(R)-(2-aminophenyl)(3-hydroxypyrrolidin-1-yl)methanone

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: (R)-(2-aminophenyl)(3-hydroxypyrrolidin-1-yl)methanone
• 英文别名: (2-aminophenyl)-[(3R)-3-hydroxypyrrolidin-1-yl]methanone
• 化学式: C₁₁H₁₄N₂O₂
• 分子量: 206.244
• InChiKey: KBWZBOPRGIWTSP-MRVPVSSYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.8
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.36
• 拓扑面积：
  66.6
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (R)-(2-aminophenyl)(3-hydroxypyrrolidin-1-yl)methanone 在 盐酸 、 溶剂黄146 、 sodium nitrite 、 sodium azide 、 sodium acetate 作用下， 以 水 为溶剂， 反应 1.75h， 以55%的产率得到(R)-(2-azidophenyl)(3-hydroxypyrrolidin-1-yl)methanone
  参考文献：
  名称：

  从天然产物l-vasicine合成Ofornine模拟物作为抗高血压药。

  摘要：

  我们报告了L-vasicine的Ofornine模拟物的化学合成，结构-活性关系研究以及它们在Wistar大鼠中的抗高血压作用的体内筛选。据观察，大多数类似物都具有抗高血压作用。但是，效果的持续时间是可变的，并且大多是短暂的。结果表明，类似物12、13、14、15和16在静脉内给药后30-60分钟内收缩压和舒张压急剧而显着降低。类似物（S）-（3-羟基吡咯烷-1-基）（2-（吡啶-4-基氨基）苯基）甲酮（8）以剂量依赖性方式显示血压显着降低，最大反应降至79.29±4.26静脉内剂量为10mg / kg时，SBP为mmHg，DBP为62.55±2.9。此外，显着的抗高血压作用8持续了大约2。10mg / kg剂量5h。我们还根据OECD指南评估了类似物8的急性毒性，发现该化合物在剂量为2000mg / kg体重时是安全的。这些临床前发现表明，类似物8可以被认为是有前途的先导和持久的抗高血压

  DOI：

  10.1016/j.bmc.2017.01.006
• 作为产物：
  描述：

  [(3R)-3-hydroxypyrrolidin-1-yl]-(2-nitrophenyl)methanone 在 palladium on activated charcoal 、 氢气 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 生成 (R)-(2-aminophenyl)(3-hydroxypyrrolidin-1-yl)methanone
  参考文献：
  名称：

  从天然产物l-vasicine合成Ofornine模拟物作为抗高血压药。

  摘要：

  我们报告了L-vasicine的Ofornine模拟物的化学合成，结构-活性关系研究以及它们在Wistar大鼠中的抗高血压作用的体内筛选。据观察，大多数类似物都具有抗高血压作用。但是，效果的持续时间是可变的，并且大多是短暂的。结果表明，类似物12、13、14、15和16在静脉内给药后30-60分钟内收缩压和舒张压急剧而显着降低。类似物（S）-（3-羟基吡咯烷-1-基）（2-（吡啶-4-基氨基）苯基）甲酮（8）以剂量依赖性方式显示血压显着降低，最大反应降至79.29±4.26静脉内剂量为10mg / kg时，SBP为mmHg，DBP为62.55±2.9。此外，显着的抗高血压作用8持续了大约2。10mg / kg剂量5h。我们还根据OECD指南评估了类似物8的急性毒性，发现该化合物在剂量为2000mg / kg体重时是安全的。这些临床前发现表明，类似物8可以被认为是有前途的先导和持久的抗高血压

  DOI：

  10.1016/j.bmc.2017.01.006

文献信息

• Synthesis of Ofornine mimics from natural product l-vasicine as anti-hypertensive agents
  作者：Mushtaq A. Aga、Sheikh Rayees、Abdul Rouf、Brijesh Kumar、Anjna Sharma、P.V.V.S. Nagaraju、Gurdarshan Singh、Subhash C. Taneja

  DOI：10.1016/j.bmc.2017.01.006

  日期：2017.2

  report the chemical synthesis of Ofornine mimics from l-vasicine, structure-activity relationship studies and their in vivo screening for anti-hypertensive action in Wistar rats. It was observed that most of the analogs possessed anti-hypertensive effect; however, the duration of the effect was variable and mostly transient. The results demonstrated that the analogs 12, 13, 14, 15, and 16 showed a sharp

  我们报告了L-vasicine的Ofornine模拟物的化学合成，结构-活性关系研究以及它们在Wistar大鼠中的抗高血压作用的体内筛选。据观察，大多数类似物都具有抗高血压作用。但是，效果的持续时间是可变的，并且大多是短暂的。结果表明，类似物12、13、14、15和16在静脉内给药后30-60分钟内收缩压和舒张压急剧而显着降低。类似物（S）-（3-羟基吡咯烷-1-基）（2-（吡啶-4-基氨基）苯基）甲酮（8）以剂量依赖性方式显示血压显着降低，最大反应降至79.29±4.26静脉内剂量为10mg / kg时，SBP为mmHg，DBP为62.55±2.9。此外，显着的抗高血压作用8持续了大约2。10mg / kg剂量5h。我们还根据OECD指南评估了类似物8的急性毒性，发现该化合物在剂量为2000mg / kg体重时是安全的。这些临床前发现表明，类似物8可以被认为是有前途的先导和持久的抗高血压