4-(3-Methoxy-4-phenylmethoxyphenyl)-1,3-thiazol-2-amine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯酚醚
• 英文名称: 4-(3-Methoxy-4-phenylmethoxyphenyl)-1,3-thiazol-2-amine
• 化学式: C₁₇H₁₆N₂O₂S
• 分子量: 312.4
• InChiKey: FATKUQRASJPEQI-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.7
• 重原子数：
  22
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.12
• 拓扑面积：
  85.6
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

文献信息

• N-(4-Aryl-thiazol-2-yl)-sulfonamide und deren Verwendung
  申请人：F. HOFFMANN-LA ROCHE AG

  公开号：EP0819681A2

  公开（公告）日：1998-01-21

  Die Erfindung betrifft die Verwendung von Sulfonamid-Derivaten der allgemeinen Formel    worin Rnieder-Alkyl, Phenyl, Benzyl, Naphthyl, Pyridyl oder Thienyl, gegebenenfalls einfach oder mehrfach substituiert durch nieder-Alkyl, nieder-Alkoxy, nieder-Alkyl-carbonyl-amino, Halogen, Cycloalkyl, Nitro, Amino, Methylendioxy, Phenoxy oder Benzyloxy, wobei die aromatischen Ringe wiederum durch Nitro, Halogen oder Amino substituiert sein können, R1-R4Wasserstoff, Halogen, Hydroxy, nieder-Alkyl, Nitro, Cyano, Amino, nieder-Alkoxy, Benzyloxy, Trifluormethyl oder Phenyl, gegebenenfalls einfach oder mehrfach substituiert durch nieder-Alkyl, Trifluormethyl, Nitro, Amino oder Hydroxy, und wobei R1 und R2 oder R2 und R3 zusammen einen Benzolring bilden können, der gegebenenfalls substituiert sein kann durch Halogen, Trifluormethyl, Nitro, nieder-Alkyl oder nieder-Alkoxy, bedeuten, sowie von deren pharmazeutisch annehmbare Salze als Kynurenin-3-Hydroxylase Hemmstoffe bei der Bekämpfung oder Verhütung von neurodegenerativen Erkrankungen, neurologischen Erkrankungen als Folge einer Aktivierung des Immunsystems, von psychiatrischen Leiden bzw. zur Herstellung entsprechender Arzneimittel.

  本发明涉及通式如下的磺酰胺衍生物的用途 其中 Ris 低级烷基、苯基、苄基、萘基、吡啶基或噻吩基，可任选被低级烷基、低级烷氧基、低级烷基-羰基-氨基、卤素、环烷基、硝基、氨基、亚甲基二氧基、苯氧基或苄氧基单取代或多取代，其中芳环可依次被硝基、卤素或氨基取代、 R1-R4为氢、卤素、羟基、低级烷基、硝基、氰基、氨基、低级烷氧基、苄氧基、三氟甲基或苯基，可选择被低级烷基、三氟甲基、硝基、氨基或羟基单取代或多取代、 其中 R1 和 R2 或 R2 和 R3 可共同形成一个苯环，该苯环可任选被卤素、三氟甲基、硝基、低级烷基或低级烷氧基取代，其药学上可接受的盐类可作为犬尿氨酸-3-羟化酶抑制剂，用于控制或预防神经退行性疾病、免疫系统激活导致的神经系统疾病、精神疾病或制备相应的药物。