4'-azido-2'-deoxy-2',2'-difluorouridine | 1158728-82-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪类
• 英文名称: 4'-azido-2'-deoxy-2',2'-difluorouridine
• 英文别名: 1-[(2R,4R,5R)-5-azido-3,3-difluoro-4-hydroxy-5-(hydroxymethyl)oxolan-2-yl]pyrimidine-2,4-dione
• CAS: 1158728-82-5
• 化学式: C₉H₉F₂N₅O₅
• 分子量: 305.198
• InChiKey: NRQCGDNIEPALAF-ATRFCDNQSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.2
• 重原子数：
  21
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.56
• 拓扑面积：
  114
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  9

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4'-azido-2'-deoxy-2',2'-difluorouridine 、 N,N'-bis((S)-1-(isopropoxycarbonyl)ethyl)phosphordiamidic chloride 在 叔丁基氯化镁 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 14.5h， 以14.3%的产率得到4'-azido-2'-deoxy-2'-difluorouridine-5'-(N,N-bis((S)-isopropoxycarbonyleth-1-yl))phosphordiamidate
  参考文献：
  名称：

  Azido nucleosides and nucleotide analogs

  摘要：

  本文披露了4'-偶氮基取代核苷、核苷酸及其类似物，包括其中一个或多个4'-偶氮基取代核苷、核苷酸及其类似物的药物组合物，以及它们的合成方法。本文还披露了使用4'-偶氮基取代核苷、核苷酸和/或其类似物来改善和/或治疗疾病和/或病况的方法，包括由副粘病毒和/或正粘病毒引起的感染。病毒感染的例子包括呼吸道合胞病毒（RSV）和流感感染。

  公开号：

  US09346848B2
• 作为产物：
  描述：

  [(2R,3R,5R)-2-azido-3-benzoyloxy-5-(2,4-dioxopyrimidin-1-yl)-4,4-difluorooxolan-2-yl]methyl benzoate 在 氨 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 反应 12.0h， 以95%的产率得到4'-azido-2'-deoxy-2',2'-difluorouridine
  参考文献：
  名称：

  Azido nucleosides and nucleotide analogs

  摘要：

  本文披露了4'-偶氮基取代核苷、核苷酸及其类似物，包括其中一个或多个4'-偶氮基取代核苷、核苷酸及其类似物的药物组合物，以及它们的合成方法。本文还披露了使用4'-偶氮基取代核苷、核苷酸和/或其类似物来改善和/或治疗疾病和/或病况的方法，包括由副粘病毒和/或正粘病毒引起的感染。病毒感染的例子包括呼吸道合胞病毒（RSV）和流感感染。

  公开号：

  US09346848B2

文献信息

• CYCLIC NUCLEOTIDE ANALOGS
  申请人：Beigelman Leonid

  公开号：US20120165286A1

  公开（公告）日：2012-06-28

  Disclosed herein are cyclic nucleotide analogs, methods of synthesizing cyclic nucleotide analogs and methods of treating diseases and/or conditions such as viral infections, cancer, and/or parasitic diseases with cyclic nucleotide analogs.

  本文揭示了环核苷酸类似物，合成环核苷酸类似物的方法，以及使用环核苷酸类似物治疗疾病和/或状况，如病毒感染、癌症和/或寄生虫病的方法。
• AZIDO NUCLEOSIDES AND NUCLEOTIDE ANALOGS
  申请人：Beigelman Leonid

  公开号：US20120070415A1

  公开（公告）日：2012-03-22

  Disclosed herein are nucleosides, nucleotides and analogs thereof, pharmaceutical compositions that include one or more of nucleosides, nucleotides and analogs thereof, and methods of synthesizing the same. Also disclosed herein are methods of ameliorating and/or treating a disease and/or a condition, including an infection from a paramyxovirus and/or an orthomyxovirus, with a nucleoside, a nucleotide and an analog thereof. Examples of viral infections include a respiratory syncytial viral (RSV) and influenza infection.

  本文披露了核苷、核苷酸及其类似物，包括一个或多个核苷、核苷酸及其类似物的药物组合物，以及合成它们的方法。本文还披露了利用核苷、核苷酸和其类似物来改善和/或治疗疾病和/或状况的方法，包括来自副黏病毒和/或正黏病毒的感染。病毒感染的例子包括呼吸道合胞病毒（RSV）和流感感染。
• US8772474B2
  申请人：——

  公开号：US8772474B2

  公开（公告）日：2014-07-08
• US8877731B2
  申请人：——

  公开号：US8877731B2

  公开（公告）日：2014-11-04
• US9346848B2
  申请人：——

  公开号：US9346848B2

  公开（公告）日：2016-05-24