Fluorescein Sodium | 518-47-8

• 物质功能分类: 原料药 - 诊断用药 - 器官功能检查剂
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并吡喃
• 英文名称: Fluorescein Sodium
• 英文别名: Fluorescein.Natrium
• CAS: 518-47-8
• 化学式: C₂₀H₁₂O₅*Na
• 分子量: 355.302
• InChiKey: KHBIARCXLUWABL-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  320 °C
• 密度：
  0.579[at 20℃]
• 溶解度：
  水中的溶解度为1mg/mL
• 最大波长(λmax)：
  491nm, 493.5nm, 490nm
• LogP：
  0.34

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.29
• 重原子数：
  26
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.05
• 拓扑面积：
  76
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  5

安全信息

• TSCA：
  Yes
• 危险品标志：
  Xi
• 安全说明：
  S22,S24/25,S26,S37/39
• 危险类别码：
  R36
• WGK Germany：
  1
• 海关编码：
  3204200000
• 危险品运输编号：
  25kgs
• RTECS号：
  LM5425000
• 危险性防范说明：
  P280,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H319

制备方法与用途

概述

荧光素眼底血管造影（Fundus Fluorescein Angiography, FFA）是诊断眼底病的重要方法之一，对眼底病的诊断、鉴别诊断、指导激光治疗、预后判断及疗效观察具有重要意义。荧光素钠是一种用于眼底造影的诊断用药，它不会染色正常角膜等上皮组织，但会对损伤或溃疡的角膜上皮产生绿色染色，从而帮助发现角膜病变。

性质

荧光素钠无气味且易吸湿，溶于水后溶液呈黄红色，并带有极强的黄绿色荧光。酸化时荧光消失，中和或碱化后又会出现；该物质微溶于乙醇，几乎不溶于氯仿和乙醚。其水溶液与血浆等渗。

制备

荧光素钠一般通过间苯二酚和苯酐热缩合而成盐制得，过程中含有大量杂质，主要有未反应的间苯二酚以及酚酞及丫啶黄。

应用

• 用于研究啮齿类动物模型中血脑屏障(BBB)和血脊髓屏障(BSCB)的通透性。
• 研究有机阴离子转运多肽(OATP)介导的肝细胞药物转运。
• 在光致退色后原位溶质通过荧光恢复进入骨内，用于研究微血管渗透性和血液屏障穿透性的测试分子。

用途

与荧光素相同。

文献信息

• FACTOR XIA-INHIBITING PYRIDOBENZAZEPINE AND PYRIDOBENZAZOCINE DERIVATIVES
  申请人：BAYER PHARMA AKTIENGESELLSCHAFT

  公开号：US20170275282A1

  公开（公告）日：2017-09-28

  The invention relates to substituted pyridobenzazepine and pyridobenzazocine derivatives and to processes for preparation thereof, and also to the use thereof for production of medicaments for treatment and/or prophylaxis of diseases, especially of cardiovascular disorders, preferably thrombotic or thromboembolic disorders, and oedemas, and also ophthalmic disorders.

  这项发明涉及取代的吡啶苯并脑和吡啶苯并哌啶衍生物，以及其制备方法，还涉及将其用于生产用于治疗和/或预防疾病的药物，特别是心血管疾病，最好是血栓性或血栓栓塞性疾病，水肿，以及眼科疾病。
• [EN] SUBSTITUTED OXOPYRIDINE DERIVATIVES<br/>[FR] DÉRIVÉS D'OXOPYRIDINE SUBSTITUÉS
  申请人：BAYER PHARMA AG

  公开号：WO2017005725A1

  公开（公告）日：2017-01-12

  The invention relates to substituted oxopyridine derivatives and to processes for their preparation, and also to their use for preparing medicaments for the treatment and/or prophylaxis of diseases, in particular cardiovascular disorders, preferably thrombotic or thromboembolic disorders, and o edemas, and also ophthalmic disorders.

  这项发明涉及替代氧吡啶衍生物及其制备方法，以及它们用于制备治疗和/或预防疾病的药物，特别是心血管疾病，最好是血栓性或血栓栓塞性疾病，以及水肿和眼科疾病。
• [EN] TARGETED DRUG DELIVERY THROUGH AFFINITY BASED LINKERS<br/>[FR] ADMINISTRATION CIBLÉE D'UN MÉDICAMENT FAISANT APPEL À DES COUPLEURS FONDÉS SUR L'AFFINITÉ
  申请人：INVICTUS ONCOLOGY PVT LTD

  公开号：WO2015148126A1

  公开（公告）日：2015-10-01

  The current invention discloses targeted drug delivery conjugates comprising a targeting moiety linked to a drug via a molecule having an affinity for the targeting moiety. Typically, the conjugate comprises a targeting ligand and a molecule of interest, e.g., a therapeutic agent. The targeting ligand and the molecule of interest are linked to each other via an affinity ligand. The affinity ligand is further covalently or non-covalently linked to a drug or therapeutic agent. The drug can be modified to make it more soluble and so that it cleaves from the linking molecule at the target site.

  当前的发明揭示了包括通过具有与靶向基团亲和力的分子连接到药物的靶向药物传递共轭物。通常，该共轭物包括一个靶向配体和一个感兴趣的分子，例如，一个治疗剂。靶向配体和感兴趣的分子通过一个亲和配体相互连接。该亲和配体进一步以共价或非共价方式连接到药物或治疗剂。药物可以被修改以使其更溶解，并使其在靶点处从连接分子中解离。
• [EN] ANALOGS OF CYP-EICOSANOIDS FOR USE IN TREATING OR PREVENTING A DISORDER ASSOCIATED WITH NEOVASCULARIZATION AND/OR INFLAMMATION<br/>[FR] ANALOGUES DE CYP-ÉICOSANOÏDES POUR UTILISATION DANS LE TRAITEMENT PROPHYLACTIQUE OU THÉRAPEUTIQUE D'UN TROUBLE ASSOCIÉ À UNE NÉOVASCULARISATION ET/OU UNE INFLAMMATION
  申请人：OMEICOS THERAPEUTICS GMBH

  公开号：WO2017168007A1

  公开（公告）日：2017-10-05

  The present invention relates to compounds according to general formula (I) which are metabolically robust analogues of bioactive lipid mediators derived from omega-3 polyunsaturated fatty acids (n-3 PUFAs) for use in treating or reducing the risk of developing or preventing: (i) neovascularization and/or (ii) inflammatory disorder, in particular, ophthalmic disorders associated with neovascularization and/or inflammation.

  本发明涉及符合一般式(I)的化合物，这些化合物是从ω-3多不饱和脂肪酸(n-3 PUFAs)衍生的代谢稳健的生物活性脂质介质的类似物，用于治疗或减少发展或预防：(i) 新生血管生成和/或(ii) 炎症性疾病，特别是与新生血管生成和/或炎症相关的眼科疾病。
• Substituted Oxopyridine Derivatives and Use Thereof in the Treatment of Cardiovascular Disorders
  申请人：BAYER PHARMA AKTIENGESELLSCHAFT

  公开号：US20160052884A1

  公开（公告）日：2016-02-25

  The invention relates to substituted oxopyridine derivatives and to processes for their preparation, and also to their use for preparing medicaments for the treatment and/or prophylaxis of diseases, in particular cardiovascular disorders, preferably thrombotic or thromboembolic disorders, and oedemas, and also ophthalmic disorders.

  这项发明涉及替代的氧代吡啶衍生物及其制备方法，以及它们用于制备用于治疗和/或预防疾病的药物，特别是心血管疾病，优选是血栓性或血栓栓塞性疾病、水肿以及眼科疾病。