4-azaniumyl-5-[(4,4-dimethylcyclohexyl)amino]-5-oxopentanoate

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: 4-azaniumyl-5-[(4,4-dimethylcyclohexyl)amino]-5-oxopentanoate
• 化学式: C13H24N2O3
• 分子量: 256.34
• InChiKey: VCRGLZYPNNAVRP-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -1.3
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.85
• 拓扑面积：
  92.4
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  4

文献信息

• Conjugates of glutamate and NMDA receptor channel blockers without excito-toxic effects
  申请人：Tschollar,, Werner

  公开号：EP1903028A1

  公开（公告）日：2008-03-26

  Methods for delivering therapeutic amounts of glutamate to the CNS while simultaneously protecting against its excito-toxic effects are provided. By administering a blood-brain barrier-permeable Conjugate Compound, which comprises glutamate linked to an N-methyl-D-aspartate receptor antagonist, glutamate is released within the CNS for beneficial effect without causing excito-toxicity. Examples of such Conjugate Compounds are provided and their cognition-enhancing effect without engendering excito-toxicity in both normal and cognition-impaired animals is demonstrated.

  本研究提供了向中枢神经系统输送治疗量谷氨酸的方法，同时防止其兴奋毒性效应。通过施用可透过血脑屏障的共轭化合物（其中包括与 N-甲基-D-天冬氨酸受体拮抗剂相连的谷氨酸），谷氨酸可在中枢神经系统内释放，从而产生有益效果，同时不会导致兴奋毒性。本文提供了此类共轭化合物的实例，并证明了它们在正常动物和认知障碍动物中的认知增强效果，而不会产生兴奋毒性。