzoheterocycles. Mechanistic studies support the reaction proceeds through a bromoalkyne, and revealed an exchangeable proton at C3 of the indole products.

  DOI：

  10.1055/s-0042-1751577
• 作为产物：
  描述：

  5-morpholino-2-nitrobenzaldehyde 在 sodium dithionite 、 水 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 生成 2-amino-5-morpholin-4-ylbenzaldehyde
  参考文献：
  名称：

  HETEROCYCLIC COMPOUNDS AND THEIR USE AS BINDING PARTNERS FOR 5-HT5 RECEPTORS

  摘要：

  该发明涉及一般式（I）的化合物，其相应的对映体、异构体和/或互变异构体形式，以及其药学上可接受的盐和所述化合物的前药。该发明还涉及将所述化合物用作5-HT5受体的结合伙伴，用于治疗受5-HT5受体活性调节的疾病，特别是用于治疗神经退行性和神经精神障碍以及相关的症状和功能障碍。

  公开号：

  US20100041698A1

文献信息

• Heterocyclic compounds and their use as binding partners for 5-HT5 receptors
  申请人：Amberg Wilhelm

  公开号：US08686002B2

  公开（公告）日：2014-04-01

  The invention relates to compounds of general formula (I), corresponding enantiomeric, diastereomeric and/or tautomeric forms thereof as well as pharmaceutically acceptable salts thereof and the prodrugs of said compounds. The invention also relates to the use of said compounds as binding partners for 5-HT5 receptors for treating diseases that are modulated by a 5-HT5 receptor activity, in particular, for treating neurodegenerative and neuropsychiatric disorders as well as signs, symptoms and dysfunctions.

  本发明涉及一般式（I）的化合物，对应的对映异构体、顺反异构体和/或互变异构体形式以及其药学上可接受的盐和前药。本发明还涉及将所述化合物用作5-HT5受体的结合伙伴，用于治疗受5-HT5受体活性调节的疾病，特别是用于治疗神经退行性和神经精神障碍以及其迹象、症状和功能障碍。
• HETEROCYCLISCHE VERBINDUNGEN UND IHRE VERWENDUNG ALS BINDUNGSPARTNER FÜR 5-HT5-REZEPTOREN
  申请人：Abbott GmbH & Co. KG

  公开号：EP1917245A1

  公开（公告）日：2008-05-07
• [DE] HETEROCYCLISCHE VERBINDUNGEN UND IHRE VERWENDUNG ALS BINDUNGSPARTNER FÜR 5-HT5-REZEPTOREN<br/>[EN] HETEROCYCLIC COMPOUNDS AND THEIR USE AS BINDING PARTNERS FOR 5-HT5 RECEPTORS<br/>[FR] COMPOSES HETEROCYCLIQUES ET LEUR UTILISATION EN TANT QUE PARTENAIRES DE LIAISON DES RECEPTEURS 5-HT5
  申请人：ABBOTT GMBH & CO KG

  公开号：WO2007022946A1

  公开（公告）日：2007-03-01

  [EN] The invention relates to compounds of general formula (I), corresponding enantiomeric, diastereomeric and/or tautomeric forms thereof as well as pharmaceutically acceptable salts thereof and the prodrugs of said compounds. The invention also relates to the use of said compounds as binding partners for 5-HT5 receptors for treating diseases that are modulated by a 5-HT5 receptor activity, in particular, for treating neurodegenerative and neuropsychiatric disorders as well as signs, symptoms and dysfunctions.
  [FR] La présente invention concerne des composés de la formule générale (I), leurs formes énantiomères, diastéréomères et/ou tautomères correspondantes ainsi que leurs sels pharmaceutiquement acceptables et les pro-médicaments des composés cités. L'invention concerne également l'utilisation des composés cités en tant que partenaires de liaison des récepteurs 5-HT5 pour le traitement de maladies qui sont modulées par une activité du récepteur 5-HT5, notamment pour le traitement de troubles neurodégénératifs et neuropsychiatriques ainsi que les signes, symptômes et dysfonctionnements associés.
  [DE] Die vorliegende Erfindung betrifft Verbindungen der allgemeinen Formel (I), entsprechende enantiomere, diastereomere und/oder tautomere Formen davon sowie pharmazeutisch annehmbare Salze davon sowie die Prodrugs der genannten Verbindungen. Weiterhin betrifft die vorliegende Verbindung die Verwendung der genannten Verbindungen als Bindungspartner für 5-HT5-Rezeptoren zur Behandlung von Krankheiten, die durch eine 5-HT5-Rezeptoraktivität moduliert werden, insbesondere zur Behandlung von neu rodegenerativen und neuropsychiatrischen Störungen sowie den damit zusammenhängenden Anzeichen, Symptomen und Fehlfunktionen.
• HETEROCYCLIC COMPOUNDS AND THEIR USE AS BINDING PARTNERS FOR 5-HT5 RECEPTORS
  申请人：Amberg Wilhelm

  公开号：US20100041698A1

  公开（公告）日：2010-02-18

  The invention relates to compounds of general formula (I), corresponding enantiomeric, diastereomeric and/or tautomeric forms thereof as well as pharmaceutically acceptable salts thereof and the prodrugs of said compounds. The invention also relates to the use of said compounds as binding partners for 5-HT5 receptors for treating diseases that are modulated by a 5-HT5 receptor activity, in particular, for treating neurodegenerative and neuropsychiatric disorders as well as signs, symptoms and dysfunctions.

  该发明涉及一般式（I）的化合物，其相应的对映体、异构体和/或互变异构体形式，以及其药学上可接受的盐和所述化合物的前药。该发明还涉及将所述化合物用作5-HT5受体的结合伙伴，用于治疗受5-HT5受体活性调节的疾病，特别是用于治疗神经退行性和神经精神障碍以及相关的症状和功能障碍。
• Base-Mediated Synthesis of 2-Bromobenzoheterocycles
  作者：Mark Lautens、Ramon Arora、Shangyu Li、Maik Stommer、Bijan Mirabi

  DOI：10.1055/s-0042-1751577

  日期：——

  A base-mediated cyclization to synthesize 2-bromobenzoheterocycles is reported. This transformation was demonstrated with 16 examples to access a broad range of brominated benzoheterocycles. Mechanistic studies support the reaction proceeds through a bromoalkyne, and revealed an exchangeable proton at C3 of the indole products.