名称:
羧酸的N-羟基吡啶-2(1 H)-硫酮衍生物作为活化酯。第二部分 在肽合成中的应用
摘要:
两个氨基甲酸酯保护的α-氨基酸的N-羟基吡啶-2(1 H)-硫酮衍生物容易与游离的α-氨基酸酯或相应的苯磺酰胺反应,以合理的产率得到简单的二肽。苯磺酰胺是选择的试剂,因为它们允许中性反应条件,并在空间要求严格的情况下表现出优异的反应性。Barton PTOC酯与苯磺酰胺之间的原子经济反应可提供具有合成和生物学价值的产物,并且以一致的方式进行,从而在涉及旋光性α-氨基酸残基的偶联中保持手性。
DOI:
10.1016/0040-4020(96)00488-7