(R)-3-(((1R,4R)-1-(hydroxymethyl)-5,7-dimethoxy-2-(4-methoxybenzyl)-3-oxo-1,2,3,4-tetrahydroisoquinolin-4-yl)thio)-2-(((2,2,2-trichloroethoxy)carbonyl)amino)propanoic acid 在
4-二甲氨基吡啶 、
2-甲基-6-硝基苯甲酸酐 作用下,
以
二氯甲烷 为溶剂,
反应 19.0h,
以18 mg的产率得到2,2,2-trichloroethyl ((1R,4R,8R)-10,12-dimethoxy-13-(4-methoxybenzyl)-5,14-dioxo-1,3,4,5,7,8-hexahydro-8,1-(epiminomethano)benzo[g][1,5]oxathiecin-4-yl)carbamate