[1(R)-[(2,3-dihydrospiro[1H-indene-1,4'-piperidin]-1'-yl)carbonyl]-3-cyclohexylpropyl]carbamic acid 1,1-dimethylethyl ester | 185525-70-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: [1(R)-[(2,3-dihydrospiro[1H-indene-1,4'-piperidin]-1'-yl)carbonyl]-3-cyclohexylpropyl]carbamic acid 1,1-dimethylethyl ester
• 英文别名: tert-butyl N-[(2R)-4-cyclohexyl-1-oxo-1-spiro[1,2-dihydroindene-3,4'-piperidine]-1'-ylbutan-2-yl]carbamate
• CAS: 185525-70-6
• 化学式: C₂₈H₄₂N₂O₃
• 分子量: 454.653
• InChiKey: BVKKGSVYZNNKLM-XMMPIXPASA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  6.8
• 重原子数：
  33
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.71
• 拓扑面积：
  58.6
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  [1(R)-[(2,3-dihydrospiro[1H-indene-1,4'-piperidin]-1'-yl)carbonyl]-3-cyclohexylpropyl]carbamic acid 1,1-dimethylethyl ester 在 盐酸 作用下， 以 乙酸乙酯 为溶剂， 生成
  参考文献：
  名称：

  螺杂环生长激素促分泌剂的合成及其生物学活性。

  摘要：

  报道了一系列螺杂环生长激素促分泌剂的合成和生物学活性。原型促分泌素L-162,752的螺茚满烷部分结构的修饰表明，可用螺苯并二氢噻吩衍生物代替螺茚满，不仅可以增强体外效力，而且还可以增强口服活性。在这项研究中，非芳香族D-2-氨基-4-环己基丁酸类似物（8a-8d）也被确定为活性促泌剂。

  DOI：

  10.1016/s0960-894x(99)00183-3
• 作为产物：
  描述：

  N-Boc spiroindane 在 盐酸 、 1-羟基苯并三唑 、 1-(3-二甲基氨基丙基)-3-乙基碳二亚胺 、 三乙胺 作用下， 以 乙酸乙酯 为溶剂， 生成 [1(R)-[(2,3-dihydrospiro[1H-indene-1,4'-piperidin]-1'-yl)carbonyl]-3-cyclohexylpropyl]carbamic acid 1,1-dimethylethyl ester
  参考文献：
  名称：

  螺杂环生长激素促分泌剂的合成及其生物学活性。

  摘要：

  报道了一系列螺杂环生长激素促分泌剂的合成和生物学活性。原型促分泌素L-162,752的螺茚满烷部分结构的修饰表明，可用螺苯并二氢噻吩衍生物代替螺茚满，不仅可以增强体外效力，而且还可以增强口服活性。在这项研究中，非芳香族D-2-氨基-4-环己基丁酸类似物（8a-8d）也被确定为活性促泌剂。

  DOI：

  10.1016/s0960-894x(99)00183-3

文献信息

• Spiro piperidines and homologs promote release of growth hormone
  申请人：MERCK & CO. INC.

  公开号：EP0662481A1

  公开（公告）日：1995-07-12

  There are disclosed certain novel compounds identified as spiro piperidines and homologs which promote the release of growth hormone in humans and animals. This property can be utilized to promote the growth of food animals to render the production of edible meat products more efficient, and in humans, to treat physiological or medical conditions characterized by a deficiency in growth hormone secretion, such as short stature in growth hormone deficient children, and to treat medical conditions which are improved by the anabolic effects of growth hormone. Growth hormone releasing compositions containing such spiro compounds as the active ingredient thereof are also disclosed.

  已公开的某些新型化合物被鉴定为螺哌啶和同源物，它们能促进人和动物体内生长激素的释放。这种特性可用于促进食用动物的生长，使可食用肉类产品的生产更有效率；在人类中，可用于治疗以生长激素分泌不足为特征的生理或医学病症，如生长激素缺乏症儿童的身材矮小，以及治疗因生长激素的同化作用而得到改善的医学病症。此外，还公开了含有此类螺化合物作为活性成分的生长激素释放组合物。
• US5578593A
  申请人：——

  公开号：US5578593A

  公开（公告）日：1996-11-26
• [EN] SPIRO PIPERIDINES AND HOMOLOGS PROMOTE RELEASE OF GROWTH HORMONE<br/>[FR] SPIRO PIPERIDINES ET COMPOSES HOMOLOGUES FAVORISANT LA LIBERATION DE L'HORMONE DE CROISSANCE
  申请人：MERCK & CO., INC.

  公开号：WO1994019367A1

  公开（公告）日：1994-09-01

  (EN) There are disclosed certain novel compounds identified as spiro piperidines and homologs which promote the release of growth hormone in humans and animals. This property can be utilized to promote the growth of food animals to render the production of edible meat products more efficient, and in humans, to treat physiological or medical conditions characterized by a deficiency in growth hormone secretion, such as short stature in growth hormone deficient children, and to treat medical conditions which are improved by the anabolic effects of growth hormone. Growth hormone releasing compositions containing such spiro compounds as the active ingredient thereof are also disclosed.(FR) La découverte porte sur certains composés nouveaux identifiés comme étant des spiro pipéridines et leurs homologues qui favorisent la libération de l'hormone de croissance chez l'homme et chez l'animal. Cette propriété peut servir à favoriser la croissance d'animaux d'élevage pour augmenter le rendement de la production de produits carnés, et chez l'homme, à traiter des situations physiologiques ou médicales telles qu'une petite taille chez les enfants présentant un déficit en hormone de croissance, ou à traiter des situations médicales qui s'améliorent de par les effets anabolisants de l'hormone de croissance. La découverte porte aussi sur d'autres compositions dont de tels composés de type spiro sont le principe actif et qui agissent sur la libération de l'hormone de croissance.
• Synthesis and biological activities of spiroheterocyclic growth hormone secretagogues
  作者：Meng-Hsin Chen、Patrick P. Pollard、Arthur A. Patchett、Kang Cheng、Liente Wei、Wanda W.-S. Chan、Bridget Butler、Thomas M. Jacks、Roy G. Smith

  DOI：10.1016/s0960-894x(99)00183-3

  日期：1999.5

  The synthesis and biological activities of a series of spiroheterocyclic growth hormone secretagogues are reported. Modification of the spiroindane part-structure of the prototypal secretagogue L-162,752 revealed that the spiroindane could be replaced with spirobenzodihydrothiophen derivatives to enhance not only in vitro potency but also oral activity. In this study non-aromatic D-2-amino-4-cyclohexylbutanoic

  报道了一系列螺杂环生长激素促分泌剂的合成和生物学活性。原型促分泌素L-162,752的螺茚满烷部分结构的修饰表明，可用螺苯并二氢噻吩衍生物代替螺茚满，不仅可以增强体外效力，而且还可以增强口服活性。在这项研究中，非芳香族D-2-氨基-4-环己基丁酸类似物（8a-8d）也被确定为活性促泌剂。