N-{4-[(4-氨基苯基)硫基]苯基}-4-{[(4-甲氧基苯基)磺酰基]氨基}丁酰胺 | 791835-21-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 中文名称: N-{4-[(4-氨基苯基)硫基]苯基}-4-{[(4-甲氧基苯基)磺酰基]氨基}丁酰胺
• 中文别名: 2,2'-[[4-[(2-氯-4-硝基苯基)偶氮]苯基]亚氨基]二乙醇
• 英文名称: BI-6C9
• 英文别名: N-[4-(4-aminophenyl)sulfanylphenyl]-4-[(4-methoxyphenyl)sulfonylamino]butanamide
• CAS: 791835-21-7
• 化学式: C₂₃H₂₅N₃O₄S₂
• 分子量: 471.601
• InChiKey: LCFUJBSKPDPGKO-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 密度：
  1.36±0.1 g/cm3(Predicted)
• 溶解度：
  在DMSO中的溶解度为24 mg/mL

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.4
• 重原子数：
  32
• 可旋转键数：
  10
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.17
• 拓扑面积：
  144
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  7

安全信息

• WGK Germany：
  3
• 危险性防范说明：
  P261,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H302,H315,H319,H335

制备方法与用途

生物活性

BI-6C9 是一种高特异性 BH3 相互作用结构域（Bid）抑制剂，能够阻止线粒体外膜电位 (MOMP) 和线粒体分裂，并保护细胞免受线粒体凋亡诱导因子 (AIF) 释放及不依赖 caspase 的细胞死亡。

体外研究

HT-22 细胞在谷氨酸（3 mM 和 5 mM）处理后，约 4.5 小时出现细胞活力下降。BI-6C9（10 μM；18小时）显著减缓了谷氨酸诱导的细胞死亡。

细胞活力测定

参数	值
细胞系	HT-22 细胞
浓度	10 μM
孵育时间	18 小时
结果	减缓谷氨酸诱导的细胞死亡

这种抑制剂能够有效减轻因谷氨酸引起的细胞损伤。

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  4-(4-methoxy-benzenesulfonylamino)-N-[4-(4-nitro-phenylsulfanyl)-phenyl]-butyramide 在 甲醇 、 tin(ll) chloride 作用下， 反应 5.0h， 以75%的产率得到N-{4-[(4-氨基苯基)硫基]苯基}-4-{[(4-甲氧基苯基)磺酰基]氨基}丁酰胺
  参考文献：
  名称：

  [EN] INHIBITION OF BID-INDUCED CELL-DEATH USING SMALL ORGANIC MOLECULES
  [FR] INHIBITION DE LA MORT CELLULAIRE INDUITE PAR LA PROTEINE BID A L'AIDE DE PETITES MOLECULES ORGANIQUES

  摘要：

  公开号：

  WO2006004622A3

文献信息

• Methods and compositions for restoring homeostatic capacity of a subject
  申请人：Palo Alto Investors

  公开号：US10835134B2

  公开（公告）日：2020-11-17

  Methods of restoring homeostatic capacity of a subject are provided. Aspects of the invention further include compositions, systems and devices for practicing the methods. The methods and compositions described herein find use in a variety of applications. Aspects of certain embodiments of the methods include modulating a subject's autonomic nervous system in a manner sufficient to restore the homeostatic capacity of the subject. Aspects of other embodiments of the invention include administering to the subject an amount of an apoptosis modulator effective to at least partially restore homeostatic function of the neuroendocrine system of the subject.

  本发明提供了恢复受试者体内平衡能力的方法。本发明的各个方面还包括用于实施这些方法的组合物、系统和设备。本文所述的方法和组合物可用于多种应用。本发明方法的某些实施方案包括以足以恢复受试者平衡能力的方式调节受试者的自律神经系统。本发明其他实施方案的方面包括向受试者施用一定量的细胞凋亡调节剂，其有效量至少可部分恢复受试者神经内分泌系统的平衡功能。
• Inhibitionof bid-induced cell-death using small organic moleculeus
  申请人：Reed C. John

  公开号：US20070185196A1

  公开（公告）日：2007-08-09

  Various phenylamine derivatives are described as well as the use of compounds to inhibit BID protein for controlling apoptotic cascade.
• Inhibition of Bid-Induced Cell-Death Using Small Organic Molecules
  申请人：Reed John C.

  公开号：US20100261788A1

  公开（公告）日：2010-10-14

  Various phenylamine derivatives are described as well as the use of compounds to inhibit BID protein for controlling apoptotic cascade.
• Methods and Compositions for Restoring Homeostatic Capacity of a Subject
  申请人：Palo Alto Investors

  公开号：US20150359888A1

  公开（公告）日：2015-12-17

  Methods of restoring homeostatic capacity of a subject are provided. Aspects of the invention further include compositions, systems and devices for practicing the methods. The methods and compositions described herein find use in a variety of applications.
• US7741521B2
  申请人：——

  公开号：US7741521B2

  公开（公告）日：2010-06-22