(2R,5R)-5-methyl-2-phenyl-morpholine | 954214-46-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 恶嗪烷类
• 英文名称: (2R,5R)-5-methyl-2-phenyl-morpholine
• 英文别名: (2R,5r)-5-methyl-2-phenylmorpholine
• CAS: 954214-46-1
• 化学式: C₁₁H₁₅NO
• 分子量: 177.246
• InChiKey: LQHGEOIBMBXJGV-KOLCDFICSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.4
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.45
• 拓扑面积：
  21.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  (2R)-2-[(2-hydroxy-2-phenylethyl)amino]propan-1-ol 在 盐酸 、 sodium hydroxide 作用下， 以 水 为溶剂， 以44%的产率得到(2S,5R)-5-methyl-2-phenyl-morpholine
  参考文献：
  名称：

  [EN] PHENYLMORPHOLINES AND ANALOGUES THEREOF
  [FR] PHÉNYLMORPHOLINES ET LEURS ANALOGUES

  摘要：

  本文提供了化合物、前药及其制备方法，这些化合物和前药能够作为一种或多种单胺类神经递质的释放剂和/或摄取抑制剂，包括多巴胺、5-羟色胺和去甲肾上腺素。还提供了包含这些化合物或前药的药物组合物，该组合物可能进一步包含一种或多种额外的治疗剂。还提供了用于治疗各种可能对单胺类神经递质水平修改具有响应性的疾病的方法，例如早期肥胖、肥胖、成瘾和抑郁症。

  公开号：

  WO2011146850A1

文献信息

• 2-(CYCLIC AMINO)-PYRIMIDONE DERIVATIVES
  申请人：Fukunaga Kenji

  公开号：US20090233918A1

  公开（公告）日：2009-09-17

  A compound represented by the formula (I), an optically active isomer thereof, or a pharmaceutical acceptable salt thereof: wherein R 2 represents a hydrogen or the like; R 3 represents methyl group or the like; R 20 represents a halogen atom or the like; q represents an integer of 0 to 3; Z represent nitrogen atom, CH, or the like; R 4 represents hydrogen or the like; R 5 represents hydrogen or the like; R 6 represents a substituted alkyloxy and the like; p represents an integer of 0 to 3; X represents bond, CH 2 , oxygen atom, NH, or the like; any one or more of R 5 and R 6 , R 5 and R 4 , R 6 and R 4 , X and R 5 , X and R 4 , X and R 6 , and R 6 and R 6 may combine to each other to form a ring, which is used for preventive and/or therapeutic treatment of a disease caused by tau protein kinase 1 hyperactivity such as a neurodegenerative diseases (e.g. Alzheimer disease).

  化合物的化学式为（I），其手性异构体或药物可接受的盐：其中，R2代表氢或类似物；R3代表甲基基团或类似物；R20代表卤素原子或类似物；q表示0到3的整数；Z代表氮原子，CH或类似物；R4代表氢或类似物；R5代表氢或类似物；R6代表取代的烷氧基或类似物；p表示0到3的整数；X代表键，CH2，氧原子，NH或类似物；R5和R6，R5和R4，R6和R4，X和R5，X和R4，X和R6以及R6和R6中的任何一个或多个可以结合形成环，用于预防和/或治疗由tau蛋白激酶1过度活化引起的疾病，例如神经退行性疾病（例如阿尔茨海默病）。
• PHENYLMORPHOLINES AND ANALOGUES THEREOF
  申请人：Blough Bruce E.

  公开号：US20130203752A1

  公开（公告）日：2013-08-08

  Provided herein are compounds and prodrugs and methods of preparation of compounds and prodrugs that are capable of functioning as releasers and/or uptake inhibitors of one or more monoamine neurotransmitters, including dopamine, serotonin, and norepinephrine. Also provided are pharmaceutical compositions comprising one or more of these compounds or prodrugs, which may further comprise one or more additional therapeutic agents. Also provided are methods of treatment of various conditions that may be responsive to modification of monoamine neutrotransmitter levels, such as pre-obesity, obesity, addiction, and depression.

  本文提供了化合物和前药，以及制备这些化合物和前药的方法，这些化合物和前药能够作为单胺神经递质，包括多巴胺、血清素和去甲肾上腺素的释放剂和/或摄取抑制剂发挥作用。还提供了包含这些化合物或前药中的一个或多个的药物组合物，该组合物可能进一步包含一个或多个额外的治疗药物。还提供了治疗各种可能对单胺神经递质水平修正敏感的疾病的方法，例如肥胖前期、肥胖、成瘾和抑郁症。
• US8569294B2
  申请人：——

  公开号：US8569294B2

  公开（公告）日：2013-10-29
• US9617229B2
  申请人：——

  公开号：US9617229B2

  公开（公告）日：2017-04-11
• [EN] PHENYLMORPHOLINES AND ANALOGUES THEREOF<br/>[FR] PHÉNYLMORPHOLINES ET LEURS ANALOGUES
  申请人：RES TRIANGLE INST

  公开号：WO2011146850A1

  公开（公告）日：2011-11-24

  Provided herein are compounds and prodrugs and methods of preparation of compounds and prodrugs that are capable of functioning as releasers and/or uptake inhibitors of one or more monoamine neurotransmitters, including dopamine, serotonin, and norepinephrine. Also provided are pharmaceutical compositions comprising one or more of these compounds or prodrugs, which may further comprise one or more additional therapeutic agents. Also provided are methods of treatment of various conditions that may be responsive to modification of monoamine neutrotransmitter levels, such as pre-obesity, obesity, addiction, and depression.

  本文提供了化合物、前药及其制备方法，这些化合物和前药能够作为一种或多种单胺类神经递质的释放剂和/或摄取抑制剂，包括多巴胺、5-羟色胺和去甲肾上腺素。还提供了包含这些化合物或前药的药物组合物，该组合物可能进一步包含一种或多种额外的治疗剂。还提供了用于治疗各种可能对单胺类神经递质水平修改具有响应性的疾病的方法，例如早期肥胖、肥胖、成瘾和抑郁症。