N-Methyl-4-hydroxy-leucine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: N-Methyl-4-hydroxy-leucine
• 英文别名: (2S)-4-hydroxy-4-methyl-2-(methylamino)pentanoic acid
• 化学式: C₇H₁₅NO₃
• 分子量: 161.2
• InChiKey: JRKMRRWEUORVRJ-YFKPBYRVSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -2.6
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.86
• 拓扑面积：
  69.6
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  4

文献信息

• Cyclosporin Derivatives
  申请人：Fischer Gunter

  公开号：US20120196749A1

  公开（公告）日：2012-08-02

  A cyclosporin derivative of general Formula (I) or a pharmaceutically compatible salt thereof, which have a pharmaceutical effectiveness, for example in the case of chronic inflammatory diseases. The cyclosporin derivatives are preferably free from a peptide section capable of passing through the membrane of a biological cell.

  一种一般式（I）的环孢霉素衍生物或其药用兼容盐，具有药用效果，例如在慢性炎症性疾病的情况下。这些环孢霉素衍生物最好不含能够穿过生物细胞膜的肽段。
• [EN] NOVEL METHOD FOR PREPARING CYCLOSPORIN DERIVATIVES<br/>[FR] NOUVEAU PROCEDE DE PREPARATION DE DERIVES DE CYCLOSPORINE
  申请人：AVENTIS PHARMA S.A.

  公开号：WO1999067280A1

  公开（公告）日：1999-12-29

  (EN) The invention concerns a novel method for preparing an intermediate polyanion for preparing cyclosporin derivatives by treating a cyclosporin with a hexamethyldisilazane metal salt, optionally in the presence of a metal halide. The treated cyclosporin has one or several free hydroxy groups and/or non-methylated nitrogen atoms in position $g(a) and/or any other acid group capable of deprotonation which are optionally deprotonated or in protected form.(FR) Nouveau procédé de préparation d'un polyanion intermédiaire pour la préparation de dérivés de cyclosporine par traitement d'une cyclosporine avec un sel métallique de l'hexaméthyldisilazane, éventuellement en présence d'un halogénure de métal. La cyclosporine traitée possède un ou des groupements hydroxy libres et/ou un ou des atomes d'azote non-méthylés en position $g(a) et/ou tout autre groupement acide déprotonable qui sont éventuellement déprotonés ou sous forme protégée.

  该发明涉及一种新型的制备中间多阴离子的方法，用六甲基二硅氮烷金属盐处理环孢素衍生物，可选地在金属卤化物的存在下进行。经处理的环孢素衍生物在位置 $g(a) 具有一个或多个自由羟基和/或未甲基化的氮原子和/或任何其他可脱质子的酸基，这些基团可以选择性地脱质子或以保护形式存在。
• [EN] NOVEL METHOD FOR PREPARING CYLOSPORIN DERIVATIVES<br/>[FR] NOUVEAU PROCEDE DE PREPARATION DE DERIVES DE CYCLOSPORINE
  申请人：AVENTIS PHARMA

  公开号：WO1999032512A1

  公开（公告）日：1999-07-01

  (EN) The invention concerns a novel method for preparing a polyanion useful for preparing cyclosporin derivatives modified in position -3 by treating a cyclosporin with an alkali amide in liquid ammonia or in an aliphatic amine of low molecular weight, in the presence of a cosolvent, and optionally in the presence of dimethylpropyleneurea (DMPU). The treated cyclosporin has one or several free hydroxy groups and/or non-methylated nitrogen atoms in position $g(a) and/or any other acid group capable of being subjected to deprotonation and which are optionally subjected to deprotonation, or are in protected form.(FR) Nouveau procédé de préparation d'un polyanion utile pour la préparation de dérivés de cyclosporine modifiés en position -3 par traitement d'une cyclosporine par un amidure alcalin dans l'ammoniac liquide ou dans une amine aliphatique de bas poids moléculaire, en présence d'un cosolvant, et éventuellement en présence de diméthylpropylèneurée (DMPU). La cyclosporine traitée possède un ou des groupements hydroxy libres et/ou un ou des atomes d'azote non-méthylés en position $g(a) et/ou tout autre groupement acide déprotonable qui sont éventuellement déprotonés, ou sont sous forme protégée.

  该发明涉及一种新的制备聚阴离子的方法，用于制备通过在液氨或低分子量的脂肪胺中，用碱金属酰胺处理环孢素，从而在-3位置上修饰环孢素衍生物。在共溶剂的存在下，可选地在二甲基丙烯酰胺（DMPU）的存在下进行处理。经处理的环孢素具有一个或多个自由羟基和/或非甲基化氮原子在$g(a)位置和/或任何其他酸基团，可被脱质子化，这些酸基团可以选择性地被脱质子化，或者处于保护形式。
• CYCLOSPORIN DERIVATIVES
  申请人：Fischer Gunter

  公开号：US20140316104A1

  公开（公告）日：2014-10-23

  The present invention relates to novel cyclosporin derivatives that do not cross the cellular membrane. The compounds according to the invention are used in medicine, more particularly in the treatment/diagnosis of acute and chronic inflammatory diseases, viral infections, cancer, degenerative muscle diseases, neurodegenerative diseases and damage that is associated with calcium homeostasis impairment. The novel cyclosporin derivatives additionally have no immunosuppressive effect.

  本发明涉及一种新型环孢霉素衍生物，其不穿过细胞膜。本发明的化合物用于医学，特别是用于治疗/诊断急性和慢性炎症性疾病、病毒感染、癌症、退行性肌肉疾病、神经退行性疾病以及与钙稳态障碍相关的损伤。这些新型环孢霉素衍生物还没有免疫抑制作用。
• Cyclosporinderivate
  申请人：Max-Planck-Gesellschaft zur Förderung der Wissenschaften e.V.

  公开号：EP2471806A2

  公开（公告）日：2012-07-04

  Die vorliegende Erfindung betrifft ein Cyclosporinderivat mit der allgemeinen Formel (I) oder ein pharmazeutisch verträgliches Salz davon, wobei in der Formel (I) A ein Aminosäurerest der allgemeinen Formel (II) ist und die Reste Ro, R1, B, C, D, E, F, G, H, I, J und K gemäß Anspruch 1 definiert sind.

  本发明涉及一种具有通式(I)的环孢素衍生物 或其药学上可接受的盐、 其中式（I）A 为通式（II）的氨基酸残基 和基团 Ro、R1、B、C、D、E、F、G、H、I、J 和 K 根据权利要求 1 所定义。